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Ação de fármacos e propriedades físico-químicas - Coggle Diagram
Ação de fármacos e propriedades físico-químicas
Fases de ação
II. Fase farmacocinética
solubilidade
ionização
pH e pKa
reações de metabolização
III. Fase farmacodinâmica
ionização
pH e pKa
interações químicas
relações espaciais (estereoisomeria)
I. Fase farmacêutica
solubilidade (hidrossolubilidade)
ionização (formação de sais)
pH e pKa
Acidez e basicidade
CONCEITO DE ÁCIDO E BASE
Brönsted-Lawry: substâncias doadoras/aceptoras de prótons
Lewis
substâncias aceptoras/doadoras de elétrons
aplicável a ácidos apróticos
ÁCIDO + BASE = BASE CONJUGADA DO ÁCIDO + ÁCIDO CONJUGADO DA BASE
ÁCIDOS: espécies (íons ou moléculas neutras) doadoras de prótons (H+)
BASES: espécies (íons ou moléculas neutras) aceptoras de prótons (H+)
pH, pKa e ionização de fármacos
pKa não está relacionado com natureza ácida ou básica do composto
substâncias de baixo valor de pKa possuem valor de Ka alto --> estabilidade da base conjugada
Solubilidade
grupos funcionais capazes de interação com molécula de água
íon-dipolo
dipolo-dipolo
ligações de hidrogênio-->água: aceptor e doador de ligações H
dipolo-dipolo induzido
possibilidade de formação de interações inter- e intramoleculares--> indisponibilização dos grupos funcionais para interação com água
presença de grupos funcionais capazes de interação com molécula de água, através de ligações do tipo:
íon-dipolo
dipolo-dipolo
ligações de hidrogênio
possibilidade de formação de interações inter- e intramoleculares --> neste caso, não há disponibilidade dos grupos funcionais para
interação com água, com consequente diminuição da solubilidade
LIPOFILICIDADE
absorção = rota/método através do qual o fármaco atinge a circulação sanguínea
depende de via de administração
Determina:
passagem através de membranas biológicas
transporte do fármaco no organismo
ligação do fármaco com proteínas plasmáticas
acumulação de fármacos em tecidos
interações fármaco-alvo