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TÓPICO 1 - Coggle Diagram
TÓPICO 1
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Alvos de fármacos :star:
- Entidade tridimensional elástica
- Estrutura estereoquímica complementar à do fármaco que quando complexado a ele produz => efeito farmacológico
- Interage via de regra em sua conformação preferida, formando complexo unido tipos de forças de ligação
Receptores
AGONISTA
Apresenta afinidade, especificidade e atividade intrínseca (resposta funcional)
Agonista inverso: pode ligar-se à forma inativa (sítio alostérico)
Agonista parcial: capaz de interagir com forma ativa (sítio de ligação) e inativa (sítio alostérico)
Em sua falta, há predominância da forma inativa
ANTAGONISTA
Apresenta afinidade, especificidade, mas não atividade intrínseca
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ENZIMAS :!:
Inibidores enzimáticos
- Ligação com sítio ativo de forma mais forte que o substrato natural (estereoquímica correta e presença de grupos funcionais capazes de interação na enzima, semelhança estrutural frequente com substrato, produto, ou estado de transição)
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Inibidores irreversíveis: formação de ligação covalente com aminoácido essencial no sítio de ligação, bloqueando permanentemente a enzima (presença de grupo funcional reativo -> toxicidade - Ex: orlistat (Xenical)
Modelo chave-fechadura
- Chave normal (agonista natural) -> alta afinidade com a fechadura
- Chave modificada (agonista modificado) -> encaixa e se modifica para ocorrer a resposta
- Chave falsa (antagonista) -> bloqueia a resposta biológica, enquanto o antagonista está ligado, o agonista não consegue se encaixar
- Ácidos nucleicos: DNA, RNA
- Proteínas de transporte
- Membrana celular