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AINES Antiinflamatorio No Esteroideos
¿ qué son?
Los AINE forman un numeroso grupo de fármacos que comparten acciones terapéuticas y efectos adversos, que presentan estructuras químicas muy distintas y no necesariamente relacionadas
entre sí, y que fundamentalmente tienen en común sus propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias
Estos analgésicos no producen depresión respiratoria ni generan tolerancia o dependencia física. Su eficacia analgésica es limitada (efecto techo) y no dosisdependiente (el incremento de la dosis
puede prolongar el efecto, pero no produce más analgesia ni aumenta la incidencia de efectos secundarios). Son eficaces para el tratamiento del dolor de leve a moderado, siendo especialmente
eficaces en el tratamiento del dolor nociceptivo con componente inflamatorio
Clasificación
salicilicatos
Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación, la aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Los salicilatos poseen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.
Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
· Ácido salicilico
· Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
· Diflunisal (Dualid)
· Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina
(Azulfidine)
· Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición >COX2que COX1)
Fenamatos
Los fenamatos son inhibidores reversibles y competitivos de la cicloxigenasa. In vitro pueden inhibir prostaglandinas formadas. Son más antiinflamatorios que analgésicos y antipiréticos.
Ácido mefenámico (Ponstil)
· Flufenamico (Parlef)
· Niflúmico (Flogovital)
· Flufenamato de aluminio (Alfenamin)
· Talniflumato (Somalgen)
· Floctafenina (Idarac )
· Glafenina (Glifanan)
· Meclofenamato
Derivados ácido propiónicos
Los derivados del ácido propiónico poseen efectos analgésicos similares a la aspirina, aunque sus efectos antiinflamatorios y antipiréticos son inferiores.
Ibuprofeno (Ibupirac, Druisel) oral e i.m.
· Ketoprofeno (Lertus, Alreumun, Helenil,
Profenid, Orudis)
· Naproxeno (Alidase, Pirval) Útil en dismenorrea y odontalgias)
· Indoprofeno (Flosint)
Oxicamas y análogos
El efecto antiinflamatorio es semejante al de las pirazolonas, efecto analgésico menor que la aspirina, la única ventaja: su larga vida media que permite una sola toma diaria. Dentro de este grupo el meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2 y tendría menores efectos adversos gastrointestinales y renales.
Piroxicam (afinidad in vitro alta por COX1)
(Pironal, Oxa, Feldene, Solocalm, Truxa,
Axis, Piroalgin, Piroxicam)
· Tenoxicam (Tilatil)
· Sudoxicam
· Isoxicam (Xicane)
· Meloxicam (Mobic) (Inhibición selectiva
COX2)
Acción Farmacológica
Analgésica y Antipirética
que se relaciona con con el uso clinico en dosis bajas generalmente únicas o durante cortos periodos de tiempo
Antiinflamatoria
que se manifiesta a dosis mayores y de forma pautada y continua
Antiagregante plaquetario
accion no compartida en la misma medida por todos los AINES, consecuencias de la inhibición de la COX-1
Uricosórica
solo apreciable con algunos AINES (fenilbutazona, sulfinpirazona y dosis altas de salicilacatos)
