Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Drug Discovery: A Historical Perspective - Coggle Diagram
Drug Discovery: A Historical Perspective
La evolución del descubrimiento de fármacos
1870, se había confirmado la hipótesis atómica de Avogadro y se había establecido una tabla periódica de elementos.
También había una teoría de los ácidos y las bases. En 1865, August Kekule formuló una teoría pionera sobre la estructura de las moléculas orgánicas aromáticas.
1872-1874 Paul Ehrlich postula la existencia de “quimiorreceptores”.
Era necesario crear nuevas instituciones para apoyar la investigación y el desarrollo de medicamentos.
Surge una nueva industria.
El impacto de las nuevas tecnologías en el descubrimiento de fármacos
1877-1939 la penicilina se utilizó ampliamente como antibiótico (A. Fleming)
Algunas empresas como Merck, Sandoz y Takeda, usaron sus capacidades microbiológicas para encontrar fármacos que ejercieran otras propiedades farmacológicas o quimioterapéuticas (lvermectina, lovastatina y los inmunosupresores ciclosporina A y FK 506)
Descubrimiento de que la sulfanilamida, metabolito activo de la sulfonamida (fármaco sulfa). Dio lugar a mejores inhibidores de la carboanhidrasa
Se buscaban compuestos más específicos, seguros, mejores y novedosos.
La influencia de la biología molecular en el descubrimiento de fármacos
Ha permitido tratar el concepto de información genética en términos bioquímicos y químicos muy concretos.
Fármacos proteicos, en su mayoría proteínas recombinantes y anticuerpos monoclonales, que a menudo se denominan fármacos “biotecnológicos”,
El propósito de la biología molecular radica en el potencial para comprender los procesos de enfermedades a nivel molecular (genético) y determinar los objetivos moleculares óptimos para la intervención farmacológica.
Química combinatoria y cribado de alto rendimiento
El diseño y muestreo de bibliotecas de compuestos debe guiarse no solo por descriptores estructurales, sino también por descriptores de actividad biológica.
Se busca también mejorar la biología estructural.
El descubrimiento y, en realidad, el desarrollo de fármacos necesitan una base industrial diversificada y flexible.
