เมื่อให้โดยวิธีฉีดเข้ากล้ามเนื้อ มีผลทำให้การดูดซึมช้าลง แต่ก็ไม่แน่นอนขึ้นกับบริเวณที่ฉีด ซึ่งถ้าฉีดบริเวณกล้ามเนื้อ deltoid จะดูดซึมได้เร็วและสมบูรณ์ ความเข้มข้นของยาในพลาสมาจะสูงสุดประมาณ 0.5-1.5 ชั่วโมง แต่ถ้าให้ในรูปแบบฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ความเข้มข้นของยาในพลาสมาจะสูงสุดประมาณ 15 นาที ยา diazepam จับกับโปรตีนในพลาสมาได้มากถึงร้อยละ 98 ถูกเปลี่ยนแปลงสภาพโดยผ่าน CYP2C19 และ CYP3A4 ได้เป็นสาร metabolite ที่ยังคงฤทธิ์อยู่ คือ desmethyldiazepam, temazepam และoxazepam ซึ่งมีค่า half-life 40-120 ชั่วโมง 8-15 ชั่วโมง และ 5-15 ชั่วโมง ตามลำดับ และยาถูกกำจัดออกทางไต