Ação de fármacos e propriedades físico-químicas
Fases de ação
II. Fase farmacocinética
III. Fase farmacodinâmica
I. Fase farmacêutica
Acidez e basicidade
pH, pKa e ionização de fármacos
Solubilidade
CONCEITO DE ÁCIDO E BASE
Brönsted-Lawry: substâncias doadoras/aceptoras de prótons
Lewis
- substâncias aceptoras/doadoras de elétrons
- aplicável a ácidos apróticos
ÁCIDOS: espécies (íons ou moléculas neutras) doadoras de prótons (H+)
BASES: espécies (íons ou moléculas neutras) aceptoras de prótons (H+)
ÁCIDO + BASE = BASE CONJUGADA DO ÁCIDO + ÁCIDO CONJUGADO DA BASE
pKa não está relacionado com natureza ácida ou básica do composto
substâncias de baixo valor de pKa possuem valor de Ka alto --> estabilidade da base conjugada
grupos funcionais capazes de interação com molécula de água
- íon-dipolo
- dipolo-dipolo
- ligações de hidrogênio-->água: aceptor e doador de ligações H
- dipolo-dipolo induzido
possibilidade de formação de interações inter- e intramoleculares--> indisponibilização dos grupos funcionais para interação com água
presença de grupos funcionais capazes de interação com molécula de água, através de ligações do tipo:
possibilidade de formação de interações inter- e intramoleculares --> neste caso, não há disponibilidade dos grupos funcionais para
interação com água, com consequente diminuição da solubilidade
- íon-dipolo
- dipolo-dipolo
- ligações de hidrogênio
LIPOFILICIDADE
absorção = rota/método através do qual o fármaco atinge a circulação sanguínea
depende de via de administração
Determina:
- passagem através de membranas biológicas
- transporte do fármaco no organismo
- ligação do fármaco com proteínas plasmáticas
- acumulação de fármacos em tecidos
- interações fármaco-alvo
- solubilidade (hidrossolubilidade)
- ionização (formação de sais)
- pH e pKa
- solubilidade
- ionização
- pH e pKa
- reações de metabolização
- ionização
- pH e pKa
- interações químicas
- relações espaciais (estereoisomeria)