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Sistema de Liberaciòn Modificada - Coggle Diagram
Sistema de Liberaciòn Modificada
Las formas farmacéuticas de liberación modificada (FLM)son aquellas diseñadas de tal manera que se modifica la velocidad o el lugar de liberación del principio activo respecto a las formas farmacéuticas de liberación inmediata del mismo principio activo. Su uso no está justificado a menos que ofrezcan ventajas sobre las formasde liberación inmediata, generalmente más baratas.
Un medicamento formulado como FLM debe demostrar enensayos clínicos controlados una eficacia similar o superioro bien un perfil de seguridad/tolerabilidad más favorable aigualdad de eficacia, comparado con la forma de liberación inmediata.
Las formas de liberación modificada se clasifican en:
Formas de liberación retardada
El principio activo es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se prolonga elefecto terapéutico (no hay cambios en ningún otroparámetro terapéutico). Son formas con cubierta entérica, en las que el principio activo es liberado en una zona concreta del intestino delgado.
en este grupo se incluyen los sistemas diseñados para liberar el fármaco de forma retardada, los cuales, sin prolongar el efecto terapéutico, permiten modificar el tiempo o el lugar donde se va a producir la liberación.
Aquí se encuentran los sistemas de cubierta entérica que tienen la finalidad de salvar el contacto del principio activo con los jugos gástricos, bien para evitar su inactivación o para evitar las gastrolesividad del mismo (ejemplo: aspirina microencapsulada).
Formas de liberación controlada
El principio activo se libera escalonadamente en eltiempo (la velocidad de liberación es limitanteen elproceso de absorción), alargándose el efecto terapéutico
Estas formas se clasifican a su vez en:
Formas de acción sostenida
El principio activo se libera a una velocidad constante con el objetivo de conseguir una velocidad de absorción también constante y así disminuir las fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
TIPO DE FORMULACIÓN
Bombas osmóticas (sistema GITS).El medica-mento y el sistema osmótico se integran en unamembrana semipermeable. Cuando el agua pe-netra en la estructura, el medicamento disueltose libera de forma constante a través de un pe-queño orificio practicado con láser. Ej.: AdalatOros®, Carduran Neo®.
Formas de acción prolongada
El principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para producir su efecto, y después se libera de forma lenta a una velocidad no necesariamente constante, manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo que con las formas de liberación inmediata.
TIPOS DE FORMULACIÓN
Matrices inertes lipídicas o hidrófilas: dispersiones moleculares o particulares del medicamento en un sistema generalmente poliméricoque resiste la disgregación y regula la liberación (ej.: MST Continus).
Formas de liberación acelerada
se trata de formas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas liofilizadas.
En este grupo se pueden encontrar diferentes sistemas en función del mecanismo de liberación, como los comprimidos de disgregación rápida en contacto con la saliva (Odis®) o los liotabs bucodispersables (tipo Zydis®, Flas® o Velotab®).
En algunos casos se presentan como sistemas que permiten aumentar la biodisponibilidad de determinados fármacos al reducir el efecto de primer paso por su absorción sublingual o bien pregástrica a través de la mucosa bucal, faríngea y esofágica.
Hay que tener en cuenta que esto sólo se ha demostrado en algunos bucodispersables y de principios activos concretos, atendiendo al contenido de las fichas técnicas y a los
estudios aportados.
Ventajas teóricas de las FLM
Reducción de la frecuencia de administración para mejorar el cumplimiento terapéutico. Las FLM permiten que los medicamentos con una duración de acción corta puedan ser administrados con menor frecuencia.
Reducción de las fluctuaciones en las concentraciones plamáticas.La reducción de picos plasmáticos elevados puede minimizar los efectos adversos, especialmente en medicamentos de absorción rápida.
Control del sitio de liberación del fármaco en eltracto gastrointestinal.Este es el caso de las formas con cubierta entérica liberan el fármaco directamente en el intestino delgado. Esto permite proteger al fármaco de la degradación por el ácido del estómago y también proteger teóricamente elestómago de una posible acción gastrolesiva delmedicamento.
Inconvenientes de las FLM
Importancia de la velocidad del tracto gastrointestinal. La liberación de un fármaco desde una FLM depende de los cambios que tengan lugar enel tránsito gastrointestinal.
En los pacientes contránsito rápido parte de la dosis se puede perder siel preparado atraviesa el tracto gastrointestinal antes de completarse la liberación del fármaco. Por el contrario, si el tránsito se retrasa puede ocurrir una liberación excesiva que puede dar lugar a toxicidad local o sistémica.
Problemas asociados a la manipulación incorrecta de las FLM. Fraccionar, masticar o abrir una FLM puede provocar en algunos casos la liberación de cantidades tóxicas del fármaco o en la inactivación del mismo.
Agravamiento de situaciones de sobredosiso de aparición de reacciones adversas como consecuencia de la prolongación de acción de los fármacos formulados como FLM.
Interacciones farmacológicas con los alimentos.Los alimentos pueden alterar la liberación de unmedicamento formulado como FLM.