Nasib Obat dalam Tubuh dan Parameternya Pada Fase Metabolisme dan Ekskresi
METABOLISME
EKSKRESI
Definisi Metabolisme
Contoh active drug dan active metabolite
Prodrug
Definisi Prodrug
Contoh prodrug dan active metabolite
Biotransformasi Obat
Fase dalam Metabolisme
Fase I
Fase II
First-Pass Effect
Induksi Enzim
Inhibisi Enzim
Penyakit yang mempengaruhi metabolisme obat
Proses Ekskresi
Sekresi Aktif Tubular
Reabsorpsi
Filtrasi Glomerular
Ekskresi Melalui Urin
Ekskresi Melalui Fecal dan Empedu
Ekskresi Melalui Rute Lain
keringat, ludah, air mata
Non elektrolit (e.g: etanol, urea) pada ASI
rambut dan kulit (e.g: arsenik)
Mayoritas terjadi di hati; bisa di jaringan lain (e.g): GI tract, paru-paru, kulit, ginjal, otak; pada level sub-seluler enzim terdapat dalam RE, mitokondria, sitosol, lisosom, kantong nukleus di membran plasma.
Transformasi/perubahan secara kimiawi yang ada dalam tubuh agar obat mudah larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan melalui urin.
zat inaktif yang berubah menjadi aktif setelah mengalami metabolisme.
Amitriptyline > nortripthyline ; Codein > morphin ; Diazepam > oxazepam
Acyclovir > acyclovir triphosphate ; Levodopa > dopamine
Oksidasi
Reduksi
Hidrolisis
Konjugasi
Menginduksi ekspresi enzim, jumlah enzim banyak, substrat banyak termetabolisme, percepatan eliminasi substrat, menurunkan aksi farmakologis
Menghambat ekspresi enzim, jumlah enzim sedikit, substrat sedikit termetabolisme, eliminasi obat lambat, efek toksik besar
Penyakit akut/kronis yang mempengaruhi bentuk atau fungsi hati.
Difusi pasif
Transpor aktif
Difusi pasif
Obat yang masuk hanya yang non-polar dan obat-obat bebas (tidak terikat protein).
Obat yang sifatnya polar, larut dalam air, terionisasi
Obat non-polar bisa kembali ke sirkulasi darah
Obat yang sifatnya polar tidak dapat kembali ke darah, sehingga lebih mudah dikeluarkan.
Obat: asam lemah ; pH urin: basa
Obat: basa lemah ; pH urin: asam
MIND MAP Metabolisme dan Ekskresi Obat oleh Putri Julia Canastie (NIM: 21613282)