ถ้าใช้ยานี้ในขนาดสูงเป็นเวลานาน ๆ อาจทำให้เกิดการดื้อยาและติดยาได้ (ติดได้ทั้งทางร่างกายและจิตใจ) ซึ่งถ้าหยุดใช้ยาทันทีจะเกิดอาการขาดยาหรือถอนยา เช่น คลื่นไส้ อาเจียน หัวใจเต้นเร็ว มือสั่น ซึมเศร้า เป็นโรคจิต หรืออาจเกิดอาการชักได้ (ความรุนแรงของอาการจะมากหรือน้อยขึ้นอยู่กับขนาดยาและระยะเวลาที่ใช้ยา) จึงจัดว่าเป็นยาเสพติดชนิดหนึ่ง และต้องให้แพทย์เป็นผู้สั่งใช้ตามความจำเป็น

อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ง่วงนอน ง่วงซึม หรือมีอาการคล้ายเมาค้าง นอนไม่หลับ ฝันร้าย มึนศีรษะ ศีรษะโหวง ๆ ปวดศีรษะ ตามัว มองเห็นภาพไม่ชัดเจน มองเห็นภาพซ้อน พูดอ้อแอ้ กลืนลำบาก เดินเซ ความจำบกพร่อง จิตใจไม่ปกติ กดการหายใจหรือหายใจผิดปกติ ชีพจรเต้นช้าหรือเร็ว ความดันโลหิตต่ำหรือสูง บวม ปากแห้ง คลื่นไส้ อาเจียน ไม่สบายท้อง ท้องผูกหรือท้องเดิน อยากอาหารมากขึ้นหรือลดลง กลั้นปัสสาวะไม่อยู่ ถ่ายปัสสาวะบ่อยกว่าปกติหรือถ่ายปัสสาวะลำบาก สมรรถภาพทางเพศลดลง เอนไซม์ตับ (AST, ALT) สูง หรืออาจทำให้เกิดอาการแพ้ยา เป็นลมพิษ ผื่นคัน ฯลฯ

ผลข้างเคียงรุนแรงที่อาจพบได้ คือ หายใจลำบากหรือกลืนลำบาก สับสน มึนงง วิงเวียน รู้สึกเหมือนจะหมดสติ รู้สึกซึมเศร้า อารมณ์เปลี่ยนแปลง รู้สึกตื่นเต้นมากผิดปกติ อยู่นิ่งไม่ได้ หรือมีพฤติกรรมก้าวร้าว พูดลำบาก เคลื่อนไหวลำบาก เดินเซ เดินลากเท้า กระตุก เป็นตะคริว ถ่ายปัสสาวะลำบาก หัวใจเต้นไม่ปกติ มีอาการสั่น เหนื่อย อ่อนเพลียผิดปกติ ชัก มีไข้ ตัวเหลืองตาเหลือง แพ้ยา

ถ้าใช้ยานี้ในขนาดสูง อาจทำให้เดินเซ พูดลำบาก กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือทำงานไม่ประสานกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้สูงอายุที่อาจทำให้เกิดอุบัติเหตุหกล้มกระดูกหักได้ และถ้าใช้ร่วมกับยากดประสาทชนิดอื่น ๆ ก็อาจรุนแรงจนเป็นอันตรายต่อชีวิตได้

อาจทำให้การทำงานของตับและไตผิดปกติ จึงควรระมัดระวังในการใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคตับหรือไต

ใช้รักษาอาการที่เกิดจากภาวะขาดสุราเฉียบพลัน (เช่น นอนไม่หลับ หงุดหงิด กระสับกระส่าย) สำหรับผู้ใหญ่ ใน 24 ชั่วโมงแรก ให้รับประทานยาครั้งละ 10 มิลลิกรัม โดยแบ่งให้วันละ 3-4 ครั้ง วันต่อมาให้ลดขนาดลงเหลือครั้งละ 5 มิลลิกรัม โดยแบ่งให้วันละ 3-4 ครั้งเช่นกัน เมื่อต้องการจะใช้ ส่วนยาฉีดทั้งฉีดเข้ากล้ามและหลอดเลือดดำให้ใช้ในขนาด 5-10 มิลลิกรัม เพียงครั้งเดียว และอาจซ้ำได้ทุก 3-4 ชั่วโมง เมื่อจำเป็นต้องใช้

ใช้กล่อมประสาทและคลายกล้ามเนื้อ ในผู้ใหญ่ให้ใช้ยานี้วันละ 4-40 มิลลิกรัม ส่วนในผู้สูงอายุให้ใช้วันละ 2-5 มิลลิกรัม โดยแบ่งให้วันละ 1-4 ครั้ง เช่น ถ้าให้ 1 ครั้ง ควรให้ก่อนนอน ถ้าให้ 2 ครั้ง ควรแบ่งให้ตอนเช้าในขนาด 1/3 และที่เหลือก่อนนอนอีก 2/3

ใช้เป็นยาแก้อาการชัก ในผู้ใหญ่ให้ฉีดยาครั้งละ 5-10 มิลลิกรัม

ใช้เป็นยาช่วยให้นอนหลับ ในผู้ใหญ่ให้ใช้ยาครั้งละ 5-20 มิลลิกรัม โดยให้รับประทานยาในเวลาที่ต้องการจะนอนหลับสักครึ่งชั่วโมง หรือให้โดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือหลอดเลือดดำอย่างช้า ๆ ครั้งละ 5-10 มิลลิกรัม

ยาไดอะซีแพมจะมีกลไกการออกฤทธิ์ โดยตัวยาจะซึมผ่านเข้าไปในสมองและออกฤทธิ์ขัดขวางการทำงานของสารเคมีที่เป็นสารสื่อประสาทที่เรียกว่า GABA (Gamma amino butyric acid) จึงส่งผลให้สมองตอบสนองต่ออาการของโรคไปในทิศทางที่ดีขึ้น

หลังจากที่ร่างกายได้รับยาไดอะซีแพม ยาจะเริ่มออกฤทธิ์ได้อย่างรวดเร็ว ด้วยเหตุผลนี้จึงถูกนำมาใช้รักษาอาการชักชนิดเฉียบพลัน ผู้ป่วยที่มีภาวะเครียดคุกคาม ฯลฯ ยาไดอะซีแพมจะถูกเปลี่ยนโครงสร้างที่ตับและอยู่ในร่างกายได้นานถึง 20-100 ชั่วโมง และยาจะถูกขับออกจากร่างกายทางปัสสาวะ