Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
antienflamatuar analjezikler - Coggle Diagram
antienflamatuar analjezikler
Ağrı tedavi yöntemleri
Farmakolojik yöntemlerle
Sinir blokları
Sensoryal stimulasyon yöntemleri ile
Fizik tedavi yöntemleri
Termokoagulasyon yöntemleri
Psikolojik rehabilitasyon
Cerrahi girişimler
Ağrı tedavisinde temel prensipler
İlaçların oral formları seçilmelidir
Analjezik ilaç dozu hastaya göre düzenlenmelidir
Uykusuzluk etkin bir şekilde tedavi edilmelidir
Tedavinin neden olduğu yan etkiler tedavi edilmelidir
Gerektiğinde hastalara adjuvant (yardımcı) ilaç verilmelidir
Hastanın takibi dikkatle ve sürekli olarak yapılmalı hastanın doktoru ile diyaloğu sürdürmesine olanak tanınmalıdır
Genel özellikleri
Bu grup ilaçlara kısaca antiinflamatuar analjezikler de denir
Klasik NSAİİ’ lar genel anlamda analjezik, antipiretik, antiinflamatuar etkileri nedeniyle kullanılmaktadırlar
Bu gruptaki ilaçların antiinflamatuar etkinliği steroid yapılı glukokortikoid ilaçlara göre zayıftır
Ancak ilaç bağımlılığı yapmadıklarından ve uyuşukluk, bilinç bulanıklığı oluşturmadıklarından ağrılı hastalarda tercihen kullanılırlar
Analjezik etkileri de güçlü analjezikler olan ancak antiinflamatuar etkisi olmayan narkotik analjeziklere göre genellikle zayıftır
Özellikle artrit, osteoartrit ve benzeri romatizmal hastalıklar gibi genellikle inflamasyona bağlı ve uzun süre analjezik ilaç verilmesi gereken ağrılı hastalıklarda yararlıdırlar
ağımlılık yapmamaları, antiinflamatuar etkilerinin bulunması ve etkilerine karşı tolerans oluşmaması bu gruptaki ilaçların terapötik değerini artırır
temel etki
Antipiretik etkileri
NSAİİ’ lar ateşi düşürürler fakat egzersize bağlı vücut ısısındaki artışı engellemezler
12 yaşından küçüklerde viral enfeksiyonlarda aspirin veya diğer salisiliklerin kullanılması Reye’s Sendromu’na neden olabilir
Antiinflamatuvar etkileri
Osteoartrit, RA ve diğer kas iskelet sistemi hastalıklarında kullanılabilirler
Sadece semptomatik tedavi sağlarlar, prognozu etkilemezler ve doku patolojisinde değişiklik yapmazlar
Analjezik etkileri (PG’ler, COX enzimleri, aljezik ve hiperaljezik ağrı mediyatörleri)
NSAİİ’ lar analjezik olarak opioidlerden daha zayıf etkilidirler
SSS de solunum depresyonu, bağımlılık gibi etkileri daha azdır
Ağrıda sensoriyal duyuyu inhibe etmezler
Kronik ve somatik ağrılar NSAİİ’ lar tarafından daha iyi kontrol edilirler
aş ağrısı, sırt ağrısı, diş ağrısı, dismenore, yumuşak doku zedelenmesi ve postoperatif ağrılar, kemik metastazına bağlı kemik ve eklem ağrısında kullanılabilirler
Kısa süreli analjezik etki için:
Aspirin, parasetamol, ibuprofen
Uzun etki süreli ve daha güçlü analjezik etki için:
naproksen, piroksikam, diflunisal
mekanizmaları
Bu ilaçların antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilerinin organizmada siklooksijenaz enziminin (COX) inhibisyonu sonucu prostaglandin sentezinin azalmasından kaynaklandığı kabul edilmektedir
Frupları
salisatlar
örnek
aspirin ve sodyum salisatlar
prostaglandin, prostasiklin ve tromboksan sentezini inhibe ederler.
Her iki madde de COX-l'i, COX-2'ye göre daha güçlü inhibe eder
Aspirin trombositlerin siklooksijenaz sistemini, bu enzimi asetillemek suretiyle irreversibl olarak selektif ve güçlü bir şekilde bloke eder.
Bu antitrombositik (antiagregant) etkisi düşük dozlarda oluşur.
Tamponlu aspirin tabletleri antasid kalsiyum, magnezyum veya alüminyum bileşiği ve/veya sodyum bikarbonat içerirler.
Bu şekilde kombine tabletler halinde verildiğinde aspirin'in absorpsiyon hızı artar ve etkisi daha çabuk başlar; diğer bir avantajı, aspirin'in mide mukozası üzerindeki irritan etkisinin ve buna bağlı gastrik yan tesir insidensinin biraz azaltılmış olmasıdır.
Kolon kanseri ve Alzheimer hastalığında koruma sağlar.
İnfluenza ve suçiçeği enfeksiyonlarında Reye sendromuna neden olabilir.
Zehirlenmelerinde kulak çınlaması ilk bulgudur.
Atopili hastalarda astım nöbetine sebep olabilir
SALİSİLATLARIN ÖZEL ve DİĞER NSAİİ’larla ORTAK YAN TESİRLERİ
Gİ kanal irritasyonu, kanaması ve ülserojenik etki
Kan ve hemostaz
Alerjik reaksiyonlar
Solunum (Stimülasyon, yüksek dozda inhibisyon)
Kardiyovasküler sistem (Hipertansiyonlularda dikkat)
Salisilizm (baş ağrısı ve dönmesi, işitme kaybı, bulantı)
Ürik asid ve glukoz metabolizması (ürik asit ve glukoz artar)
Antinatriüretik etki ve böbrek zedelenmesi (su tuz retansiyonu)
Aspirin ve gebelik
Reye sendromu
Para-aminofenol türevleri
örnek
Asetaminofen (parasetamol) ve fenasetin
setaminofen aspirininkine, yaklaşık olarak eşit derecede analjezik etki yapar.
Antipiretik etkisi de onunkine yakın güçtedir; fakat aspirinden farklı olarak, antiinflamatuvar etkinliği oldukça düşüktür.
Antitrombositik etkinliği zayıftır; kanama süresini değiştirmez.
Antipiretik ve analjezik etkilerinin, sırasıyla, hipotalamus ve omurilik arka boynuzunda prostaglandin sentez ve salıverilmesini inhibe etmesi ile ilişkili olduğu ileri sürülmüştür.
Asetaminofen'in büyük kısmı karaciğerde
glüküronik asidle ve sülfatla
konjüge edilir ve böbreklerden bu şekilde itrah edilir
Asetaminofen'in, solunum, kardiyovasküler sistem ve asid-baz dengesi üzerinde belirgin bir etkisi yoktur.
Midede iritasyon ve kanama yapmaz.
Plazma proteinlerine fazla bağlanmaz.
Aspirinin aksine oral antikoagülanlarla belirgin bir etkileşme göstermez.
Aspirinden farklı olarak ürik asid itrahını etkilemez ve ürikozürik ilaçların etkinliğini azaltmaz. Aç karna alınması tercih edilir.
Aşırı dozda alındığında,
öldürücü akut karaciğer nekrozu
yaptığı bilinen az sayıdaki ilaçlardan biridir.
Tedavisi için destekleyici önlemler yanında,
N-asetilsistein
, asetaminofen zehirlenmesinin tedavisinde en tercih edilen ilaçtır. İlk 8-10 saat içinde i.v. infüzyonla uygulanırsa yeterli derecede etkilidir
Pirazolon türevleri
örnek
aminopirin, propifenazon, metamizol sodyum (dipiron), fenilbutazon ve oksifenbutazon
Dipiron, fenilbutazon ve oksifenbutazon hem ağızdan ve hem de parenteral verilebilirler; aminopirin ve propifenazon sadece ağızdan verilir.
Dipiron güçlü analjezik etki gösterir
Aminopirin ve propifenazon'un etki kalıbı dipironunkine benzer. Bu grup ilaçlardan halen esas olarak
dipiron ve propifenazon
kullanılır.
iki ciddi yan etki
kemik iliği depresyonu
su ve tuz retansiyonu
dipiron
Mide-barsak kanalından absorpsiyon oranı % 85 dolayındadır
Analjezik etkinliği aspirininkinden yüksektir.
Antispazmodik etki potansiyeli vardır.
Siklooksijenaz inhibitörü etkinliği ve antiinflamatuvar etkinliği zayıf, fakat analjezik etkinliği oldukça güçlüdür.
İntravenöz yoldan yavaş olarak injekte edilirse de bu yoldan kullanılması, seyrek de olsa anafilaktoid şoka neden olduğu için, pek tavsiye edilmez.
Profenler
aspirin ve asetaminofenden sonra en fazla kullanılan analjezik ilaçlardır.
örnek
İbuprofen
Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkinliği diğer fenilpropionik asid türevlerine ve indometasin'e oranla zayıftır.
Trombosit agregasyonunu aspirin ve indometasine göre daha düşük bir derecede inhibe ettiği bulunmuştur.
Fenil propiyonik asit türevidir.
İbuprofenin analjezik etkisi ağızdan alınmasının ardından çabuk (l saat içinde) başlar
Ancak genellikle 4 haftalık bir uygulamadan sonra gecikmeli olarak belirgin hale gelir.
Mide-barsak kanalından yaklaşık % 80 oranında ve çabuk absorbe edilir.
Plasmada yüksek oranda proteinlere bağlanır
Karaciğerde metabolize edilmek suretiyle inaktive edilir.
İbuprofen ağrı kesici olarak başağrısı, dişağrısı, dismenore ve hafif ve orta derecedeki postoperatif ağrıya karşı kullanılır
Ateş düşürücü olarak da kullanılabilir.
En sık görülen yan tesirleri gastrointestinal kanalla ilgili olanlardır (bulantı, kusma, diyare veya kabızlık, bazen karın ağrısı, peptik ülserlilerde kullanılmamalıdır).
Hepatotoksik etki potansiyeli çok düşük de olsa vardır; serum transaminaz düzeyini yükseltebilir.
Varfarin ve benzeri ilaçlarla etkileşme göstermez ve onların antikoagülan etkinliğini artırmaz.
Gebe kadınlarda ve emzirenlerde kullanılması tavsiye edilmez
Ductus arteriosusun kapanması için kullanılır.
Günlük 2400 mg altındaki düşük dozlarda antiinflamatuar etki gözlenmez.
İndometazine göre daha az sıvı retansiyonuna neden olur.
Naproksen
Etki süresinin uzunluğu nedeniyle günde 2 kez verilmesi bu ilacın diğer bir iyi yönüdür.
spirin gibi, fakat farklı bir mekanizmayla, trombosit agregasyonunu inhibe eder ve kanama zamanını uzatır.
Absorpsiyonu besin tarafından yavaşlatılır, fakat azaltılmaz. Magnezyum ve alüminyum türevi antasidler bu ilacın absorpsiyonunu azaltırlar, bikarbonat ise artırır.
Büyük kısmı karaciğerde glüküronik asidle konjüge edilmek suretiyle inaktive edilir.
Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır; oral antikoagülanlar, fenitoin ve sülfonilüre grubu ilaçları bağlanma yerinden ayırabilir.
Plasentadan kolay geçer. Emziren annelerde süt içinde de itrah edilir.
Aspirin ile birlikte verildiğinde plazma düzeyi azalır; bu, aspirin'in naprokseni plazma proteinlerinden kısmen ayırıp onun metabolizma ve itrahını artırmasına bağlıdır.
Naproksen halen çocuklarda uzun süreli kullanılış halinde güvenilirliği saptanmış tek propiyonik asid türevi ilaçtır.
Mide tahrişi ve kanama, aspirin ile olduğundan daha hafif ve seyrek meydana gelir.
Doğum öncesi gebeye verildiğinde, fötusa geçmesinden dolayı neonatal sarılığı artırır.
Bunun nedeni plazma proteinlerine bağlı bilirubini kısmen serbest hale getirmesidir.
Fenilasetik asid türevleri
örnek
Diklofenak sodyum
Romatoid artrite karşı aspirin ve indometasin kadar ve osteoartrite karşı da indometasin derecesinde etkili bulunmuştur.
Mide ve duodenum mukozasını bozucu etkisi diğer NSAİİ'lerin çoğuna göre daha zayıftır.
Birlikte aspirin verilirse diklofenak'ın plazma düzeyini belirgin şekilde azaltır.
Karaciğerde inaktive edilir.
Rektal yoldan süpozituvar şeklinde de uygulanabilir. Yan tesirleri aspirin ve indometasin’inkilere benzer, fakat daha seyrek görülür ve genellikle daha hafif olur.
İndolasetik asid türevleri
örnek
İndometasin
Yan tesirlerinin fazlalığı nedeniyle sadece ankilozan spondilit, osteoartrit ve romatoid artrit gibi romatizmal hastalıklarda, akut gut artritinde ve bursit, tendinit ve travmatik sinovit gibi durumlarda kullanılması tavsiye edilir.
Vazokonstriktör etkisi de vardır yan tesir insidensi bakımından aspirine göre bir üstünlüğü yoktur
Çeşitli endojen maddelerin yaptığı kapiller permeabilite artmasını engelleyebildiği gösterilmiştir. Ayrıca sitotoksik nitelikteki aktif oksijen radikallerini bağlayarak inaktive eder.
Gastrointestinal kanaldaki tahriş edici etkisi nedeniyle bulantı, kusma, dispepsi ve diyare yapar.
Gastrit, gizli kanama ve mide ülseri yapabilir.
Ayrıca özofagus, duodenum ve ince barsakta da ülser oluşturabilir.
Başdönmesi, konfüzyon, uyuşukluk, hallüsinasyonlar ve depersonalizasyon reaksiyonları ve senkop yapabilir.
SSS'ni eksite eder, konvülsiyonlara ve epilepsililerde nöbetlere neden olabilir.
Kan basıncında yükselme oluşturabilir.
Korneada opasite ve retina bozukluğu yaptığı bildirilmiştir.
Böbrek fonksiyonunu bozabilir.
Su ve tuz retansiyonu ve bunlara bağlı ödem yapabilir.
Çocuklarda indometasin infeksiyonlara karşı reaksiyonu bozar ve ani ölüm yaptığı bildirilmiştir.
İndometasin kemik iliğini deprese edilebilir.
ndometasin gebe kadınlarda, emziren annelerde, aktif gastrointestinal mukoza lezyonu olanlarda, epilepsi ve parkinson olgularında ve afektif bozuklukları olanlarda kontrendikedir.
Ketorolak trometamol
Trometamol tuzu suda yeterince çözünür.
Bu nedenle injeksiyonluk (parenteral) preparatları yapılabilen az sayıdaki antiinflamatuvar ilaçlardan biridir.
Trombosit fonksiyonunu inhibe eder. Farmakolojik etki profili bakımından benzediği dipirona göre epey pahalı ve daha toksik bir ilaçtır.
Ketorolak, çeşitli cerrahi girişimlerden sonra gelişen postoperatif ağrı gibi akut ağrılı durumlarda kullanılır.
Romatizmal hastalıklarda kullanılmaz.
Fenamikasid türevleri
örnek
;Mefenamik asid
Aspirininkine eşit derecede analjezik etki yapar
Romatoid artrit ve diğer artritlerde kullanılır.
Dispepsiye ve özellikle diyareye neden olur.
Ülserojenik etkisi ve gastrointestinal kanama yapma eğilimi, aspirinde olduğu kadar belirgin olmamakla beraber, nadiren mide ve barsak ülseri ve masif gastrointestinal kanama yaptığı bildirilmiştir.
Kanda üre düzeyini yükseltir; idrarda eritrosit, lökosit ve albümin miktarını artırır.
Kemik iliği depresyonu ve ciltte döküntülere neden olabilmektedir. Gebelerde kontrindikedir.
Oksikamlar
Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır: bu nedenle oral antikoagülanlar, sulfonilüreler ve fenitoin ile etkileşir.
ücuttan en yavaş elimine edilen (eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 50 saat) ve en uzun etki süreli analjeziklerden biridir.
Piroksikam
Hızlı analjezik etki yapması istenen durumlarda özel bir preparatı halinde sublingual yoldan 20 mg verilir.
En sık görülen yan tesirleri gastrointestinal bozukluklardır ve alanların yaklaşık %20'sinde görülür.
Periferik ödeme neden olabilir. Kan üre düzeyini yükseltebilir.
Tenoksikam
Etki gücü piroksikaminkine eşittir.
Piroksikama benzer, ancak eliminasyon yanlanma ömrü biraz daha uzundur
En sık görülen yan tesirleri gastrointestinal sistemle ilgili olanlardır