Crises epiléticas e convulsões

Síndrome do pânico

Transtorno de ansiedade

A escolha por este fármaco vem acompanhada de dados públicos que apontam o medicamento como um dos mais vendidos no Brasil, desde seu surgimento na década de 60. Popularmente conhecido como Rivotril, o mesmo é titulado um remédio "tarja preta", de valor acessível, custando em média de R$10,00 a caixa com 30 comprimidos; obtendo um alto risco de efeito colateral, podendo causar dependência e outros efeitos caso utilizado de forma inadequada. Dito isto o objetivo com a escolha é entender o funcionamento do mecanismo de sua ação, efeitos, precauções e dosagens.

Hiperpolarização da célula

Os receptores benzodiazepínico (BZ) no sistema nervoso central é comparável à dos neurônios GABA. A ligação do GABA ao seu receptor abre o canal de CL- (cloreto), aumentando a passagem de corrente do íon. Os BZ aumentam a frequência da abertura dos canais produzida pelo GABA.

O influxo de CL- causa uma hiperpolarização da célula afastando o potencial pós-sináptico do valor limiar, inibindo a formação dos potenciais de ação. A ligação do BZ ao receptor aumentará a afinidade do GABA por seus locais de ligação, e vice-versa sem sem alterar o número total de locais.

Receptor GABAa: é um canal iônico dependente de ligante (receptor do tipo 1), classificado como ionotrópico. É formado por cinco subunidades proteicas, que formam o canal de cloreto.

Conecta-se aos receptores prolongando a abertura do canal de cloreto, diminuindo a entrada dos estímulos neuronais.