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FARMACOLOGIA PULMONAR : - Coggle Diagram
FARMACOLOGIA PULMONAR :
BRONCODILATADORES
FUNCIONES
Relajan el músculo liso contraído de las vías respiratorias
Provocan la reversión inmediata de la obstrucción de las vías respiratorias en el asma
Previenen la broncoconstricción (broncoprotección).
CLASES
Agonistas adrenérgicos β2 (simpaticomiméticos)
Son tratamiento de eleccióm / Son los más eficales / Tiene pocos efectos secundarios.
LABA: Salmeterol, Fermoterol y Arformoterol :star:Duración prolongada (más de 12h)
Hay LABA de una vez al dia, como el indacaterol, el vilanterol y el olodaterol, con una duración de más de 24 h, y son los más efectivos en pacientes con EPOC.
En el asma, los LABA no deben usarse solos, si no en combinación con ICS, ya que no tratan la inflamación crónica subyacente
SABA: Albutreol (Salbutamol), Levaibuterol, Mataproterenol, Terbutalina, Pirbuterol, Fenoterol, Tulobuterol y Rimiterol. :star: (3-4hs)
Tratamiento de asma aguda grave.
Protectores contra diversos factores desencadenantes del asma: ejercicio, aire frio, alérgenos.
La PKA fosforila: aumenta activación de canal K+, aumenta intercambio de Na+/Ca2., aumenta Na+ Ca2+ -ATPasa; disminuye activación de la via PLC-IPC3-Ca2+, disminuye MLCK.
Prevención de liberación de mediadores de mastocitos pulmonar (pelo repector beta2).
Aumento de la secreción de moco y trasporte de iones.
INHALADORES COMBINADOS
LABA + Corticosteroide.
Terapia preferida para los pacientes con asma persistente.
AGONISTAS B2 ESTEREOSELECTIVOS
El albuterol es una mezcla racèmica de isómeros R-activos y S-inactivos.
El levalbuterol demostró ser más potente que el albuterol.
Efectos secundarios: Temblor muscular / Taquicardia / Hipopotasemia / Hipoxemia /
Teofilina (una metilxantina).
Teofilina es un ejemplo de Metilxantinas asociada a la cafeína
Terapia complementaria en pacientes con asma grave y EPOC.
Un derivado: Enprofilina (broncodilatador más potente, con menos efectos tóxics).
Otro derivado: doxofilina.
Inhibi la PDE. / Antagonismo de los receptores de la adenosina. (adenosina causa broncoconstricción). / Liberación de IL-10. /
La teofilina no debe agregarse a los agonistas 2 nebulizados, ya que puede aumentar sus efectos secundarios.
Se ha utilizado como un controlador en el tratamiento del asma leve persistente.
Efectos secundarios: Náuseas, vómitos / Cefalea / Arritmias cardiacas / Ataques de epilepsia.
Agentes anticolinérgicos (antagonistas de los receptores muscarínicos).
Bromuro de tiotropio (acción prolongada), Ipratropio (adm 4 veces ao dia), Bromuro de glicopirronio y Bromuro de umecllidinio (son LAMA de una dosis diaria), Bromuro de alidinio (adm 1 veces al dia).
El bromuro de Ipratropio nebulizado puede precipitar glaucoma em pacientes ancianos.
CORTICOESTEROIDES
Tratamiento de asma cronica
USAR SOLO EN PACIENTES GRAVES QUE TIENE EXARCEBACIONES FRECUENTES.
Suprimen la inflamación en las vias respiratorias, pero no curan la enfermedad.
Dipropionato de beclometasona y ciclesonida. Budesonida y propionato de fluticasona (mayores efectos sistemicos).
Vias de adm.:
Inhalados en el asma;
inhalados en el EPOC;
Esteroides sistémicos.
Efectos secundarios locales: Disfonia, Candidiasis orofaringea, Tos.
Efectos secundarios sistemicos: Insuficiencia suprarrenales, Supresión del crecimiento, Hematomas, Osteoporosis, Cataratas, Glaucoma, Transtornos psiquicos, Neumonia.
CROMONES
Tiene propriedades de estabilización de los mastocitos.
Cromoglicato de Sodio
(protege contra la exposición de alérgenos sin efecto broncodilatador);
Nedocromil Sódico.
INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA
Aumenta cAMP celular (relaja el musuclo liso y inhiben las células inflamatorias).
La PDE4 → isoforma predominante en células inflamatorias, entonces sus inhibidores podrían ser útiles como un tratamiento antiinflamatorio, tanto en asma como en EPOC
Raflumilast: inhibidor oral para pacientes con EPOC grave. Reduce exarcebaciones.
Dosis limitada
PDE4D: → vómitos
PDE4B: → Efectos antiinflamatorios
PDE3/4 → Broncodilatación en pacientes con EPOC
ANTAGONISTAS DE MEDIADORES
Antihistamínicos
:
Cetrizina y azelastina
Antileucotrienos
:
Terapia conplementaria;
efecto beneficioso en la rinitis alérgica;
efectiva para asma inducida por ejercicio;
Efectos adversos: casos raros de disfunción hepática. Zafirlukast y Montelukast (Sindrome de Churg-Strauss.
TRATAMIENTO INMUNOMODULADORES.
De inmunodepresión:
Con metotrexato, ciclosporina A, sales de oro, inmunoglobulina intravenosa.
Contra los receptores de IgE
El
omalizumab
es un anticuerpo monoclonal humanizado que:
Bloquea la unión de IgE a los receptores de IgE logrando evitar su activación por alérgenos o inhibir la inflamación crónica.
Reduce los niveles de IgE circulantes.
NOVOS FÁRMACOS EM DESENVOLVIMENTO PARA
DOENÇAS DAS VIAS RESPIRATÓRIAS
Antagonistas de los receptores de quimiocinas (son GPCR): Asma -- antagonistas de CCR3. EPOC -- antagonista de CXR2.
Inhibidores de la proteasa.
Medicamientos antiinflamatorios:
Inhibidores de NF-κB;
Inhibidores de proteína cinasa activados por mitógeno
Mucorreguladores:
Los ICS son muy efectivos para reducir el ↑ de la producción de moco en el asma.
La hipersecreción de muco ocurre en:
Bronquitis cronica
EPOC
Fibrosis quística
Asma
Mucolíticos
Varios agentes pueden reducir la viscosidad del esputo in vitro
Un grupo consiste en derivados de la cisteína → La albúmina y la IgA secretora.
Como antioxidantes → reduce la inflamación de las vías respiratorias.
Expectorantes
ANTITUSSIGENOS
Acción sobre centro de la tos
Derivados opioides
Con activación Opioides: Codeina, Dihidrocodeina, Morfina, Metadona
Sin activación Opioide: Dextrometorfano, Levopropoxifeno
Antihistamínicos: Difenhidramina, Bromofeniramina
Fenotiazinas: Dimetoxanato, Alimemazina
Tioxantenos: Meprotixol, Pimetixeno
Benzodiazepinas: Clonazepam
Otros: Levodropropizina, Caramifeno
Acción sobre eferente del reflejo de la tos: Lidocaina, AINES.
La morfina y la metadona son efectivas, pero están indicadas sólo para la tos intratable asociada con el carcinoma bronquial.
FÁRMACOS PARA DISPNEIA E CONTROLE
VENTILATÓRIO
Los broncodilatadores → ↓la dificultad respiratoria en pacientes con obstrucción de vía aérea.
Respuesta beneficiosa a la dihidrocodeína y el diazepam → Riesgo de depresión ventilatoria
La morfina nebulizada → reduce la dificultad respiratoria en EPOC y actúa sobre receptores opioides en el pulmón.
La furosemida nebulizada ha tenido cierta eficacia en el tratamiento de la disnea