Se administra por la boca en forma de comprimidos, cápsulas, grageas, jarabes, soluciones, suspensiones y granulados. Es la vía más cómoda y de uso habitual, pero una algo que la pone en desventaja es la lenta y variable absorción, y su paso por el aparato digestivo puede hacer que el fármaco pase por procesos de biotransformación o el llamado efecto de primer paso.