OPIOIDES AGONISTAS
CLASIFICAION
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AGONISTAS PARCIALES
AGONISTAS/ANTAGONISTAS
AGONISTAS PUROS
OPIOIDES ATIPICOS
ANTAGONISTAS
FENTANILO
CODEINA
METADONA
DIHRIDOCODEINA
MORFINA
OXICODONA
BUPRENORFINA
PENTAZOCINA
NALBUFINA
NALORFINA
TRAMADOL
NALOXONA
NALTREXONA
Actúa directamente sobre el sistema nerviosos central (SNC)
Vida media de 4 a 5 horas
RAM: la mas peligrosa es la depresión respiratoria. Otros efectos secundarios son la supresión de la tos, la sedación y la dependencia que conducen a la adicción.
Las acciones de morfina se ven reforzadas por la administración conjunta con medicamentos depresores del SNC como fenotiazinas, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y benzodiacepinas.
Agonista mu, un antagonista del receptor de N-metil-D aspartato (NMDA) y un inhibidor de la recaptación de la noradrenalina y serotonina.
vida media larga que varia de 12 a 40 horas, aunque puede extenderse hasta 150 horas. Duración real de la analgesia varia de 4 a 8 horas
Puede producir dependencia física, pero tiene menos neurotoxicidad que la morfina, puede prolongar el intervalo QT.
Las acciones analgésicas de la codeína se derivan de su conversión a morfina por el CYP2D6, por lo que se puede considerar una prodroga.
Tiempo de vida en plasma de 2 a 4 horas
comúnmente utilizado en combinación con acetaminofen para el tratamiento del dolor. La droga exhibe buena actividad antitusiva a dosis que no causan analgesia.
Los CYP hepaticos 2D6 y 3A4 convierten la hidrocodona en hidromorfona y norhidrocodona, respectivamente
Vida media de 4-6 horas
puede causar mareos y estreñimiento
produce analgesia principalmente a través de la activación de tres receptores esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos
La oxicodona es un agonista puro de receptores mu y kappa y sin techo terapéutico.
La semivida es de unas 3 a 5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios en 24-36 horas
Somnolencia, vértigo, Vasodilatación.
altamente lipofílico y tiene un inicio rápido y corta duración de la acción 15 a 30 minutos
somnolencia, dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, fiebre y picor espontáneo
Su efecto analgésico se debe a su actividad de agonista parcial en los μ-receptores opioides
Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto analgésico de 6 a 8 horas. Se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse casos de hasta 72 horas.
Depresión respiratoria, alucinaciones, hipotensión
Son agonistas de la nalbufina en los receptores k-1 y k-2 los que facilitan la analgesia.
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analgésico opioide que por vía oral tiene un efecto analgésico algo mayor que el de la codeína (50 mg de pentazocina = 60 mg de codeína).
Vida media: 2 a 3 horas
puede ocasionar problemas de respiración graves o que pongan en riesgo la vida, especialmente durante las primeras 24 a 72 horas de su tratamiento y en cualquier momento en que se incremente su dosis.
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ..
Vida media: 5–7 horas
Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, fatiga.
Inhibe competitivamente los narcóticos en los sitios receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos indeseables y/o colaterales de los morfínicos,
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