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ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLÍTICOS
Bloqueo de transporte de monoaminas
Hipótesis monoaminérgica
• Monoaminas suprimidas
• Receptores regulados al alza e hipersensibilizados
El mecanismo antidepresivo clásico es el bloqueo de uno o más transportadores de monoaminas
AD revierten la patológica regulación al alza de los receptores
Cambios adaptativos en la expresión de receptores
• Son resultado de la expresión de diversos genes
• Incrementar síntesis de factores neurotróficos
Inhibidores de Recaptura de Serotonina
6 fármacos
Fluoxetina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Fluvoxamina
Bloqueo del transportador de serotonina
Según el fármaco específico, actúan sobre más receptores
Indicaciones
Trastornos depresivos
ansiedad
obsesivos
alimenticios
Bloqueo de recaptura de serotonina
Actúan tanto a nivel somatodendrítico como a nivel axonal
Inicia su administración
5HT se incrementa a grandes niveles en el área somatodendrítica en los núcleos del rafe
Efectos secundarios ligados a inhibición SERT
Actividad serotoninérgica incrementada súbitamente
Presentan en la administración aguda, antes que los cambios estructurales sucedan
No suelen ser graves, se desarrolla tolerancia rápidamente, atenúan progresivamente.
5HT-2A y 2C médula espinal
5HT-2A centros recompensa
5HT3 hipotálamo y tallo
5HT3 y 4 tubo digestivo
5HT-2A y 2C amígdala y corteza límbica
5HT-2A ganglios basales
5HT-2A ganglios basales
Inhibidores de Recaptura de Noradrenalina - Serotonina
4 fármacos componen
Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Milnacipran
Eficacia similar a los ISRS para tratamiento antidepresivo.
Superiores a ISRS en síndromes dolorosos y síntomas de perimenopausia.
Inciden sobre síntomas de afecto positivo reducido y afecto negativo incrementado
La inhibición NET incrementa DA en corteza prefrontal.
Tres mecanismos de acción
Inhibición SERT
Inhibición NET
incremento noradrenalina incremento dopamina
incremento serotonina
En corteza prefrontal
hay abundantes SERT y NET, pero muy pocos DAT.
Dopamina se elimina en corteza prefrontal
COMT y NET.
Efectos secundarios ligados a la inhibición NET
Cerebelo, y nervios periféricos
Límbico, corteza prefrontal ventromedial
Límbico, corteza prefrontal ventromedial
Corazón
taquicardia
incremento de TA
agitación
temblor, activación motora
Disminución general del tono parasimpático colinérgico
Síntomas pseudoanticolinérgicos
No suelen ser efectos graves, se atenúan con el tiempo
IRND: Bupropión/Anfebutamona
Revierte la “mejoría apática” de los ISRS y la disfunción sexual
Disminuye eficazmente hipersomnia, fatiga y lentitud psicomotriz
Eficaz en síntomas cognitivos del TDM
Potenciador de ISRS, IRSN, ó monoterapia antidepresiva.
NASSA: Mirtazapina y Mianserina
Autorregulación de Noradrenalina
Noradrenalina inhibe su propia liberación a través del receptor Alfa 2.
El antagonismo Alfa 2 potencia la liberación de noradrenalina
Noradrenalina inhibe la liberación de serotonina a través de los receptores Alfa 2.
Noradrenalina estimula la liberación de serotonina a través de los receptores Alfa 1.
Antagonismo 5HT2C
El bloqueo 5HT 2C, libera NA y DA en corteza prefrontal
Antagonismo 5HT3
Protección ante efectos secundarios gastrointestinales
Incremento en la liberación de acetilcolina y epinefrina.
Antidepresivos Tricíclicos
Amitriptilina
Nortriptilina
Imipramina
Clomipramina
ANSIOLÍTICOS
BENZODIACEPINAS
Su efecto ansiolítico aumentando la actividad del receptor TIPO “A” del GABA
principales NT inhibitorio del SNC.
Acción Antiepiléptica
tallo cerebral
neuronas corticales
Relajación Muscular
medula espinal
Efecto Hipnótico
formación reticular
Efectos Adversos
amnesia-hipocampo
ataxia – cerebelo
FARMACOCINÉTICA
VÍA ORAL (VO
)
VÍA SUBLINGUAL (VS)
VÍA INTRAMUSCULAR (IM)
VÍA INTRAVENOSA (IV)
se utiliza para la sedación prequirúrgica y para el tratamiento de las convulsiones
Lorazepam y el Midazolam
pueden tener buena disponibilidad cuando la inyección se realiza en músculos mas irrigados
el deltoides
Clonazepam
encuentran disponibles en comprimidos para administración SL
atraviesan con facilidad las membranas biológicas,cuando se las administra con el estómago vacío
