Nasib Obat dalam Tubuh dan Parameternya Pada Fase Metabolisme dan Ekskresi

METABOLISME

EKSKRESI

Definisi Metabolisme

Contoh active drug dan active metabolite

Prodrug

Definisi Prodrug

Contoh prodrug dan active metabolite

Biotransformasi Obat

Fase dalam Metabolisme

Fase I

Fase II

First-Pass Effect

Induksi Enzim

Inhibisi Enzim

Penyakit yang mempengaruhi metabolisme obat

Proses Ekskresi

Sekresi Aktif Tubular

Reabsorpsi

Filtrasi Glomerular

Ekskresi Melalui Urin

Ekskresi Melalui Fecal dan Empedu

Ekskresi Melalui Rute Lain

keringat, ludah, air mata

Non elektrolit (e.g: etanol, urea) pada ASI

rambut dan kulit (e.g: arsenik)

Mayoritas terjadi di hati; bisa di jaringan lain (e.g): GI tract, paru-paru, kulit, ginjal, otak; pada level sub-seluler enzim terdapat dalam RE, mitokondria, sitosol, lisosom, kantong nukleus di membran plasma.

Transformasi/perubahan secara kimiawi yang ada dalam tubuh agar obat mudah larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan melalui urin.

zat inaktif yang berubah menjadi aktif setelah mengalami metabolisme.

Amitriptyline > nortripthyline ; Codein > morphin ; Diazepam > oxazepam

Acyclovir > acyclovir triphosphate ; Levodopa > dopamine

Oksidasi

Reduksi

Hidrolisis

Konjugasi

Menginduksi ekspresi enzim, jumlah enzim banyak, substrat banyak termetabolisme, percepatan eliminasi substrat, menurunkan aksi farmakologis

Menghambat ekspresi enzim, jumlah enzim sedikit, substrat sedikit termetabolisme, eliminasi obat lambat, efek toksik besar

Penyakit akut/kronis yang mempengaruhi bentuk atau fungsi hati.

Difusi pasif

Transpor aktif

Difusi pasif

Obat yang masuk hanya yang non-polar dan obat-obat bebas (tidak terikat protein).

Obat yang sifatnya polar, larut dalam air, terionisasi

Obat non-polar bisa kembali ke sirkulasi darah

Obat yang sifatnya polar tidak dapat kembali ke darah, sehingga lebih mudah dikeluarkan.

Obat: asam lemah ; pH urin: basa

Obat: basa lemah ; pH urin: asam

MIND MAP Metabolisme dan Ekskresi Obat oleh Putri Julia Canastie (NIM: 21613282)