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Agonistas e antagonistas adrenérgicos, principais efeitos dos agonistas…
Agonistas e antagonistas adrenérgicos
terminação adrenérgica
sintetiza/armazena a NOR (noradrenalina)
faz contato com uma célula efetora
musc liso
glândula
musc. estriado cardíaco
síntese da NOR
Tirosina é captada pelo SNA. Simpático
conversão em DOPA por meio da Tirosina Hidroxilase
DOPA > DOPAMINA
DOPAMINA captada por vesícula
convertida em NOR
armezenado nas vesículas
Liberação/recaptação e metabolismo
DDP gera abertura dos canais de ca2+
Ca2+ vai p interior da terminação adrenérgica
estimula a exocitose da NOR
NOR atua em receptores pós-sinapticos
via de sinalização
EFEITO
conhecidos como receptores adrenérgicos ou
adrenoceptores
recaptação
neuronal 90%
utiliza o NA+ p recaptar
extra-neuronal 5%
Na+
metabolismo
enzima MAO
converte NOR em metabólicos inativos
enzima COMT
NOR em metabólitos
adrenoceptores
acoplados a proteina G
alfa
a1
musc liso
dos vasos e gastro genitourinário - contração do musc liso
a2
neurônios adrenérgicos pré -sinapticos
efeitos inibitórios da síntese do neutrotransmissor NOR
beta
b1
coração e rim
aumento do trab cardíaco = aumento da frequencia/força de contração; estimulação do sistema renina-angiotensina-aldorestora = aumento da pressão arterial
b2
musc liso bronquiolar e vasos da musc esquelética
relaxamento do musc liso
b3
bexiga
relaxamento
fármaco agonista adrenérgico (diretos)
interagem com os receptores adrenergicos, ativando de forma similar aos neurotransmissores
TIPOS
não seletivos
interage/ativa MAIS de um receptor adrenérgico
NOR
a1/a2, b1
adrenalina
a1/a2, b1/b2
Isoproterenol
b1/b2/b3
Oximetazolina
a1/a2
seletivos
interage/ativa um receptor adrenérgico
fenilefrina
Clonidina
Dobutamina
Salbutamol
Mirabegron
fármaco agonista adrenérgico (indireto)
fármacos aumentam a transmissão adrenérgica, por aumentar a disponibilidade de noradrenalina
3 motivos principais
estimula a liberação não-exocitótica de NOR
fármacos são similares ao neurotransmissor NOR
logo, são substratos para recaptação neuronal.
fármaco é captado e armazenado
fármaco desloca a NOR
NOR se difunde para fenda sinaptca
Anfetamina e Metilfenidado
usados no tratamento da narcolepsia e déficit de atenção (ação central)
potencializa a neutransmissão adrenérgica
reduzindo o sono e aumentando a atenção
inibe o metabolismo de noradrenalina
inibe a recaptação de noradrenalina (cocaína e antidepressivos tricíclicos)
aumentando a disponibilidade desse fármaco
Fármacos antagonistas adrenérgicos
antagonistas para alfa
seletivos para a1
prazosina e terazosina
ao bloquear receptor a1, esses fármacos vão produzir efeitos vasculares e urinários
vasodilatação
redução da pressão arterial
trat. da hipertensão
efeitos dos antagonistas a1
vasodilatação
tratamento da hipertensão arterial
relaxamento da próstata
trat. da hiperplasia prost. benigna
antagonistas para beta
seletivos para b1
Atenolol e metoprolol
efeitos dos antagonistas b1
redução da força e frequência cardíaca
redução da pressão arterial
menor liberação de renina
redução da pressão arterial
principais efeitos dos agonistas adrenérgicos seletivos
b1
Dobutamina
aumento da força de contração
do coração
indicada para choque cardiogênico
insuficiência cardíaca congestiva que reduz a força de contração do coração
administrado via intravenosa
não pode ser administrado via oral por ser altamente degradados no gastrointestinal
reação adversa: hipertensão e taquicardia
b2
Fenoterol
Salbutamol
Salmeterol
Formoterol
fármacos que produzem broncodilatação, melhorando quadro respiratório
administrados por via inalação
efeito local
reações adversas: tremores, taquicardia
b3
Mirabegron
relaxamento da bexiga
utilizado no tratamento da bexiga hiperativa
reações adversas: aumento da pressão arterial e taquicardia
a1
fenilefrina
prolonga ação dos anestésicos locais
Nafazolina
ação vasoconstrictora dos vasos
descongestionante nasal
reações adversas: tremores, palpitações, aumento da pressão arterial
a2
clonidina
metildopa
trat de hipertensão em mulheres grávidas
não ultrapassa barreira placentária
guanfacina
tratamento da hipertensão aterial
vasodilatação
menor freq cardíaca e menor força de contração
reações adversas: sedação, xerostomia
principais efeitos dos agonistas adrenérgicos não-seletivos
noradrenalina e adrenalina
administrados de forma sistêmica/intravenosa
efeitos cardiovasculares
aumento da pressão arterial
NOR
devido ao aumento da resistência periférica
vasoconstrição
maior força de contração do coração/ menor frequência cardíaca
sem muito impacto
choque septico
intensa vasodilatação
adrenalina
devido a um maior débito cardíaco
aumento da frequência e força de contração
vasoconstrição/vasodilatação
sem muita alteração
parada cardíaca
anestesia local
duração de ação maior
agente vasoconstritor
adrenalina, noradrenalina, levonordefrina ou fenilefrina
redução do fluxo sanguíneo local > fármaco permanece mais tempo em contato com os neurônios sensoriais > prolongando a duração de ação
odontologia
ao promover a vasoconstrição e redução do fluxo sanguíneo
reduz sangramento
reações adversas
arritimas
palpitações
tremores
rubor
devido ao aumento da pressão arterial