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ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS: INTERACCIONES FÁRMACO Y RECEPTOR - Coggle Diagram
ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS: INTERACCIONES FÁRMACO Y RECEPTOR
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Definición y funciones
Fármaco como sustancia capaz de modificar la actividad celular, limitación a estimular o inhibir los procesos propios de la célula.
El fármaco debe asociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces de unión
Receptores farmacológicos
Receptores que reciben la influencia de sustancias endógenas
Neurotransmisores y cotransmisores, neuromoduladores, hormonas y otros mediadores endógenos. Codifican la señal que han de transmitir a través de su receptor
Respuestas funcionales que desencadenan los receptores
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La generación de la respuesta de un fármaco debida a la activación de su receptor requiere la puesta en marcha de un mecanismo efector = cambio en el flujo de un ion
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La mayoría de los fármacos actúan mediante la unión a receptores específicos que poseen estas características
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Interacción entre el fármaco (ligando) y su receptor
Mecanismo de la interacción
Requisitos básicos de un receptor farmacológico
Afinidad
Formación de enlaces entre fármaco y receptor; más frecuente el iónico
Especialidad
Con que un fármaco o ligando se une a su receptor permite analizar las características de su fijación mediante técnicas de marcaje radiactivo del ligando
Se consigue detectar su localización, cuantificar su densidad, precisar la afinidad entre fármaco y receptor.
Concepto de fármaco agonista y antagonista
La capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una acción define su eficacía
Agonista
El fármaco presenta la característica
Antagonista
No la presenta. se une al receptor pero no lo activa
Sitios de fijación y estados de actividad del receptor
Agonista
La fijación al receptor es modificada por la presencia o ausencia de diversos iones: Catones y divalentes
Antagonista
La fijación al receptor no se modifica en función a la presencia de los iones
Subtipos de receptores
La diferenciación funcional de subtipos de receptores se realiza con mayor seguridad mediante el análisis del rango de potencia de agonista y antagonistas
Regulación de receptores
Desensibilización de receptotres
Pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando, como resultado de la acción de este ligando sobre la célula
determina que la célula quede protegida frente a la estimulación excesiva o prolongada
Fármaco agonista
Hipersensibilidad de receptores
Incremento de respuesta de una célula a la acción de un ligando como resultado de la falta temporal de acción
Se produce cuando se desnerva una vía nerviosa o cuando se bloquea un receptor con fármacos
INTERACCIONES ENTRE FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Acciones de los fármacos agonistas
Teoría ocupacional, el efecto farmacológico es función de la cantidad de receptores ocupados
La eficacia intrínseca de diversos agonistas en un mismo sistema puede ser diferente, estos pueden producir efectos iguales con proporción de ocupación diferentes
Agonistas completos
Altamente eficaces, capaces de producir efectos con una baja proporción de receptores ocupados
Agonistas parciales
Presentan bajos niveles de eficacia, producen efectos máximos menores
Acciones de los fármacos antagonistas
Cuando dos fármacos, A y B, poseen afinidad por un mismo receptor y actúan de forma simultanea, se interfieren mutuamente para ocupar el receptor