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Antiepiléticos, Aluna: Cecília Maria, Referências: Laurence, HILAL-DANDAN…
Antiepiléticos
Outros agentes convulsivantes:
Valproato
Topiramato
Tiagabina
Zonisamida
Ezogabina
Lamotrigina
Gabapentina e pregabalina
Lacosamida
Levetiracetam e brivaracetam
Benzodiazepínicos
Um grupo numeroso de benzodiazepínicos tem propriedades anticonvulsivantes amplas
Clonazepam pode ser eficaz nos pacientes com crises de ausência que não tenham melhorado satisfatoriamente com as succínimidas
O clorazepato foi aprovado como tratamento
adjuvante das crises epiléticas focais
O diazepam e o lorazepam têm indicações
bem definidas no tratamento do estado epilético
As ações anticonvulsivantes resultam em grande parte de sua capacidade de acentuar a inibição sináptica mediada pelo GABA
Succinimidas
Mecanismo de ação: reduz as correntes de Ca2+ de baixo limiar tipo T dos neurônios talâmicos, e a inibição dessas correntes provavelmente é o mecanismo pelo qual a etossuximida inibe as crises de ausência
Eficaz para tratar crises de ausência generalizadas
Efeitos adversos: GI (náuseas, vômitos e anorexia) e efeitos no SNC (sonolência, letargia, euforia, tontura, cefaleia e soluços). Sintomas parkinsonianos e fotofobia foram descritos
lminoestilbenos
Acetato de eslicarbazepina
Mecanismo de ação: bloqueador do
canal de sódio disparado por voltagem
Aprovada contra crises de início parcial em adultos
É um pró-fármaco convertido ao metabólito ativo eslicarbazepina (S-licarbazepina) por hidrólise
Inibe competitivamente os canais de sódio rápidos regulados por voltagem, estabilizando o estado inativado e a liberação de neurotransmissores dependentes do sódio
Oxcarbazepina
Mecanismo de ação semelhante ao da carbamazepina,
mas é um indutor enzimático menos potente da CYP3A4
É um profármaco que é rapidamente convertido
em seu metabólito eslicarbazepina
Usos terapêuticos: uso isolado ou em combinação com outros fármacos para tratar crises epiléticas focais dos adultos, como mono terapia para crises epiléticas focais das crianças de 4 a 16 anos e como tratamento adjuvante das crianças de 2 a 16 anos
Carbamazepina
Mecanismo de ação bloqueia os canais de sódio, inibindo, assim, a geração de PA repetitivos no foco epilético e evitando seu alastramento
Utilizado para tratar crises epiléticas tônico-clônicas generalizadas, tônicoclônicas focais a bilaterais, tônico clônicas com início indeterminado e focais. Também é usada para tratar neuralgia do trigêmio e os transtornos bipolares
Barbitúricos anticonvulsivantes
Fenobarbital
Mecanismo de ação: inibe as convulsões provavelmente envolve a potencialização da inibição sináptica por ação no receptor GABA-A
A absorção oral do fenobarbital é completa, mas até certo ponto lenta. A T1/2 terminal do fenobarbital varia amplamente de 50 a 140 horas nos adultos a 40 a 70 horas nas crianças com menos de 5 anos e, em geral, é mais longa nos recém-nascidos
Uso terapêutico: ficaz para controlar crises epiléticas
tônico-clônicas generalizadas, tônico-clônicas focais a bilaterais com início indeterminado e focais
Efeitos adversos: sedação; Nistagmo e ataxia ocorrem com superdosagens; pode causar irritabilidade e hiperatividade nas crianças e agitação e confusão no idoso
Primidona
Não possui mecanismo plenamente esclarecido. É metabolizado a dois metabólitos ativos: fenobarbital e PEMA. Possui efeitos anticonvulsivantes nas crises epiléticas focais e tônico-crônicas generalizadas
Usos terapêuticos: Além de sua utilização inicial nos pacientes com epilepsia inicialmente focal ou generalizada, a primidona ainda é considerada um tratamento de primeira escolha para tremor essencial quando é combinada com o ~-bloqueador propranolol
A crise epilética refere-se à alteração transitória do comportamento decorrente das deflagrações rítmicas, sincrônicas e desordenadas de populações de neurônios cerebrais
As crises podem ser provocadas (por compostos
químicos ou estimulação elétrica) ou espontâneas
Hidantoínas
Fenitoína
Eficaz em todos os tipos de crises epiléticas focais
e tônico-clônica
Exerce sua atividade anticonvulsivante sem causar depressão geral do SNC
Age bloqueando os canais de sódio voltagem-dependentes, ligando-se seletivamente ao canal no estado inativo e tornando lenta a sua recuperação
As convulsões provocam depressão transitória da consciência, colocam os pacientes em risco de sofrer lesões corporais e interferem no desempenho escolar e profissional
As epilepsias são distúrbios comuns e frequentemente devastadores
A escolha do tratamento farmacológico se baseia no tipo específico de crise, nas variáveis do paciente e nas características do fármaco
Os fármacos anticonvulsivantes disponíveis inibem as convulsões; portanto não há profilaxia eficaz ou cura
A epilepsia pode ser devida a uma causa genética, estrutural ou metabólica, ou sua causa pode ser desconhecida
Aluna: Cecília Maria
Referências:
Laurence, HILAL-DANDAN, Randa; B. Manual de Farmacologia e Terapêutica de Goodman & Gilman. Grupo A, 2015.
WHALEN, Karen; FINKEL, Richard; PANAVELIL, Thomas A Farmacologia Ilustrada. 6ª ed. Editora: Artmed, 2016.