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Antibióticos
Rojas Vargas Diego Iván 6HM3
Inhibidores de la síntesis de la pared
Betalactámicos
Penicilinas
Naturales
Penicilina G sódica cristalina
IV: Trple esquema para sepsis+ aminoglucósido y Metronidazol
Pen. G procaínica
IM de 400/800 mil, cada 12 h por 10 días estreptococo
Pen. G benzatínica
IM de 600 mil o 1 millón 200, cada 21 días para erradicar estreptococo o ETS
P V Potásica
VO: Mala absorción
Gram +
Estreptococo, gonococo, treponema.
Efecto 2: Alergia y resistencia
Semisintéticas
Antiestafilococo
Oxacilina
Dicloxacilina
VO
Nafcicilina
Cloxacilina
Meticilina
Productores de betalactamasa
Aminopenicilinas
Ampicilina + Sulbactam
Amoxicilina + Ac. Clavulánico
Son de amplio espectro
IVR e IVU
Antipseudomona
Piperacilina + Tazocactam
Mezclocilina
Ticarcilina
Carbenicilina
Gram - (Pseudomona, anaerobio, bacteroides fragillis)
Sepsis de UCI, neumonía nosocomial y por ventilción mecánica
Efecto 2: Alergia
Cefalosporinas
1ra Gen:
Cefalexina, Cefalotina y Cefaprinia
para abceso, celulitis y faringitis
2da Gen:
Cefazolina, Cefotetán y Cefuroxima
para Gram -, pasan la BHE y resisten betalactamasas
3ra Gen:
Cefaclor, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefixime y Moxalactam
para Meningitis, septisemia e infecciones nosocomiales (Penetran SNC)
4ta y 5ta Gen: C
efepime, Cefozopran, Cefpiroma, Ceftarolina y Fosamil
para infecciones nosocomiales resistentes, septisemias, resisten betalactamasas, pseudomoas, S. aureus
Bactericidas, misma acción que las penicilinas
Primera línea para ETS = Ceftriaxona
1ra Gen para Gram +, 5ta Gen para Gram -
Efecto 2:Tromboflebitis, diarrea, nefrotoxicidad, neutropenia, trombocitopenia y alergia
Carbapenems
Imipenem + Cilastatina
(Inhiben la DHP-I que descompone al imi)
Meropenem
Ertapenem
Doripenem
Son el último recurso de infecciones mortales y Tx ATBs previos fallidos
Amplio espectro con resistencia por betalactamasa
Gram + excepto SAMR y enterococo fecalis
Gram - pseudomona y anaerobios
Efecto 2: Micosis secundarias, toxicidad del SNC, convulsiones por imipenem, tromboflebitis
Monobactam
Aztreonam, Tigemonam, Nocardicina,
Unión específica al PBP3
Menos susceptible a betalactamasas
Usado en Gram - e infecciones nosocomiales, Pseudomonas, H. influenzae, N. meningitidis
Alternativa para IRC
Efecto 2: Reacción en el sitio de inyección, erupción
Glucopéptidos
Vancomicina IV y Bacitracina
Inhiben la síntesis de peptioglucano
Bactericida de Gram + y bacteriostático de C. difficile
En meningitis llega al SNC
Usos: S. epidermitis, enterococos y C. dificile (colitis pseudomembranosa) multiresistentes
Efecto 2: Sx hombre/cuello rojo por vancomicina, nefro y ototoxicidad, tromboflebitis, Sx Dress
Contraindicado en embarazo
Epóxidos
Fosfomicina
Inhibe la MurA, no se forma Ácido N-acetilmurámico
Se usa para IVU no complicadas de mujer (Cistitis: E. coli o E. feclis)
Efecto 2: DHE, diarrea
Contraindicado en diarrea
Lipopéptidos
Daptomicina
Inhibe la síntesis del DNA, ARN y proteínas
Bactericida, Gram + (S. aureus, SAMR em infecciones cutáneas, bacteriemia, endocarditis, ERVs)
Efecto 2: Rabdomiólisis, neumonitis alérgica y miopatía reversible
Membrana citoplasmática
Poliximina B
IM e IV
Poliximina E
IV e IM Se une a fosfolípidos de la MC Gram -, forma poros, se une a endotoxinas e inactiva
Para infecciones graves por Gram - resistentes (pseudomona, Klebsiella y E. coli)
Para infecciones cutáneas
Bacitracina, Neomicina y Polimixina B
Para prevenir infecciones UCI Poliomixina B VO
Antifímicos
Pirazinamida
Acción desconocida
Tx de la TB Efecto 2: Hiperuricemia hepatotóxica
Contraindicada en embarazo, lactancia, insuficiencia hepática y gota aguda
Etambutol
Inhibe la arabinosil transferasa
Tx de M. avium intracelulare con Azitromizina o Claritromizina
Efecto 2: neuropatía óptica con disminución de la agudeza visual, daltonismo, ceguera irreversible
Contraindicado en embarazo, lactancia, menores de 13 años y neuritis óptica
Inhibición de la síntesis proteica de los ribosomas
Subunidad 50
Macrólidos
Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina
bacteriostáticos usados para neumonía por Micoplasma, Legionella, Chlamydia y Bordetella pertussis, Gram + estreptococos por alergia a penicilina
Efecto 2: Aumento de la motilidad intestinal, prolongación del QT, hepatitis colestásica aguda,rash, eosinofilia
Contraindicado en embarazo e insuficiencia hepática
Lincosamidas
Lincomicina y Clindamicina
Inhibe el alargamiento de la cadena peptídica
Uso en anaerobios, gangrena, pie diabético, clostridium perfringens, bacteroides, neumonía por aspiración, abscesos pulmonares, infecciones bucales, eficacia parcial contra Gram + SAMR
Resistenia cruzada con los macrólidos
Efectos 2: Colitis pseudomembranosa, fiebre, teratogenia y diarrea
Contraindicado en embarazo y lactancia
Estreptogramina
Dalfopristin
inhibe el inicio de la síntesis de proteínas de 23S a 50S
Quinupristina
Inhibe la fase tardía de la síntesis de proteínas
Usado para infecciones en la piel por S. aureus, S. pyogenes y E. faecium
Inhibe el CYP3A4
Efecto 2: Colitis pseudomembranosa, rash, prurito, ,mialgia, artralgia y cefalea
Contraindicado en embarazo, lactancia y menores de 16 años
Oxazolidinonas
Linezolid
Inhibición no selectiva IMAOs
Bactericida contra estreptococos
Usos: Bacterias Gram + multirresistentes, ERV y SAMR
Efecto 2: Sx de la serotonina, inhibe parcialmente MAOs, supresión de médula ósea
Contraindicado en embarazo y no dar con IMAOs
Cloranfenicol
Bloquea peptidiltransferasa
Se usa para fiebre tifoidea, meningitis por H. influenzae, N. menintitidis, S. pneumonae y Riketssia
Inhibe al Cit. P 450
Efecto 2: Sx del bebé fris, anemia aplásica, leucopenia y trombocitopenia
Subunidad 30
Aminoglucósidos
Gentamicina, Amikacina, Tobramicina, Estreptomicina y Neomicina
VO
Bactericida, provoca lectura incorrecta del ARNm
-trabajo en sinergia con beta lactámicos
Para infecciones graves de Gram -, encefalopatía hepática
Tx de segunda línea contra M. tuberculosis =
Estreptomicina
Efecto 2: Nefro y ototoxicidad, tinnitus, ataxia, vértigo y teratogénesis
Contraindicado en miastenia gravis, embarazo y botulismo
Tetraciclinas
Tetraciclina, Minociclina y Doxiciclina
Inhiben la síntesis de proteínas de S30
Se usa contra bacterias sin pared celular (Mycoplasma, ureaplasma) e intracelulares (Rickettsia Chlamydia)
Cólera =
Doxiciclina
Acné y SARM comunitaria =
Tetraciclina
Efecto 2: Inhibición del crecimiento en óseo en niños, depósito óseo dental y decoloración dental, inflamación de quemadura solar, esofagitis
Contraindicado en menores de 8 años, embarazo, lactancia y ERC
Glicinas
Tigecidina
Derivado de las tetraciclinas Bacteriostático Se usa en las Gram + limitadas contra SAMR, ERV, anaerobios
Efectos 2: Náusea, vómito, hepatotoxícidad, depósito óseo y dental y fotosensibilidad
Contraindicado en menores de 14 años, embarazadas y lactancia
Nitrofuranos
Nitrofurantoína
Altera la síntesis de proteínas, DNA y RNA
Se usa en Tx y profilaxis de IVUs (agudas no complicadas e IVU en embarazo) Gram + (enterococos, S. saprophyticus, eterococo grupo B, S. aureus y epidermis) Gram - (E. coli, Enterobacter, Shigella, Salmonella, Critobacter, Neisseria, bacteroides y Klebsiella)
Efecto 2: fibrosis pulmonar, anemia hemolítica, neuropatía eriférica
Contraindicado en embarazo de 38-42 semanas, lactancia, parto, menores de 1 mes y disfunción hepato-renal
Síntesis del DNA
RNA girasa
Fluoroquinolonas
1ra Gen:
Ácido nalidíxico
2da Gen:
Ciprofloxacina y Ofloxacina
3ra Gen:
Levofloxacino
4ta Gen:
Moxifloxacina y Gatifloxacina
Inhibe a la topoisomerasa II y IV
Nofloxacino, Ciprofloxacino y Ofoxacino
para Gram -, IVUs (gonococo, Chlamydia y ureaplasma), y algunos Gram +
Ciprofloxacino
para pseudomonas y otitis externa maligna
Levofloxacina, Moxixacina y Gemixacina
para Legionella y Mycoplasma
Efecto 2: hiperglucemia, prolongación del QT, erupción, etc
A los niños les afecta el cartílago del crecimiento óseo
Nitroimidazoles
Metronidazol, Tinidazol y Secnidazol
Rompe la hebra del DNA formando radicales libres al interior de la célula
Se usa para Entamoeba, Giardia, Trichomonas, C. dificile, bacteroides, anaerobios facultativos, Gardnerella vaginalis y H. pylori
Efecto 2: Efecto antabús como el Disulfirám, aumento en la FC, sabor metálico
Contraindicado en embarazo, lactancia y niños
RNA polimerasa
Rifampicina
Previene la transcripción (síntesis del ARNm)
Tx de micobacterias, TB, lepra tuberculoide a largo plazo, lepra lepromatosa y M. avium intercelulare, profilaxis meningocócica
Tx de 2da línea para encefalopatía hepática:
Rifaximina
Tx de micobacterias en VIH =
Rifabutina
Efecto 2: Coloración rojiza-anaranjada de fluidos, síntomas de gripe, induce CYP450
Contraindicada en embarazo, lactancia y disfunción hepática
Isoniazida
(INH)
Profármaco que inhibe la síntesis del ácido micólico e inhibe al CYP450
Tx de la TB con Rifampicina, Pirazinamida y Etambutol
Monoprofilaxis contra la TB con combe+ y PPD-
Efecto 2: hepatotoxicidad, acidosis metabólica, lupus por fármacos, convulsiones refractarias a BZDs
THF
DHF
PABA
Antifolatos
Derivados de la Diaminopiridina:
Trimpetoprim, Pirimetamina, sulfonamidas
. ATBs: Sulfametoxazol, Sulfadiazina, Sulfisoxazol, no ATBs sulfonamidas. Diuréticos: Tiazidas, Furosemida, Scetazolamida. Antiinflamatorios: Sulfasalazina, Celecoxib
Inhiben la síntesis del ácido fólico, son bacteriostáticos o bactericida combinados
Usados en general para IVU y otitis media
Sulfisoxazol
para Gram + y -, N. meningitidis, Chlamydia, Nocardia y Toxoplasmosis
Efecto 2 sulfonamidas: Sx. Stevens-Johnson, anemia hemolítica, disminución de G6PD
Presenta interacciones con inhibidores de CYP450
Contraindicado en embarazo, lactancia, menores de 2 años y falla hepática/Renal
Dapsona
Es antagonista competitivo del PABA e inhibe la síntesis dl ácido dihidrofólico
Se usa para lepra lepromatosa y tuberculoide, neumonía por P. jiroveci, dermatitis herpetiforme, toxoplasmosis y paludismo resistente a cloroquina
Efecto 2: metahemoglobinemia, agranulocitosis, neuropatía periférica
Contraindicado en deficiencia de G6PD, embarazo, lactancia y disfunción hepatorenal
