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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS, GTP em GDP, Segundo mensageiro, β2, β3,…
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Receptores acoplado a proteína G
Estrutura
3 alças extracelulares
7 alfa- hélice transmembrana
3 alças intracelulares
1 domínio
extracelular amino-terminal
1 domínio intracelular carboxi-terminal
Receptor adrenérgico
Catecolaminas
Adrenalina
Noradrenalina
α (alfa)
α2
Proteína Gi
α1
Proteína Gq
β (beta)
β1
Proteína Gs
PROTEÍNA G
β (beta)
γ (gama)
Membrana plasmática
α (alfa)
GDP em GTP
segmento α do β γ
Ativação da proteína
Proteína Gs
Enzima
adenilato ciclase
cAMP
PKA
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Proteína Gq
Enzima
fosfolipase C
IP3 e DAG
PKC
1 more item...
Proteína Gi
diminui
Sinal extracelular
Receptores muscarínicos
Acetilcolina
M3
Proteína Gq
M1
M5
M2
Proteína Gi
M4
Sistema colinérgico
Canais iônicos regulado por ligantes
Receptor nicotínico
junção neuromuscular
Entrada Na+ intracelular
Acetilcolina
Sistema colinérgico
Membrana plasmática
Receptor Gaba tipo A
Inibição de desenvolvimento
de ações do neurônio
Entrada de Cl- intracelular
Ligante se liga ao canal iônico
Ativa o receptor
Altera a conformação da proteína
Impossibilita ou libera
a entrada de íons
Resposta celular
Receptores nucleares
Regulam a transcrição gênica
N-teminal
Região coativadora AF1
Domínio de ligação ao DNA
"dedos de zinco"
Região de dobradiça
Domínio de ligação-ligante
Região coativadora AF2
Extensão C-terminal
Classe I
Na ausência de ligante
encontram- se no citoplasma
Receptores hormônios esteroides,
estrógeno, progesterona e andógeno
Formam homodiméros
Núcleo
Alterar transcrição
gênica
Classe II
Receptor para lipídeos já na célula
Heterodiméros com o
receptor retinóide (RXR)
Subgrupo II
Receptores de hormônio da tireoide
vitamina D e do ácido retinóico
Papel na sinalização endócrina
diméro
Receptores ligados a quinase
Fatores de crescimento
agonista
Dimerização
2 estruturas tirosina quinase
intracelular, aproximam-se
Fosfato
Autofosforilação
Criação sítio ligação
proteína Grb2
Fosforilação Grb2
Ras
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receptor
Citocina
Via Jak/Stat
Não se autofosforila
adiciona Jak para essa função
GTP em GDP
segmento α do β γ
Inativação da proteína
Segundo mensageiro
β2
β3
subunidades
detecta
encontra-se
liga-se
1° conversão
separa
resulta
uni
resulta
2° conversão
atua na
produz
resulta
ativa
Classes
principais proteína G
ativa
inibe
ativados
acoplado
acoplado
Tipos
ativados
acoplado
acoplado
encontra-se
encontra-se
resulta
ativado por
estrutura
quando
ativados
translocados
podendo
Mecanismo de transdução
liga-se
Altera conformação
recebe
resulta
ligação grb2 ao sítio
ativa
permuta
fosforilação
fosforilação
fosforilação
fosforilação
resulta