Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
FARMACOLOGÍA DE LA TRANSMISIÓN COLINERGICA (o del sistema nervioso…
FARMACOLOGÍA DE LA
TRANSMISIÓN COLINERGICA
(o del sistema nervioso parasimpático)
PARASIMPATICOMIMÉTICOS o MUSCARÍNICOS
Tipos de receptores:
Nicotínicos: Respuestas provocadas por la excitación de fibras preganglionares simpáticas y
parasimpáticas y eran imitadas por nicotina y bloqueo por tubarina
Muscarínicos: Respuestas provocadas por la excitación de fibras postganglionares
parasimpáticas, eran provocadas por la muscarina y bloqueadas por la atropina
Receptores muscarínicos: M1, M2, M3, M4 y M5
Acetilcolinesterasa: está localizada extracelularmente en el espacio sináptico de todas las terminaciones colinérgicas donde va a dividir a gran velocidad a la acetilcolina en acetato y colina que son
inactivos
Pseudocolinesterasa o butirilcolinesterasas: se encuentran en plasma y en células de
diferentes tejidos (en algunos tejidos no se sabe muy bien cómo funciona) como hígado, músculo, intestino.
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS
Esteres de la colina
Acetilcolina
Carbacol - Betanecol
Alcaloides
Muscarina
Pilocarpina
Arecolina
Oxtremorina (sintético)
Lobelina
Nicotina
Acciones farmacológicas:
Sistema cardiovascular: Vasodilatación a nivel arterial (generalizada)
↓ FC
↓ de la fuerza de contracción
Pueden producir vasoconstricción
Gastrointestinal:
↑ actividad motora y secretora
↑ velocidad de tránsito del bolo alimenticio
Urinario:
Facilita expulsión de orina
Tracto respiratorio:
Broncoconstricción
Predominan los receptores muscarínico
Sistema ocular:
Facilitación de acomodación visual
Facilitación del drenaje del humor acuoso
Glandular:
Se activa todo tipo de secreciones, estimulación a nivel general
RAM
Nauseas y vómitos
Disnea, por constricción bronquial
Bloqueos en la conducción intracardiaca
Sudoración
Salivación
Dolor epigástrico
Cefalea
FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS o
PARASIMPATICOLÍTICOS
ANTIMUSCARÍNICOS
Actúan bloqueando receptores muscarínicos, luego van a provocar efectos opuestos a los colinérgicos.
Se clasifican en:
Naturales:
Atropina (DL Hiosciamina) - Escopolamina (L Hioscina)
Sintéticos y semisinteticos):
Homatropina
Oxifenciclimina
Pavatrina
Butil bromuro de hioscina
Metantelina
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Digestivo:
Inhibición de la secreción salival siendo muy sensible y por ello es drásticamente reducida
Inhibición del tono y peristaltismo gástrico, por esta razón se retrasa el vaciamiento gástrico
↓ secreción gástrica
↓ del tono y peristaltismo intestinal
Urinario:
Relajación del músculo liso que ocasionará una retención urinaria
Sistema cardiovascular
↑ FC
Escasa acción sobre vasos
A dosis altas: vasodilatación inespecífica que da calor y rubor
REACCIONES ADVERSAS
Bloqueo periférico:
Sequedad de boca, depresión de la secreción bronquial, sudorípara e hipotensión
Midriasis, visión borrosa, ciclopejia
· Retención urinaria y estreñimiento
Bloqueo central:
Cambios de humor, ataxia, alteración de la marcha
Distracciones frecuentes, alteración de la memoria
Desorientación y alucinaciones
FÁRMACOS BLOQUEANTES
NEUROMUSCULARES
CLASIFICACIÓN
Actúan a nivel postsináptico mediante modificación de la actividad del receptor nocotínico,
2 formas distintas:
BLOQUEO NO DESPOLARIZANTE
Inhibición competitiva con la acetilcolina a nivel de receptor nicotínico
Naturales: D-Tubocurarina, B -Eritroidina
Sintéticos: Gallamina, Pancuronium, Mivacurium
BLOQUEO DESPORALIZANTE
Activación del receptor nicotínico con despolarización de membrana
Decametorium, - Suxametonio, - Succinil colina
FF BLOQUEANTES COMPETITIVOS Y NO DESPOLARIZANTES
Farmacocinética: No son activos por vía oral excepto la B-eritroidina y se suelen administrar por vía parenteral - - Se difunden mal y no pasan BHE
Se excretan por vía renal en forma libre (casi el 50%)
Su duración de acción varía de 10-60 min
Mecanismos de acción:
Antagonistas competitivos de los receptores nicotínicos de la placa motora
↓ amplitud del potencial de acción de la placa motora que cuando cae por debajo del 70% del valor
inicial, no alcanza el umbral necesario y se bloquea la propagación del impulso
. FF BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES
Mecanismos de acción:
Se fijan y activan al receptor nicotínico despolarizando permanentemente la membrana como
consecuencia crean una breve fase de estimulación seguida de un bloqueo de la transmisión neuromuscular con parálisis flácida
Los anticolinesterásicos no revierten la parálisis producida por estos compuestos y la pueden agravar
Reacciones adversas:
Prolongación de la parálisis
Apnea prolongada
Hiperkaliemia (elevación del K+
sérico)
Arritmias ventriculares
Hipertermia maligna
USOS TERAPÉUTICOS DE LOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
En cirugía, coadyuvantes en la anestesia para obtener relajación del músculo esquelético: según la
duración de la intervención
Ortopedia: para corregir dislocaciones y alinear fracturas - Suxametonia o mivacurio: parálisis de corta duración para realizar intubación traqueal - En pacientes sometidos a terapia electroconvulsiva o en cuadros de convulsiones severos - Tétanos, Status epilético, Intoxicación por estricnina
RAMIREZ SAUCEDO ERANDY GISELL GRUPO: 4EV2