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Biotransformação de fármacos, [C] > Km - Coggle Diagram
Biotransformação de fármacos
3 Principais vias:
1) Biotransformação Hepática
3) Eliminação Urinária
2)Eliminação Biliar
produtos com maior polaridade
Clearence
[depurada] / tempo
CL= 0,693Vd/tmeio
Cinética de BioTransformação
1) Cinética de Primeira ordem
V=Vmax[C] / Km
BioT ~[Flivre]
fração Cte BioT / U Tempo
a cada T(1/2) [reduz50%]
2) Cinética de Ordem zero
doses muito grandes
V= Vmax
enzimas "sempre" saturadas
Biotransformação quantidade constante
V = cte
independe da [Farmaco]
Reações de BioTransfomação
1) Reações de Fase I
lipofílicos >>> + polares
-OH
NH2
Redução
Oxidação
Hidrólise
A) Sistema P450
oxidades microssomais de função mista
CYP
superfamília isoenzimas
Variabilidade Genética
Indução / Inibição
B) reações Ñ P450
Oxidação de aminas
desidrogenação do álcool
esterase
hidrólise
2) Reações de Fase II)
Reações de Conjugação
Ácido glicurônico
Ácido Sulfúrico
Ácido Acético
mais hidrossolúvel
terapeuticamente inativo
excreção >>> rins e bile
[C] > Km