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ANTIMETABOLITI - Coggle Diagram

- - - - U non può essere metilato a T
        dalla Timidilato Sintasi
        Perché ha F in posiz 5.
        
        Blocco sintesi timina> blocco sintesi DNA
  - - - Resistente a diidropirimidina deidrogenasi epatica
  - - - Uracile satura la diidropirimidina deidrogenasi > non degrada farmaco
- - - - Chinasi> nucl. Trifosfato
        
        Blocco replicazione DNA
        
        Inibizione diretta DNA pol
        
        Blocco sintesi RNA
  - - - Rottura spontanea
        
        Chinasi> nucl. Trifosfato
        
        Blocco DNA
        
        Blocco RNA
        
        Blocco DNA metil trasferasi > ⬆️espressione geni
  - - - Rottura spontanea
        
        Chinasi> nucl. Trifosfato
        
        Blocco DNA
        
        Blocco RNA
        
        Inibizione ribonucleotide reduttasi
- - - - Chinasi> nucl. Trifosfato
        
        Blocco DNA
        
        Blocco RNA
        
        Blocco ribonucleotide reduttasi
  - - - Stesso meccanismo azione di Fludarabina fosfato
  - - - Blocco ADA
        
        Accumulo d-ATP
        
        Feedback negat.
        Ribonucleotide reduttasi
        
        Blocco sintesi DNA
      - Blocco S-adenosil-omocisteina-idrolasi
        
        ⬇️metilazione DNA
        
        Accumulo S-adenosil-omocisteina> tossicità linfocitaria
- - - - Carrier Folati
        
        Folil Poliglutammato sintasi
        (FPGS)
        
        Forma attiva
        
        Effetto Trapping
        
        Blocco
        
        Enzimi sintesi Purine
        GAR e AICAR
        
        Blocco sintesi Pirimidine
        TS (timidilato sintasi)
        
        DHFR
    - - Polimorfismi
        
        Trasportatori, enzimi (FPGS,GAR,
        AICAR,TS,DHFR,MRP2)
    - - Mutazioni
        
        ⬇️Carrier folati
        
        ⬇️FPGS
        
        ⬆️DHFR
    - - Mielosoppressione
        
        Leucovorin
      - Nefrotossicità 💧
        
        Metaboliti
        
        Precipitati
        
        Cristalluria
      - Neurotossicità 🧠
        
        Meningiti chimiche
      - Tossicità polmonare 🫁
        
        Polmoniti chimiche
      - Epatotossicità
      - Osteoporosi 🦴
      - Teratogenicità, Cancerogeno ⛔👶🏻
  - - - Mesotelioma Pleurico(+cisplatino)
        NSCLC non squamoso(+carboplat+tassano)
    - - Palliativo C.colon-retto
    - - Linfoma cell.T periferico
    - - NON Poliglutammati
        
        BLOCCO stessi enzimi del Metotrexato
        Sia Poliglutammato che non.
- - - - Attivazione da HGFT
        
        Ipoxantina guanina fosforibosil transferasi
        (Trasforma in nucleotide monofosfato con il PRPP)
        
        6 - TIMP
        
        Incorporato nel DNA
        
        Blocco sintesi Purine (A - G)
    - - Classici + sindrome da lisi tumorale con iperuricemia
        
        Allopurinolo
        (⬇️xantin ossid.> ⬇️uricemia)
        E.C = ⬇️metabol. >⬆️ tossicità