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Antiparasitários, WEDSON SILVEIRA - Coggle Diagram
Antiparasitários
Antiprotozoários
Antimaláricos
CLOROQUINA
• Esquizonticida sanguíneo
Inibe a polimerização de ferriprotoporfirina IX
Metabolizada no fígado e eliminação rena
A resistência do P. falciparum é gerada
pelo efluxo do fármaco
• Pode ser usada por gestantes
Efeitos adversos
→ Visão borrada, irritação gastrointestinal, náuseas, vômitos, estomatite, prurido, opacidade da córnea, reações de hipersensibilidade, queda de cabelos e alterações do eletrocardiograma
PRIMAQUINA
Farmacodinâmica desconhecida
indícios de que atue promovendo lesão oxidativa, Esquizonticida tecidual e gametocida.
Não pode ser usada por gestantes
Efeitos adversos
: Distúrbios TGI, metemoglobinemia, hipertensão e arritmias.
Utilizada em associação com Cloroquina.
Combina os mecanismos de ação dos dois fármacos para atuar no ciclo completo do parasito.
O uso da Primaquina em pessoas com deficiência de G6PD (Glicose-6-fosfato desidrogenase) pode resultar em hemólise (destruição das hemácias) com anemia grave, urina escura (cor semelhante a café ou refrigerante de cola), fadiga e icterícia (pele e olhos amarelados), sendo necessárias transfusão de hemácias e diálise
ARTEMISININA: ARTEMÉTER/ARTESUNATO
Esquizonticidas sanguíneos.
Mecanismo de ação: Não totalmente elucidado → Aumento de lesões oxidativas e tem uma ação secundária envolvendo a inibição da síntese proteica
Efeitos adversos:
Náuseas, vômitos, diarreia, cefaleia, mialgia, palpitação e fadiga.
Indicada para tratamento da malária
resistente à cloroquina.
Deve-se associar com outro antimalárico → Mefloquina ou Lumefantrina.
LUMEFANTRINA
Mecanismo de ação: Não completamente elucidado → Mas pode interromper a polimerização e tem uma ação secundária envolvendo a inibição da síntese proteica
Efeitos adversos:
Náuseas, taquicardia, cefaleia, tonturas, tosse, fadiga, dor de estômago, dores musculares ou articulares e perda de apetite.
MEFLOQUINA
Mecanismo de ação: Não elucidado → Mas parece interromper a polimerização de hemozoína, fazendo com que ela se acumule no interior do parasito
Efeitos adversos: Náuseas, bradicardia, arritmias, insônia, ansiedade, depressão, convulsões e alucinações.
Leishmanicidas
ANTIMONIAIS PENTAVALENTES
Medicamento de 1ª escolha no tratamento
Estibogluconato de sódio
o Antimoniato de meglumina
o Antimoniato de N-metil glucamina
Contraindicado: Para gestantes, por atravessar a barreira transplacentária podendo impregnar o tecido nervoso do feto, levando a uma síndrome severa de retardo mental. Pacientes com HIV, com idade acima dos 50 anos, portadores de cardiopatias, nefropatias, hepatopatias
Efeitos colaterais
: Cardiotóxico, hepatotóxico, nefrotóxico e podem provocar pancreatite, supressão da MO e exantema
ANFOTERICINA B
Utilizado em casos de falha terapêutica com antimoniais → Medicamento de 2ª escolha
Mecanismo de ação → Provoca alteração
de membrana (ergosterol)
Efeitos adversos
: Febre, anorexia, náuseas e vômitos, toxicidade renal e hepática.
Tipos de Anfotericina B
Lipossomal (ABL)
Desoxicolato (ABD)
. Amebíase, Giardíase e Tricomoníase
METRONIDAZOL
Mecanismo de ação: É um pró-fármaco que ao penetrar na célula é degradado por enzimas nitrorredutases, originando compostos citotóxicos (radicais livres) que destroem a estrutura helicoidal do DNA.
Ativo apenas contra trofozoítos
Efeitos colaterais
: Distúrbios do TGI, tontura, náuseas, cefaleia, leucopenia, convulsões, pele seca, pancreatite e gosto metálico
Contraindicado: Nos primeiros meses da gravidez (ação mutagênica) e em casos de discrasias sanguíneas e doenças do sistema nervoso.
Incompatível com bebidas alcoólicas →
Interfere no metabolismo do álcool.
SECNIDAZOL
Mecanismo de ação: A ação se faz provavelmente pela inibição da síntese do DNA, além de degradar os DNAs já existentes. Está inibição leva a alterações da síntese proteica, membrana celular dos microrganismos e consequentemente morte do mesmo
Efeitos colaterais:
Distúrbios do TGI,
tontura e cefaléia.
Contraindicação: Nos primeiros meses da gravidez (ação mutagênica; em casos de discrasias sanguíneas e doenças do sistema nervoso
Anti-helmínticos
BENZIMIDAZÓIS
Inibidores da síntese de tubulina (proteínas responsáveis pela formação de microtúbulos), impedindo a divisão celular e o transporte de nutrientes e metabólitos
Tiabendazol
Indicações: Estrongiloidíase, larva migrans cutânea e larva migrans visceral.
Atua inibindo os ovos dos helmintos e mata as larvas
Efeitos adversos
: Sonolência, tontura, vertigem, anorexia, náuseas, vômito, diarreia, dor epigástrica e prurido
Mebendazol
Indicações: Ancilostomíase, ascaridíase, enterobíase, necatoríase, tricuríase.
• Efeitos adversos: Dor abdominal transitória, diarreia, febre e prurido.
Albendazol
Farmacocinética: Mal absorvido pelo TGI → Sofre efeito de 1ª passagem e apresenta excreção renal nas primeiras 24hrs.
Indicações: Ancilostomíase, ascaridíase, cisticercose, enterobíase, necatoríase, estrongiloidíase (eficácia maior que o Mebendazol), tricuríase (resultados inferiores ao Mebendazol), larva migranscutânea, teníases.
Efeitos adversos
: Dor epigástrica, diarreia, cefaleia, prurido, febre e náuseas
NITAZOXANIDA (ANNITA)
Indicações:
Nematódeos, cestódeos e trematódeos, indicado no tratamento de Enterobius vermiculares, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercolaris, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia sp, Hymenolepis nana
o Protozoários: Amebíases, Giardíases e Criptosporidíase
Gastroenterites virais: causadas por Rotavírus e Norovírus
Reações adversas:
Mal estar abdominal inespecífico e dor abdominal tipo cólica, hiperidrose, hipertensão, taquicardia, rush cutâneo.
Após a administração oral é rapidamente absorvido no TGI e totalmente hidrolisado a forma ativa tizoxanida
Mecanismo de ação
Anti-helmíntica → Inibição da polimerização da tubulina – Perdendo a capacidade de divisão celular e crescimento e manutenção dos helmintos
Antiprotozoários → Inibição da enzima piruvato ferredoxina oxidoredutase que bloqueia a transferência de elétrons.
Antiviral → Inibição da síntese da proteína 7 estrutural (inibe a interação com a célula hospedeira e bloqueia a multiplicação viral)
DIETILCARBAMAZINA DEC
farmacocinética: Rapidamente absorvida por administração oral, amplamente distribuída, exceto no tecido adiposo. É metabolizado no fígado e apresenta excreção renal.
Inicialmente ocorre paralisia e depois lise do parasito Wuchereria bancrofti.
Indicações: Filaríase bancroftiana, loíase.
Efeitos adversos
: Cefaleia, tontura, fadiga, náuseas, vômitos e reações alérgicas.
PRAZIQUANTEL
Mecanismo de ação: Provoca paralisia do verme por inibição da bomba Na/K, seguida de lise celular
Indicação: Esquistossomose, cisticercose, difilobotríase, fasciolopsíase, himenolepíase (dose única), teníase (T. solium e T. saginata).
Efeitos adversos:
Cefaleia, tonturas, náuseas, elevação da temperatura, desconforto abdominal, urticária e sonolência.
WEDSON SILVEIRA
4° PERÍODO