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Farmacología de los opioides, Joaquin Gómez Morga 7° "B" ECQO…
Farmacología de los opioides
estructura
Es un derivado fenantreno que
posee dos anillos « planos » y dos anillos alifáticos que le confieren una estructura en « T »
Algunas sustituciones
sobre grupos hidroxilos o nitrogenados permiten consttuir nuevas moléculas análogas a la morfina
clasificación
origen/ estructura
química
semisintético
sinteticos
naturales
su acción
sobre losreceptores
agonistas
puros
, agonistas débiles
agonistas parciales
agonistasantagonistas
actividad más o menos potente
fuerte
intermedia
debil
Familia de los receptores opioides
receptor opioide mu
accion agonista
Analgesia en dolor inflamatorio
Depresión respiratoria
estreñimiento
Receptor opioide delta
acción agonista
Analgesia debil
antidepresivo/ansiolítico
alteración de
la motilidad intestinal
receptor opioide kappa
Analgesia débil
efecto alucinogeno
catatonia
receptor opioide nociceptina (NOP)
receptor similar a receptores
opioides (ORL-1)
Bloquea la analgesia opioide
Ansiolítico
alteración de la memoria
Mecanismos de la analgesia
opioide
Afinidad, eficacia y actividad intrínseca
La afinidad de los opioides por el receptor mu determina su semivida de disociación
La actividad intrínseca que
permite clasificar los ligandos en agonista puro, parcial,
antagonista neutro o agonista inverso
Mecanismos de acción celular
inhiben
la adenilato ciclasa y, por tanto, el contenido intracelular de adenosina-monofosfato cíclico (AMPc)
a abertura de canales de potasio con hiperpolarización
celular postsináptica e inhiben la abertura de canales de calcio dependientes de voltaje
reduciendo la liberación
presináptica de neurotransmisores
Analgesia periférica y sistema
inmunitario
se expresan en las células del sistema
inmunitario
os ARNm de la proencefalina y
las enzimas necesarias para la transformación postraducción están presentes en los linfocitos T y B, macrófagos
y mastocito
Desensibilización, internalización
y secuestro de los receptores opioides
La tolerabilidad aguda a los opioides implica
la fosforilación de los receptores y por la proteína
cinasa C, la proteína cinasa A y la cinasa del receptor
-adrenérgico
Receptores morfínicos periféricos
sintetizados en el ganglio de la
raíz dorsal
el acceso de los ligandos opioides a los receptores opioides
aumenta en caso de inflamación de los tejidos
presentes en el ganglio raquídeo
posibilidad de
una migración hacia las terminaciones periféricas y centrales de las neuronas aferentes primarias
Polimorfismo genético y acción
de los opioides
transportadores
Gen MDR-1 (P-gp)
opiodes
Morfina
Fentanilo
Tramadol
Gen ABCB1
opioides
Morfina, oxicodona
y fentanilo
el metabolismo
Metabolismo de las enzimas de fase 1
opioides
Codeína
Tramadol
Oxicodona
Codeína
Fentanilo
farmacodinámia
Respuesta analgésica insignificante, sin efecto
respiratorio, pupilar
Metabolismo de las enzimas de fase 2
Gen UGT2B7
Gen COMT
receptores diana de los opioides
gen MOR
Mc1R
Agonistas opioides utilizados para
analgesia
Morfina
Codeína
Petidina
Hidromorfona
Oxicodona
Tramadol
Dextropropoxifeno
Fentanilo por vía transmucosa
Fentanilo por vía transdérmica
Sufentanilo transmucoso
Antiopioides
Agonistas-antagonistas
Nalbufina
Buprenorfina
Antagonistas
Naloxona
Metilnaltrexona
Alvimopan
Propiedades
farmacodinámicas de los agonistas opioides
sistema nervioso central
Analgesia
Hiperalgesia
Acciones psicomotrices
Acciones psicoafectivas
Tolerabilidad, dependencia física, adicción,
uso inadecuado
Efectos neuroendocrinos
Prurito
Acción respiratoria
Depresión respiratoria
Rigidez torácica
Broncoconstricción
Depresión de la tos
Acción cardiovascular
bradicardia sinusal
vasodilatación arteriolar y venosa
Acciones sobre la contractilidad miocárdica
Acción en el tubo digestivo
Náuseas y vómitos
Estrenimiento
acción miótica
aparato urinario y las vías
biliares
aumentan el tono de las fibras circulares
del esfínter vesical
disminuyen la tonicidad y la actividad de las fibras longitudinales por vía medular
feto
depresión respiratoria
Joaquin Gómez Morga 7° "B" ECQO Farmacología II
