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CLASSIFICACIÓN FARMACOS PARA DII - Coggle Diagram
CLASSIFICACIÓN FARMACOS PARA DII
MESALINA: ÁCIDO 5-AMINOSALICÍLICO (5-ASA)
La mesalazina (o mesalamina) es un 5-amino derivado del ácido salicílico que se cree es el componente activo de la
SULFASALAZINA (antibiótico sulfonamídico)
.
Sus componentes no son liberados hasta que las azorreductasas bacterianas colónicas rompen el enlace para obtener un efecto local.
La sulfasalazina y la mesalamina actúan:
inhibiendo la producción de IL-1 y TNF-α
->inhibiendo la lipooxigenasa,
-> inhibiendo PPAR-γ
->inhibiendo el factor de transcripción para la producción de mediadores inflamatorios.
La mesalamina de acción prolongada se libera en todo el tracto GI.
La mesalamina sensible al pH se libera en el intestino delgado y el colon.
La sulfasalazina oral es efectiva en pacientes con
colitis ulcerosa leve o moderada.
Para los pacientes con
colitis grave
, lse agrega como un complemento a los
glucocorticoides sistémicos.
Supositorios de Mesalamina son para
proctitis activa y la colitis ulcerosa distal
Las enemas (lavados) de mesalamina (4g/60ml) deben ser usadas a la hora de acostarse y retenerse durante 8h.
El supositorio (500 y 1000 mg) se debe retener por al menos 3h y debe ser usado 3 veces al día.
La respuesta a esa terapia puede ocurrir despues de 7-14 dias. 8-16 semanas para la remisión.
ADME
20-30% sulfasalazina via oral, abs intestino delgado o higadeo, excresión bilis..
70% abs colon y se segmenta por enzimas bacterianas.
Ph limitan la absorción gástrica y intestinal de la mesalamina.
La mesalamina acetilada puede detectarse en la circulación después de 1h de la ingestión (absorción rápida).
EFECTOS ADVERSOS
Dolor de cabeza, nauseas y fatiga.
Diarrea (
olsalazina
)
Erupción cutánea, fiebre, sindrome de Dtevens-Johson, hepatitis, neumonitis, anemia hemolítica y
supresión de la medula ósea.
Inhibición de la absorción intestinal de folato (
sulfasalazina
)
Nefritis interticial (
mesalamina
)
NO PRODUCEN DAÑO AL FETO
GLUCOCORTICOIDES
EII de
moderada a grave
Cortisona; Dexametasona; Prednisona; Hidrocortisona; Budesonida; Triamcinolona
Inducen una reducción de la respuesta inflamatoria y sintomas (Enfermedad de Crohn).
Existen 3 grupos de pacientes relacionados con la respuesta a los glucocorticoides
Los pacientes
con respuesta
a glucocorticoides: mejoran en 1-2 semanas y
permanecen en remisión
.
Los pacientes
dependientes de glucocorticoides
: experimentan una recaída de los síntomas a medida que la dosis de esteroides disminuye.
Los pacientes
no reactivos a los glucocorticoides
: no mejoran, incluso con dosis altas y prolongada
ADME
Más utilizado (EC):
prednisona
. Via oral o intravenosa. Posee buena absorción y se une a proteinas.
Para los casos más graves pueden ser utilizadas la
metilprednisolona o la hidrocortisona
por vía intravenosa.
Budesonida
(EC ileocecal), utilizada a corto plazo. Via oral.
Betametasona y budesonida
(enemas) Son úlltiles en pacientes con la enfermedad presente en el recto y colon izquierdo.
EFECTOS ADVERSOS
Aldegazamiento de la piel y caracteristicas ''cushingoides''.
Insuficiencia suprarrenal (cuando se retira de forma abrupta).
FÁRMACOS IMUNOMODULARES 1: DERIVADOS DE TIOPURINA
Agentes inmunomoduladores. Ahorradores de esteroides.
Mercaptopurina y azatioprina (profármacos)
UTILES:
Ttm de EII grave
Pacientes resistentes a esteroides o dependientes de esteroides.
Alteran la biosintesis de purinas i inhiben la proliferación celular. Ayudan a mantener la remisión en ambas enfermedades.
Pueden prevenir o retrasar la recurrencia de la enfermedad de Crohn después de la resección quirúrgica.
Ttm de fistulas en la EC
Se usan indistintamente con ajustes de dosis, azatioprina (1.5-2.5 mg/kg) o mercaptopurina (1.5-2.0 mg/kg), tanto en la enfermedad de Crohn como en la colitis ulcerosa como complemento de los glucocorticoides y los productos biológicos.
EFECTOS ADVERSOS
Idiosincrásicos (pancreattitis 5%) o relacionado con la dosis (supresión de la médula ósea).
Nauseas, vomitos, fiebre, erupción y las artralgias.
FÁRMACOS IMUNOMODULARES 2: METOTREXATO
Es un análogo de ácido fólico que inhibe la dihidrofolato reductasa, lo que bloquea la sintesis de DNA y causa la muerte celular.
-Inhibición del metabolismo de la purina;
-Inhibición de la activación de celulas T y cproducción de citocinas y moléculas de adhesión;
-Inhibición de la unión al receptor IL-18.
Su uso esta reservado para
pacientes cuya EII es resistente a esteroides o dependiente de esteroides
.
En la enfermedad de Crohn, se usa para el mantenimiento de la remisión y como un complemento
A veces se usa en combinación con la terapia con anticuerpos anti-TNF-α
ADME
Se administra por via intramuscular o subcutánea para la inducción y el mantenimiento de la remisión de la enfermedad de Crohn.
Generalmente se administra por via parenteral (15-25 mg/semana).
EFECTOS ADVERSOS
Los medicamentos que inhiben la excreción renal de metotrexato pueden aumentar la toxicidad relacionada con el tratamiento. Estos incluyen AINES, fenitoina, ciprofloxacina, fármacos tipo penicilina, probenecid, amiodarona e inhibidores de la bomba de protones.
Náuseas, heces blandas, estomatitis, erupcion cutanea punteada, síntomas del SNC (incluyendo dolor de cabeza, fatiga y capacidad de concentración), alopecia, fiebre y anomalias hematologicas, particularmente macrocitosis.
FÁRMACOS IMUNOMODULARES 3: CICLOSPORINA
La ciclosporina es un inhibidor de la calcineurina y un potente inmunomodulador utilizado con mayor frecuencia
después del trasplante de órganos..
Alta frecuencia de efectos adversos.
Evita, en algunos casos, la colectomia de urgencia.
Puede usarse para tratar las complicaciones fistulosas de la enfermedad de Crohn
ADME
La ciclosporina administrada por via oral es absorbida erratica e incompletamente por el intestino
EFECTOS ADVERSOS
Incluyen mayor susceptibilidad a infecciones, insuficiencia renal, hipertensión, convulsiones y neuropatía periférica
TRATAMIENTOS BIOLÓGICOS DA DII
ANTICUERPOS MONOCLONALES ANTI-TNF-a
Infliximab, adalimumab, certolizumab pegol
Estos fármacos se unen y neutralizan el TNF-α soluble y unido a la membrana, una de las principales citosinas que intervienen en la respuesta inmune
Son útiles para la enfermedad de Crohn de
moderada a grave
, incluida la enfermedad fistulizante que es resistente a otras terapias
ADALIMUMAB
Anticuerpo completamente humanizado
Via subcutanea.
CERTOLIZUMAB PEGOL
enlace de antígeno de fragmento humanizado que está “pegilado” (es decir, unido a un polímero de polietilenglicol para aumentar la vida media en suero del compuesto original).
via subcutanea
INFLIXIMAB
Es un anticuerpo quimérico (25% de ratón, 75% de ser humano).
via entravenosa
Se pueden desarrollar reacciones agudas (fiebre, escalofríos, urticaria o incluso anafilaxia) y subagudas (similar a la enfermedad del suero) después de la infusión de infliximab.
La terapia con infliximab se asocia con una mayor incidencia de infecciones respiratorias; de particular preocupación es la posible reactivación de la tuberculosis o el desarrollo de infecciones oportunistas con posterior diseminación.
Está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave.
Debido a que el adalimumab y el certolizumab son anticuerpos humanizados, hay menos posibilidades de desarrollar una respuesta inmune contra ellos.