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RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G - Coggle Diagram
RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G
¿Que son?
Una superfamilia proteínas heterotriméricas
Receptores de 7 segmento de proteínas transmembranales
Receptores de superficie celular
Función
Son capaces de activar o bloquear su correspondiente GPCR
Reconocer un ligando específico y transmitir la información a través de la membrana plasmática.
Intervienen en procesos regulados con ligandos endógenos
Estructura
Constituido por 3 subunidades: α,
β y γ
Unen GDP (inactivan) o GTP (activan)
Tienen entre 450-600 aminoácidos constituyendo una única cadena polipeptídica
Función de las subunidades α,
β y γ (antes de la activacion)
Subunidad α se disocia del complejo y, pierde afinidad por unir el nucleótido GDP
El GDP abandona la subunidad α y ahora el sitio de unión anucleótido es ocupado por el nucleósido trifosfato (GTP)
El intercambio de GDP por GTP es favorecido porque en el citosol la concentración de GTP es de magnitud superior a la del GDP.
4.Una vez que une el GTP, la subunidad α se activa, sufre un cambio conformacional
Es capaz de modificar la actividad de enzimas efectoras que se encargaran de la síntesis de segundos mensajeros.
Vías de señalización
Vía de señal AMPC (Adenosín monofosfato cíclico)
La unión de la subunidad α-GTP a la adenilil ciclasa, cataliza la conversión de ATP en AMPc , unido a una molécula heterotetramérica, con 2 subunidades catalíticas y 2 reguladoras “proteína quinasa”
Una vez generado, el AMPc puede activar una enzima llamada proteína quinasa A (PKA), lo que le permite fosforilar
3.La proteína quinasa cataliza la fosforilación de la fosforilasa b quinasa.
La fosforilasa b quinasa-P fosforila a la fosforilasa b hasta la fosforilasa a
La señalización por AMPc se apaga con la acción de unas enzimas llamadas fosfodiesterasas, las cuales rompen el anillo del AMPc y lo convirten en monofosfato de adenosina (AMP).
Vía de señal fosfatidilinositol.
Los fosfatidilinositoles, pueden fosforilarse y dividirse por la mitad, liberando dos fragmentos que actúan como segundos mensajeros.
1.Una enzima fosfolipasa C, corta el PIP2 en dos fragmentos DAG Y PIP3
El DAG activa una molécula diana llamada proteína quinasa C (PKC), lo que le permite fosforilar
El IP3 se une los canales Ca2+ activados por ligando del retículo endoplasmático para liberar Ca2+
