Ação de fármacos e propriedades físico-químicas

Fases de ação

II. Fase farmacocinética

III. Fase farmacodinâmica

I. Fase farmacêutica

Acidez e basicidade

pH, pKa e ionização de fármacos

Solubilidade

CONCEITO DE ÁCIDO E BASE

Brönsted-Lawry: substâncias doadoras/aceptoras de prótons

Lewis

  • substâncias aceptoras/doadoras de elétrons
  • aplicável a ácidos apróticos

ÁCIDOS: espécies (íons ou moléculas neutras) doadoras de prótons (H+)

BASES: espécies (íons ou moléculas neutras) aceptoras de prótons (H+)

ÁCIDO + BASE = BASE CONJUGADA DO ÁCIDO + ÁCIDO CONJUGADO DA BASE

pKa não está relacionado com natureza ácida ou básica do composto

substâncias de baixo valor de pKa possuem valor de Ka alto --> estabilidade da base conjugada

grupos funcionais capazes de interação com molécula de água

  • íon-dipolo
  • dipolo-dipolo
  • ligações de hidrogênio-->água: aceptor e doador de ligações H
  • dipolo-dipolo induzido

possibilidade de formação de interações inter- e intramoleculares--> indisponibilização dos grupos funcionais para interação com água

presença de grupos funcionais capazes de interação com molécula de água, através de ligações do tipo:

possibilidade de formação de interações inter- e intramoleculares --> neste caso, não há disponibilidade dos grupos funcionais para
interação com água, com consequente diminuição da solubilidade

  • íon-dipolo
  • dipolo-dipolo
  • ligações de hidrogênio

LIPOFILICIDADE

absorção = rota/método através do qual o fármaco atinge a circulação sanguínea

depende de via de administração

Determina:

  • passagem através de membranas biológicas
  • transporte do fármaco no organismo
  • ligação do fármaco com proteínas plasmáticas
  • acumulação de fármacos em tecidos
  • interações fármaco-alvo
  • solubilidade (hidrossolubilidade)
  • ionização (formação de sais)
  • pH e pKa
  • solubilidade
  • ionização
  • pH e pKa
  • reações de metabolização
  • ionização
  • pH e pKa
  • interações químicas
  • relações espaciais (estereoisomeria)