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Antagonistas muscarínicos, Mecanismo de acción - Coggle Diagram
Antagonistas muscarínicos
Impiden los efectos de la acetilcolina en uniones neuroefectoras del SN parasimpático, en los ganglios autónomos y el SNC
Sus efectos dependen de la selectividad por los distintos subtipos de receptores muscarínicos y del tono parasimpático existente entre los distintos órganos.
Con nitrógeno terciario
Buena absorción por el tubo digestivo y amplia distribución en el organismo atravesando la barrera hematoencefálica y la placentaria, aparecen en la leche.
Con estructura cuaternaria
Pobre absorción en el tubo digestivo y lenta distribución a través de barreras orgánicas.
Atropina
Solo en el ojo persisten sus efectos por más de 72 horas.
Se elimina por el riñón sin metabolizar
Difieren en su afinidad relativa (orden de potencia)
Atropina y escopolamina- similar afinidad por todos los subtipos.
Cuando se emplean en concentraciones uno o dos órdenes de magnitud superiores, la mayoría actúa por otros mecanismos, por lo que sus efectos son indicativos de una mediación colinérgica.
Acciones farmacológicas
Alcaloides naturales de la belladona: atropina y escopolamina.
Antagonistas muscarínicos de los receptores muscarínicos
-SNC- Atropina: Ligera estimulación. escopolamina: depresión
-A. digestivo y genitourinario- intenso efecto sobre la motilidad. Sistema cardiovascular- Incremento de la frecuencia cardiaca
Aparato respiratorio- Relajación de la musculatura lisa bronquial mediante bloqueo de los receptores M1 y M3.
Glándulas sudoríparas- Disminuyen producción de sudor.
Ojo- Bloquean respuestas del esfínter del iris y músculo ciliar, provocando dilatación pupilar y parálisis de acomodación.
Derivados sintéticos y semisintéticos de los alcaloides de la belladona
Inconvenientes: Falta de selectividad y elevada accesibilidad a todos los tejidos (incluyendo SNC).
Derivados con nitrógeno terciario
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson
Gran capacidad para acceder al SNC
Benzatropina, trihexifenidilo, diciclomina, homatropina, ciclopentolato, tropicamida.
Antagonistas selectivos
Tratamiento de úlcera péptica: pirencepina
Reducir bradicardia colinérgica: tripitamina y darifenacina
Derivados con nitrógeno cuaternario
Dirigida a conseguir acción más selectiva sobre el tubo digestivo
Metilescopolamina, metilhomatropina, otilonio, ipratropio, propantelina, tiotropio
Efectos adversos
-Pueden bloquear receptores nicotínicos o los de la histamina H1
Síndrome anticolinérgico central
Síndrome anticolinérgico periférico
Presenta manifestaciones del bloqueo parasimpático y pocos o ninguno de los de la atropina
Mecanismo de acción
