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HORMÔNIOS SEXUAIS - Coggle Diagram
HORMÔNIOS SEXUAIS
Progestinas
Ações
- Supressão da liberação de gonadotropinas e ajuste do eixo H-H-G
- Reduz a proliferação e estimula a secreção endometrial; reduz a contratilidade uterina
- Altera a secreção endocervical
- Desenv da glândula mamária (+ estrogênio)
- Aumento da temperatura e da ventilação
-Sonolência
- Efeitos metabólicos
Farmacocinética
- Metab de primeira passagem
- fármacos mais recentes
- formulações para via P ou vaginal
- Ligação à albumina
- Metab hepático
- Exc urina
- T1/2 varia de 5 min a várias horas
Efeitos indesejados
- Efeitos androgênicos, acne
- Retenção de líquido
- Alteração do humor, depressão; ganho de peso; cefaleia
- Desconforto na mama (sensibilidade); sintomas pré-menstruais
- Sangramentos irregulares
- Tromboembolia?
Usos
- Contracepção
- Contracepção de emergência
- Prevenção de hiperplasia do endométrio durante o uso de estrogênios (menopausa)
Antiprogestinas
- Mifepristona:
- Antag competitivo PR
- Agonista parcial PR
- Antag dos R de glicocorticóides
- efeito central: aumenta a secreção de ACTH
- Antag dos R de androgênios
Moduladores do PR
- Ulipristal
- Agonista parcial
- efeito antiproliferativos no útero
- efeitos antiovulatórios: contracepção de emergência
- ef indesejado: cefaleia e dor abdominal
Progestinas
- Gestrinona:
- Ef antiestrogênicos e antiprogestinas
- Ef androgênicos
- Aumenta massa muscular e diminui gordura
- Aumenta a libido
- Tratamento p endometriose
- TPM? Anticoncepcional?
- Chip da beleza - não aprovado pela ANVISA
Estrogênios
Efeitos
- Ossos: remodelamento, inibe os osteoclastos em ambos os sexos
- SCV: antioxidante, aumento de NO, efeitos fibrinolíticos x pró-coagulantes
- Perfil lipídico: lipemia
- Aumentam a síntese de proteína globulina ligadora de hormônios (cortisol, tiroxina, sexuais)
- SNC
Farmacocinética
- Adm VO, P e transdérmica
- Abs regular conforme a formulação: rápido ou de depósito (semanas)
- Metabolismo de primeira passagem - formulações adequadas ou modificações químicas
- Ligação a ptns plasmáticas
- Metab hepático (CYP): sujeito a interações por fatores ambientais, outros fármacos
- Recirculação entero-hepática
- Excreção urinária
Efeitos indesejados
- Carcinogênese: CA de mama, endometrial, cervical e vaginal
Exposição na fase intra-uterina
Pós menopausa: associar uma progestina*
- CV: proteção?
- Tromboembolismo: risco pequeno, mas significativo
- Cognição: redução da função cognitiva em idosas
- Náuseas e vômitos
Usos
- Fármaco e dosagem adequado à finalidade
- Reposição na menopausa
- Tratar sintomas vasomotores
- Prevenir ressecamento vaginal e atrofia urogenital (uso tópico)
- Prevenir fraturas ósseas
- Avaliar risco x benefício
- Dosagem mínima necessária para trazer alívio
- Contracepção
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Androgênios
Efeitos
- Hiperplasia prostática benigna (DHT)
- CA próstata?
- Senescência:
- redução de energia, libido, massa muscular, densidade óssea.
- Desenvolvimento de dislipidemia, resistência à insulina, obesidade abdominal
Usos
- Reposição
- Contracepção masculina?
- estados de debilitação - AIDS
- Anemias (raramente usado hoje)
- Angioedema (estimulam a síntese do inibidor de esterase que está comprometido na doença)
Efeitos indesejados
- Altas doses: feedback negativo (infertilidade)
- Eritrocitose
- Ginecomastia (aromatase)
Hepatotoxicidade
- Dislipidemia
- Transtornos psiquiátricos
- Virilização
Antiandrogênios
- Inibidores da secreção de testosterona:
- Reduzem a secreção de LH - CA próstata
- Anatag do R de GnRH: Degarelix
- Análogos do GnRH: Gossorrelina, Leuprorrelina
puberdade precoce, endometriose
- Inibidores da ação de androgênio
- Antag do receptor:
- Enzalutamida: associar com análogo do GnRH. CA metástico
- Flutamida: hirsutismo; CA mestastático, HPB
- Efeitos discretos:
- Espironolactona:
Bloqueia a síntese de testosterona, antagonista do receptor de androgênios
- pode ser usada no hirsutismo, causa ginecomastia
-Acetato de ciproterona: (progestina): antagonista de recep de androgênios, pode ser usada no hirsutismo.
- Inibidores da 5alfa-redutase: finasterida, dutasterida
- HPB, calvície, hirsutismo
- Pode causar impotência e ginecomastia (raros)
-Testosterona
- Ésteres de testosterona: enantato/undecanoato/cipionato de testosterona
- Androgênios 17alfa-aquilados
- Metiltestosterona, oxandrolona, estanozolo
- Fluoximesterona, danazol
- Outros: 7a-metil-19-nortestotsterona, tetra-hidrogestrinona (potente, recente, rápido metab, não anti-dopping antigos)
- Tratamento do hipogonadismo masculino
- Baixa biodisp VO - metab 1ª passagem
- Sistema de liberação: géis na pele/mucosa nasal, adesivo transdérmico, cp p absorção bucal.
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