Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS - Coggle Diagram
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS
Vantagens
administração não invasiva
liberação contínua de fármaco
que forma
platô
de
concentração plasmática
diminuição
de
frequencia de administração
devido a formação de
RAM
evita
efeito de 1° passagem hepático
fatores que afetam a absorção dos fármacos no TGI
permite
administração em pacientes com VO comprometida
interrupção imediata
aplicação sobre a pele
e
efeitos sistêmicos
dependentes de
partição
fármaco + veículo
para o
extrato córneo
difusão
extrato córneo
para
epiderme viável
para
1 more item...
e
suprimento sanguineo
na forma de
adesivos
DESVANTAGENS
ação nao é imediata
intervalo entre administração e concentração terapeutica
irritação local
Apenas algumas moléculas podem/poderiam ser utilizadas
FÁRMACOS CANDIDATOS
Massa molecular pequena
massa molecular
é
inversamente proporcional
ao
coeficiente de difusão
ou seja
se aumenta a massa, reduz a difusão e vice versa
Coeficiente de difusão favorável
deve ser
entre 1 e 4
difusão no extrato córneo
e
permeação da derme
solubilidade no extrato córneo
interação com o extrato córneo
altera a estrutura temporariamente
alterar solubilidade do IFA
favorecer a penetração/difusão
Coeficiente de permeabilidade cutânea
deve ser
maior que 5x10^-4 cm/h
relacionado com
fluxo através das camadas
para
chegar
e
1 more item...
Dose diária baixa
menor que
10 mg/dia
fármaco potente
restrição de área
T1/2 < 10h
reduzir adm por via oral
ESTRUTURA
Camada externa
fármaco + excipientes
camada adesiva
sensível a pressão
Fácil remoção
sem obstruir o fluxo do IFA
IFA pode estar presente na camada adesiva
dose de ataque
início mais rápido
polímeros utilizados para controlar a liberação do fármaco
sistema reservatório
utilizado para
fármacos muito permeáveis
fármaco disperso na matriz
fármaco suspenso em um líquido viscoso
PROMOTOR DE PERMEAÇÃO
aumentam a permeabilidade da pele
por meio de
2 more items...
possibilitam
1 more item...
acetona
etanol
criação de poros
DMF
DMSO
ácido oleico
desorganização de proteínas
PEG
propilenoglicol
lauril
aumentam a solubilidade dos ativos
desorganizam a estrutura da queratina
UMECTANTES
interação com água, que promove absorção
liberação controlada por
membrana porosa
controle adequado da liberação do IFA
Sistema matricial
IFA dissolvido em matriz polimérica ou filme adesivo
ausência de membrana
velocidade de liberação
depende da
capacidade de saturação da pele
diminui
ao longo do tempo
compatibilidade
inerte
feita de
polímeros
flexibilidade
oclusividade
garante
fluxo unidirecional
sistema monocamadas
fármaco
incorporado na
camada adesiva (única)
que funciona como
matriz
Sistema multicamadas
várias camadas
contendo
IFA
Polímeros diferentes
concentrações diferentes
gera
gradiente de concentração
que favorece
penetração
absorção do ativo