Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Nasib Obat dalam Tubuh dan Parameternya Pada Fase Metabolisme dan Ekskresi…
Nasib Obat dalam Tubuh dan Parameternya Pada Fase Metabolisme dan Ekskresi
METABOLISME
Definisi Metabolisme
Transformasi/perubahan secara kimiawi yang ada dalam tubuh agar obat mudah larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan melalui urin.
Contoh active drug dan active metabolite
Amitriptyline > nortripthyline ; Codein > morphin ; Diazepam > oxazepam
Prodrug
Definisi Prodrug
zat inaktif yang berubah menjadi aktif setelah mengalami metabolisme.
Contoh prodrug dan active metabolite
Acyclovir > acyclovir triphosphate ; Levodopa > dopamine
Biotransformasi Obat
Mayoritas terjadi di hati; bisa di jaringan lain (e.g): GI tract, paru-paru, kulit, ginjal, otak; pada level sub-seluler enzim terdapat dalam RE, mitokondria, sitosol, lisosom, kantong nukleus di membran plasma.
Fase dalam Metabolisme
Fase I
Oksidasi
Reduksi
Hidrolisis
Fase II
Konjugasi
First-Pass Effect
Induksi Enzim
Menginduksi ekspresi enzim, jumlah enzim banyak, substrat banyak termetabolisme, percepatan eliminasi substrat, menurunkan aksi farmakologis
Inhibisi Enzim
Menghambat ekspresi enzim, jumlah enzim sedikit, substrat sedikit termetabolisme, eliminasi obat lambat, efek toksik besar
Penyakit yang mempengaruhi metabolisme obat
Penyakit akut/kronis yang mempengaruhi bentuk atau fungsi hati.
EKSKRESI
Proses Ekskresi
Sekresi Aktif Tubular
Transpor aktif
Obat yang sifatnya polar, larut dalam air, terionisasi
Reabsorpsi
Difusi pasif
Obat non-polar bisa kembali ke sirkulasi darah
Obat yang sifatnya polar tidak dapat kembali ke darah, sehingga lebih mudah dikeluarkan.
Filtrasi Glomerular
Difusi pasif
Obat yang masuk hanya yang non-polar dan obat-obat bebas (tidak terikat protein).
Ekskresi Melalui Urin
Obat: asam lemah ; pH urin: basa
Obat: basa lemah ; pH urin: asam
Ekskresi Melalui Fecal dan Empedu
Ekskresi Melalui Rute Lain
keringat, ludah, air mata
Non elektrolit (e.g: etanol, urea) pada ASI
rambut dan kulit (e.g: arsenik)
MIND MAP Metabolisme dan Ekskresi Obat oleh Putri Julia Canastie (NIM: 21613282)