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FARMACOCINÉTICA: METABOLISMO - Coggle Diagram
FARMACOCINÉTICA: METABOLISMO
METABOLISMO (BIOTRANSFORMACIÓN)
Metabolitos del fármaco
Inactivos
Activos
Profármacos
Fármacos inactivos que se activan después de metabolizarse
Tóxicos
Metabolismo en órganos
Hígado
Reacciones FASE I
Convertir las sustancias que van a se eliminadas en más polares y más hidrosolubles
Reducción
Hidrólisis
Oxidación
Más usado por los fármacos
Citocromo P450
Origina radicales libres (Tóxicos)
Reacciones FASE II
El fármaco procedente de la fase I se acopla a un sustrato, aumenta de tamaño y puede ser eliminado más fácilmente
Requiere energía
Los fármacos pueden solo pasar por la fase I o solo por la II o incluso II y I.
Hay fármacos que se eliminan de forma activa sin ser metabolizados
Pulmones
Riñon
Sangre
Los fármacos utilizan la misma ruta y sistemas metabólicos que las sustancias endógenas
Lleva a situaciones de competición por metabolizarse
FACTORES QUE AFECTAN AL METABOLISMO
Edad
Etapas extremas de la vida
Sistemas inmaduros de los neonatos provocan que el metabolismo de algunas sustancias no se produzcan como en el adulto
Los mecanismos de biotransformación en los ancianos son imperfectos y pueden aparecer fenómenos de toxicidad
El flujo hepático desciende con la edad a partir de los 25 años
Inductores enzimáticos
Son fármacos o sustancias que aumentan la actividad metabolizante
Esta acción se lleva fundamentalmente en el ´hígado
Si se comportan como inductores de su propio metabolismo= Tolerancia
Si se producen metabolitos inactivos, la inducción disminuye la intensidad o la duración del efecto
Si se suprime el inductor de forma brusca -) Toxicidad
Si se producen metabolitos activos, la inducción aumenta la actividad y si el metabolito es tóxico la inducción aumenta la toxicidad
Algunos contaminantes ambientales, sustancias de la dieta y productos químicos son inductores enzimáticos importantes (El alcohol)
Inhibidores enzimáticos
Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes
Inhibición competitiva
Factores patológicos
Enfermedades hepáticas