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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS - Coggle Diagram
RECEPTORES
FARMACOLÓGICOS
RECEPTORES DE SUPERFÍCIE CELULAR
IONOTRÓPICOS
Permitem passagem de íons entre os espaços intra e extracelulares
Alteram a polaridade celular
Hiperpolarização
Despolarização
Tipos
Regulados por Ligante
Dependentes de Voltagem
Desencadeiam respostas celulares em milisegundos
São proteínas que fazem poro na membrana
METABOTRÓPICOS
São ligados à proteína G (GPCRs)
Gs
Ativa adenilato ciclase
Forma cAMP
Gi
Inibe adenilato ciclase
Não forma cAMP
Gq/11
Ativa fosfolipase C
Aumenta cálcio intracelular
Encontrados em todos os Eucariotos
Estrutura GPCR
7 alfa-hélices transmembranas
3 alças extracelulares
3 alças intracelulares
Extreminada N-terminal extracelular
Extremidade C-terminal intracelular
Domínio efetor é intracelular
Domínio de ligação é extracelular
Dessensibilização
Inativação do receptor
Internalização do receptor
Endocitose e destruição do receptor (down regulation)
Formam segundos mensageiros
Levam segundos para realizarem efeitos celulares
CATALÍTICOS
Receptores de superfície
Função enzimática
Ativam cascata de fosforilação
Domínio de ligação ao ligante extracelular (N-terminal)
Domínio catalítico intracelular (C-terminal)
Exemplos
Tirosina quinase
Serina/Treonina quinase
A resposta celular se dá em horas
RECEPTORES INTRACELULARES
CITOSÓLICOS
Estão presents no citosol celular
Exemplo é a guanilil ciclase solúvel
É receptor de NO
NUCLEARES
Regulam a transcrição gênica
São lipofílicos
Complexo ligante/receptor ativa transcrição gênica
Ligantes
Hormônios esteroides
Hormônios tireoidianos
Ácido retinoico
Vitamina D
Resposta primária ocorre dentro de 30 minutos
Resposta secundária é mais tardia
É regulado pela HSP90
Proteína de choque térmico
Mantém estabilidade etrutural do receptor
Mantém domínio efetor inativo na ausência do ligante