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Simpaticolíticos alfa y beta - Coggle Diagram
Simpaticolíticos alfa y beta
Efectos fisiológicos de los receptores de mayor utilidad clínica.
Alfa
α1
Vasoconstricción y células postsinápticas del musculo liso
α2
Vasodilatación por bloqueo de
liberación de Norepinefrina. Terminales adrenérgicos presinápticas, plaquetas, lipocitos y músculo liso
Beta
β1
Corazón, lipocitos, cerebro, epitelio ciliar, presinapsis adrenérgicas y colinérgicas
β2
Broncodilatadores, relajantes
uterinos, es decir músculo liso y músculo cardiaco
Beta 3
Lipocitos,
corazón
Los que reaccionan a las catecolaminas y se acoplan a proteínas G
Dopamínicos
Sistema renal
Fármacos útiles según selectividad de receptores
Catecolaminas endógenas
Adreanalina
Agonista de receptores alfa y beta vasoconstrictor y estimulante cardiaco potente; que aumenta la presión arterial sistólica (beta1). Aumenta el riego sanguíneo durante el ejercicio (beta 2). Fisiológicamente se comporta como hormona.
Noradrenalina
Se activa en la neurona presináptica, actúa como un neurotransmisor, no como una hormona. Agonista de receptores alfa 1 y 2, que también activa receptores beta 1, pero tiene poco efecto sobre beta 2. Aumenta la resistencia periférica y la presión arterial sistólica y diastólica; la activación barorrefleja contrarresta sus efectos
Dopamina
Neurotransmisor. Precursor de la noradrenalina en la neurona presináptica. Regulación en la excreción de sodio y la función renal. Participa en estímulos de recompensa. Su deficiencia provoca Parkinson, y sus receptores son diana de antipsicóticos.
Simpaticomiméticos
Fármacos que simulan las acciones de epinefrina o norepinefrina, Se pueden agrupar por su forma de acción y el efecto de los receptores que activan
Directos
Efectos dependen de la vía de administración, afinidad a subtipo de receptores, expresión de receptores en tejidos efectores.
agonista alfa 1 relativamente puro fenilefrina, selectivo midodrina, agonista selectivo de alfa 2 clonidina, tizanidina, oximetazolina, isoproterenol; Agonistas selectivos del subtipo beta dobutamina
Indirectos
Efectos dependen de la activación simpática, es decir, el aumento de la liberación de neurotransmisores, inhibición de neuroreceptores recaptación y metabolismo
Similar a la anfetamina: anfetamina, metanfetamina, metilfenidato (modafinilo y tiramina que se prohibieron porque las usaban para sintetizar anfetaminas. Antes estaban en los preparados antigripales)
Inhibidores de la recaptura de catecolaminas: atomoxetina, reboxetina, sibutramina y cocaína (también prohibida)
Mixtos
Efedrina, Pseudoefedrina
Usos terapéuticos y reacciones adversas
Alfa 1
Fenilefrina
Uso terapeutico
Resistencia arterial elevada, dosis dependiente por homeostasis; midriasis, mantenimiento de presión arterial en hipotensión aguda y vasoconstricción nasal.
Efectos adversos
Hipertensión arterial, angina de pecho, vértigo y mareo.
Midodrina
Uso terapeutico
medicamento antihipertensivo de acción corta al acostarse puede ser útil en algunos pacientes; y tratamiento de hipotensión ortostática en bipedestación
Efectos adversos
Hipertensión en posición supina, piloerección y retención urinaria
Alfa 2
Clonidina
uso terapeutico
Disminuye la presión arterial; uso ante la hipertensión
Efectos adversos
Resequedad de boca y sedación.
Tizanidina
Uso terapéutico
Relajante muscular usado para el tratamiento de espasticidad asociada con trastornos cerebrales y espinales.
Efectos adversos
Somnolencia, astenia, vértigo, ligera hipotensión.
Beta 1
Dobutamina
Uso terapeutico
Tratamiento a corto plazo de la descompensación cardiaca tras cirugía de pacientes con fallo cardiaco congestivo o infarto de miocardio.
Efectos adversos
Taquicardia, hipertensión arterial
Beta 2
Salbutamol
Uso terapeutico
Produce broncodilatación, importante en el tratamiento del asma.
Efectos adversos
Temblor, taquicardia.
Beta no selectivo
Isoproterenol
Uso terapeutico
Activa beta 1 y beta 2; el efecto neto es mantener o aumentar ligeramente la presión sistólica y disminuir la diastólica, de manera que se reduce la presión arterial media.
Efectos adversos
Palpitaciones, taquicardia, dolor de cabeza y rubor.
Tipos de receptores adrenérgicos
Dompanínicos
Beta
Beta 1
Beta 2
Beta 3
Alfa
Alfa 1
Alfa 2
Los que reaccionan a las catecolaminas y se acoplan a proteínas G