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PHARMACOCINETIQUE, Un inducteur enzymatique est une substance qui augmente…
PHARMACOCINETIQUE
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2.DISTRIBUTION
- :red_flag: transfert du principe actif de la circ sanguine aux tissus et organes.
- Une fois dans le sang, le médicament va se lier en partie sur les protéines plasmatiques sanguines ce qui permettra son transport puis sa distribution
La fixation est partielle et réversible.
Il y a coexistence de la forme libre et de la forme liée qui sont en équilibre dans le sang.
- l'autre partie est libre
- :warning:Seule la forme libre est active
- forme qui diffuse à travers les membranes, quitte le compartiment sanguin pour rejoindre son site d'action et exercer son action pharmacologique puis elle est métabolisée.
LA DIFFUSION
La substance active se dirige préférentiellement vers certains organes en fonction:
- de membranes spécifiques à franchir (BHE BFM…)
- l'irrigation sanguine de l'organe
- la structure chimique de la molécule…
▶ On parle de tropisme
▶ Le PA peut rejoindre les zones de stockage ce qui donne un effet retard à la molécule.
- Une partie se lie aux protéines plasmatique (cette fixation est réversible)
:warning:La forme liée est inactive** |M-P|
- forme de réserve qui ne traverse pas les membranes.
- Protéine de transport: albumine, immunoglobulines, lipoprotéine, ...
- Liaison M-P dépend:
- l'affinité du médicament pour les sites de liaisons (0 à 100%)
- la quantité de protéines de transport
- la concentration du médicament.
- :warning:Si tous les sites de transport sont saturés,
alors le médicament sera sous sa forme libre et deviendra toxique.
- la compétition entre 2 médicaments. Le médicament qui a le plus d'affinité pour un site peut déplacer l'autre.
- :warning: Le médicament déplacé sera sous sa forme libre et pourra devenir toxique
- Réversibilité de la liaison:
- la libération lente et progressive de la substance active à partir de la protéine de transport |P|explique le maintien de l'activité pharmacologique.
3. METABOLISATION
- :red_flag: La métabolisation est la modification biochimique subit par les médicaments grâce à des enzymes. Elle se produit dans le foie principalement mais aussi dans le sang et le rein
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4. ELIMINATION
:red_flag:C’est la disparition du médicament de l’organisme.
Le métabolisme facilite l’élimination
par voie urinaire principalement
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Un inducteur enzymatique est une substance qui augmente l'activité de certaines enzymes de dégradation.
=co-administré
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- => diminution de la concentration du médicament , il devient donc inactif.
il est dégradé + vite
ex: contraceptif + millepertuis
! jus de pamplemousse
