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FARMACODINÁMICA: MECANISMOS GENERALES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
La farmacodinámica
Parte de la farmacología que se dedica al estudio del mecanismo de acción de los fármacos
Para que un fármaco produzca un efecto farmacológico es necesario que interactúe con receptores específicos del organismo
RECEPTORES
Macromoléculas celulares encargadas de la señalización química entre y dentro de las células
Presentes en la membrana, el citoplasma o el núcleo
para que un fármaco se una a un receptor este debe presentar afinidad por el fármaco y especialidad
La unión fármaco-receptor es reversible o no reversible
RESPUESTAS
Modificaciones en el flujo de iones; Cambios en la actividad enzimática; Modificaciones en la producción y/o la estructura de determinadas proteínas
Dos funciones fundamentales: Unirse al ligando y desencadenar una respuesta
RECEPTORES DE MEMBRANA
Receptores acoplados al canal iónico = Ionotrópicos
Se trata de complejos macromoleculares de gran tamaño
La interacción con el fármaco genera la apertura o cierre del canal
Se dividen en:
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Receptores acoplados a proteína G (GPCR)
Los más abundantes en el cuerpo humano
Implicados en procesos como la vista, el olfato o la neurotransmisión
La unión del fármaco a este receptor origina segundos mensajeros que transmiten la información facilitada por el 1º mensajero, el fármaco, a los efectores citoplasmáticos o la activación de canales iónicos
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Receptores con actividad enzimática
La unión el ligando al receptor produce una señal que es transmitida al medio intracelular
se produce la activación enzimática
El grupo más importantes de estos constituye la familia de los receptores con actividad tirosina cinasa p.e. receptor de insulina
RECEPTORES INTRACELULARES
Se encuentran en el citoplasma
cuando se une el ligando se trasladan al núcleo para unirse al ADN nuclear activando la Transcripción genética
Su función es regular el desarrollo y metabolismo celular mediante el control de la expresión genética
El fármaco tiene que tener la capacidad de modificar la molécula en la forma necesaria para producir un efecto
Eficacia
Capacidad de modificar los procesos de respuesta celular y desencadenar una respuesta biológica después de unirse a un receptor
Antagonista
No desencadena ninguna respuesta
CANALES IÓNICOS
Estructuras que atraviesan la membrana plasmática a modo de poros y que permiten el flujo selectivo y rápido de determinados iones a favor de un gradiente químico y eléctrico desempeñando un papel fundamental en la fisiología celular
ACTIVACIÓN
Ligandos Extracelulares
(Canales operados por transmisores)
Potencial de membrana
(Canales dependientes de voltaje)
Apertura de canal y paso selectivo de iones
Los canales pueden encontrarse en 3 estados
Reposo
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CANALES DE POTASIO
Los más abundantes y sencillos, se les considera canales originales
Constan de una familia de canales que permiten la salida de potasio
Son dependientes de voltaje
Su apertura y cierre permite la salida de potasio e incide en el comportamiento bioeléctrico de la célula
Tipos
Canales rectificadoras tardíos rápidos (K)
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Canales rectificadores tardíos lentos en las células cardiacas
Canales rectificadores de entrada (K)
CANALES DE SODIO
Son canales dependientes de voltaje
Su apertura produce la entrada masiva de Sodio
Despolarización
Son críticos para la excitabilidad eléctrica
Desempeñan un papel muy importante en la sensación dolorosa
Los anestésicos locales, actúan bloqueando este canal e impidiendo por lo tanto la transmisión nerviosa
CANALES DE CALCIO
Son dependientes de voltaje
Existen varios tipos: L, N Y T. L más comunes
No se inactivan bruscamente. Proporcionan una corriente de entrada mantenida
La corriente de calcio es regulada por estímulos externos que afectan la producción de segundos mensajeros
CANALES DE CLORO
Son dependientes de voltaje
Son permeables a un anión
Se oponen a la excitabilidad normal y ayudan a la célula a repolarizarse
FARMACO AGONISTA
Aquel que se posee afinidad por el receptor y eficacia.
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el receptor
La intensidad del fármaco = el grado de eficacia
La potencia del fármaco = la cantidad necesaria para conseguir un efecto (Relacionado con la afinidad del receptor)
FÁRMACO AGONISTA PARCIAL
Posee afinidad por el receptor pero menor eficacia que el agonista
FÁRMACO ANTAGONISTA
Presenta afinidad por el receptor pero o bien no desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción de los agonistas
Antagonista competitivo
Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto
Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto
Antagonista funcional
Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas
Antagonista químico
El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto