Receptores de la membrana plasmática y transducción de señales
son proteínas con características en común
dominio extracelular que une receptores químicos
dominios transmembranales
hélices alfa
dominio intracelular
activa una vía de transducción de señal
la vía para los receptores de membrana plasmática
efectos rápidos e inmediatos en activación/inhibición de enzimas
cambios lentos en la tasa de expresión de genes para un conjunto de proteínas
Receptor con actividad de cinasa de serina-treonina
proteínas del factor de crecimiento transformante usan este tipo de receptores
se vinculan con proteínas de la familia Smad
factores de transcripción específicos de gen.
el factor de crecimiento transformante β (TGF-β),
citocina/hormona
reparación de tejidos
regulación inmunitaria
proliferación celular
proteína morfogenéticas óseas (BMP)
proliferación, diferenciación y muerte celular
compuesto por dos unidades transmembranales receptoras
I y II
II atare al receptor I
se fosforila en un residuo de serina
forma un complejo de receptor activado
recetor I se une a una proteína Smad
se fosforila en residuos de serina
forma el complejo Smad 4
activa e inhibe la transcripción de genes blanco
Transducción de señales a través de receptores heptahelicoidales
siete dominios transmembranales, que son α-hélices
específico solo para una hormona polipeptídica, catecolamina o neurotransmisor
no tienen actividad de cinasa intrínseca
Proteínas G heterotiméricas
La unión con hormonas genera un cambio conformacional
en el receptor que promueve la disociación de GDP y la unión de GTP.
la subunidad GTP-α se une a su enzima objetivo en la membrana
subunidad Gα se inactiva a sí misma hidrolizando
el GTP que tiene enlazado, generando GDP y Pi
se clasifica casi siempre de acuerdo con la actividad de la subunidad α
Las subunidades Gα12/13 activan a GEF
activa a la proteína pequeña de unión a GTP Rho
involucrada en alteraciones del citoesqueleto.
Adenil ciclasa y fosfodiestrasa de AMPc
segundo mensajero
refleja cambios en la concentración de hormonas
hormona + receptor + adenil ciclasa activa= sintetiza AMP c de ATP
Algunas hormonas cambian la concentración de AMPc
AMPc es un activador alostérico de proteína cinasa A
fosforila al CFTR
subunidades catalítica de proteína cinasa A
penetran el núcleo
fosforilan factores de transcripción específico de gen
proteínas de unión a elemento de respuesta al AMP cíclico
Señalización de fosfatidilinositol a través de receptores
heptahelicoidales
algunos se unen a la isoforma q de la subunidad Gα (Gαq)
hidroliza al lípido de la
membrana fosfatidilinositol bisfosfato al activarse la fosfolipasa Cβ
Cambios en respuesta de señales
los tejidos varían su capacidad de responder mensajes
cambios en la actividad o número de receptores
varios receptores contienen sitios de fosforilación intracelular que alteran la capacidad
para transmitir señales.
los receptores pueden degradarse o reciclarse en la superficie celular