Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ANTICANCER DRUGS (ยาต้านมะเร็ง) - Coggle Diagram
ANTICANCER DRUGS
(ยาต้านมะเร็ง)
Cytotoxic drugs
Alkylating agents
กลุ่ม Nitrogen mustards
Melphalan
การใช้ในทางคลินิก
รักษา multiple myeloma โดยใช้ร่วมกับยาอื่น
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกทำให้ปริมาณเม็ดเลือดขาวต่ำ และปริมาณเกล็ดเลือดต่ำ
ทำให้เกิดการอักเสบและพังพืดในปอด
กลไก
ทำให้เกิดสะพาน (cross-link) ในสาย DNA และRNA
Mechlorethamine
การใช้ในทางคลินิก
ยาฉีด IV เท่านั้น
การดื้อยา
ยาเข้าสู่เซลล์มะเร็งน้อยลงหรือเพิ่มกระบวนการซ่อมแซม DNA
กลไก
จับกับ N ที่ guanine ในโครงสร้างของ DNA ทำให้เกิดสะพานเชื่อม (cross-link)
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกอย่างรุนแรง
ถ้ายารั่วออกนอกหลอดเลือดจะทำให้เนื้อเยื่อบริเวณรอบตาย
คลื่นไส้ อาเจียนอย่างรุนแรง
Chlorambucil
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยามาตรฐานในการรักษา chronic lymphocytic leukemia และอาจใช้ได้ใน follicular lymphoma
ผลข้างเคียง
รบกวนทางอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน กดไขกระดูกปานกลาง
กลไก
คล้าย melphalan
Cyclophosphamide & Ifosfamide
การใช้ในทางคลินิก
ยาทั้งสองชนิดนี้มีทั้งชนิดฉีด (IV) และชนิดกิน (PO)
ข้อบ่งใช้
รักษามะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลือง มะเร็งเม็ดเลือดขาว มะเร็งอัณฑะ
กลไก
เชื่อมสาย DNA-RNA รบกวนการทำงานของ DNA-RNA
ผลข้างเคียง
รบกวนทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน กดไขกระดูก พิษต่อระบบประสาท
กลุ่ม Nitrosoureas
Carmustine and Lomustine
เภสัชจลนศาสตร์
ยาทั้ง 2 ชนิดนี้ละลายในไขมันได้ดีมากทำให้เข้าสมองได้
การใช้ในทางคลินิก
รักษามะเร็งในสมอง
กลไก
เป็นสาร alkylating agents ทำให้เกิดหมู่ alkyl ในสาย DNA ทำให้ DNA ไม่เสถียร แตกง่าย และไม่มีการสร้างโปรตีน
ผลข้างเคียง
กดไขกระดกแต่เกิดช้า รบกวนระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน ผิวหนังแดงร้อน ตาแดง ในขนาดยาสูงทำให้เกิดพังพือในปอด
Streptozocin
การใช้ในทางคลินิก
ยาฉีด IV มะเร็งตับอ่อน
ผลข้างเคียง
รบกวนระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน ไตวาย
กลไก
เป็นสาร alkylating agentsทำให้เกิดสะพาน (cross-link) ระหว่างสาย DNA ทำให้ยับยั้งการสังเคราะห์ DNA
Antimetabolites
S phase-specific
Purine antagonists
6-Mercaptopurine
การดื้อยา
ลดปริมาณเอนไซม์ HGPRT เปลี่ยน 6-MP ไปเป็น thiouric acid
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ยา allopurinol ทำให้ระดับยา 6=MP ในเลือดสูงจนเกิดพิษได้
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยากิน รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL and AML
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก ระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน พิษต่อตับ
กลไก
เข้าสู่เซลล์มะเร็ง ทำให้รบกวนการสังเคราะห์DNA และRNA
Pyrimidine antagonists
5-Fluorouracil
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยาฉีด IV ยานี้เป็นพิษต่อทางเดินอาหารมากเมื่อให้โดนการกินใช้ยารักษาโรคมะเร็งเต้านมและมะเร็งในทางเดินอาหาร เช่น มะเร็งตับอ่อน มะเร็งตับอ่อน
ผลข้างเคียง
กดการสร้างเม็ดเลือด แผลในทางเดินอาหาร ตั้งแต่ที่ริมฝีปาก แผลในช่องปาก และในเยื่อบุทางเดินอาหาร
กลไก
เป็น Analog ของ rimidine เมื่อเข้าสู่เซลล์จะถูกเปลี่ยนเป็น 5-Fluorodeoxyuridine monophosphate (5=FdUMP)
Folate antagonists
Methotrexate (MTX)
การใช้ในทางคลินิก
เป็นทั้งยาฉีด IM,IV และยากิน PO สามารถให้โดยการฉีดเข้าทางน้ำไขสันหลัง รักษามะเร็งรก โรคสะเก็ดเงิน โรคข้ออักเสบรูมาทอยด์
การดื้อยา
Methotrexate ลดการผ่านของยาเข้าสู่เซลล์ และมีการเปลี่ยนแปลงเอนไซม์ dihydrofolate reducetase
กลไก
ลดการสังเคราะห์ Thymidylate กรดอะมิโน และ nucleotides ซึ่งเป็นองค์ประกอบของ DNA และ RNA
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกทำให้ anemia ปริมาณเม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ำ มีเลือดออกในทางเดินอาหาร
Natural product cancer chemotherapy agents
ยากลุ่ม Vinca alkaloids
เภสัชจลนศาสตร์
ยากลุ่มนี้ผ่าน metabolism ที่ตับโดยเอนไซม์ CYP ดังนั้นต้องปรับลดขนาดยาในผู้ป่วยโรคตับ
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยาฉีด IV Vinblastine รักษามะเร็งอัณะ, Vincristine รักษามะเร็งหลายชนิดในเด็ก และมะเร็งรก, Vinorelbine รักษามะเร็งปอดและมะเร็งเต้านม
การดื้อยา
เกิดจากเซลล์มะเร็งมีการเพิ่ม P-glycoprotein ที่เยื่อหุ้มเซลล์ซึ่งทำหน้าที่ขับยาออก
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก รบกวนทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน
กลไก
ยับยั้งการประกอบตัวของ mitotic spindle เซลล์การเจริญเติบโตในระยะ M-phase ของการแบ่งเซลล์ mitosis
เป็นสารสกัดจากพืช ได้แก่ Vinblastine, Vincristine, Vinorelbine
ยากลุ่ม Taxanes
กลไก
ยับยั้งการสลายของสาย microtubules
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยาฉีด IV ใช้รักษามะเร็งรังไข่ มะเร็งปอด มะเร็งเต้านม
ตัวอย่างยา เช่น paclitaxel, docetaxel, cabazitaxel
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกรุนแรง ทำให้เม็ดเลือดขาวและเกล็ดต่ำระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน
Antitumor antibiotics
Blemycin
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยาฉีด IV IM รักษามะเร็งอัณฑะ มะเร็งต่อมน้ำเหลือง Epithelial tumor
ผลข้างเคียง
พิษต่อปอดทำให้ปอดอักเสบ ไข้ หนาวสั่น พิษต่อเยื่อบุและผิวหนัง ผิวหนังผื่นแดง
กลไก
ทำให้เกิดการแตกของ DNA และสอดแทรกในสาย DNA ยามีผลต่อเซลล์ระยะ G2
Mitomycin
การใช้ในทางคลินิก
รักษามะเร็งปากมดลูก มะเร็งปอด มะเร็งกระเพาะปัสสาวะและมะเร็งลำไส้ใหญ่
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูกรุนแรง ทำให้เม็ดเลือดขาวและเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะ hemolytic-uremic symdromeระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน
กลไก
ทำให้เกิดสะพาน (cross-link) ในสาย DNA ยับยั้งการสังเคราะห์ DNA
Actinomycin D (Dactinomycin)
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยาฉีด IV ใช้ร่วมกับ vincristine ในการรักษา Wilms'tumor และ rhabdomycosarcoma ในเด็ก
การดื้อยา
เกิดการขับยาออกนอกเซลล์มะเร็ง
กลไก
ทำให้สาย single-strand DNA แตก
ผลข้างเคียง
กดไขกระดูก รบกวนทางเดินอาหาร ทำให้ผิวหนังไวต่อการฉายรังสี ถ้ายารั่วออกนอกหลอดเลือดจะทำให้เนื้อเยื่อบริเวณรอบตาย
ฮอร์โมนและยาต้านฮอร์โมน
ยาต้าน estrogen
Tamoxifen
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยาตัวเลือกแรกในการรักษามะเร็งเต้านม
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ มีเลือดประจำเดือนผิดปกติ ระบบทางเดินอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน
กลไก
ออกฤทธิ์ปิดกั้น estrogen receptor แบบแข่งขันกับ estradiol
Fulvestrant
การใช้ในทางคลินิก
ใช้รักษาแบบบรรเทาอาการในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายแล้ว
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ คลื่นไส้ อาเจียน
กลไก
เป็น estrogen antagonist เท่านั้น
ยาต้าน endrogen
Abarelix
การใช้ในทางคลินิก
ยาฉีด IM รักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะสุดท้าย
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบวาบ บวมตามปลายเท้า ปวดศีรษะ
กลไก
ยับยั้งการการหลั่ง LH และ FSH ลดการสังเคราะห์ testosterone
Corticosteroids
การใช้ในทางคลินิก
รักษามะเร็งต่อมน้ำเหลืองทั้งชนิด Hodgkin's and non-Hodgkin's lymphoma และมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ALL
ตัวอย่างยา เช่น prednisolone,prednisone, hydocortisone
ผลข้างเคียง
เพิ่มโอกาสการติดเชื้อ กลูโตสในเลือดสูง
โรคกระดูกพรุน
ยาต้านมะเร็งที่ออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับ receptor
Inmatinib
การใช้ในทางคลินิก
เป็นยากิน รักษาภาวะวิกฤตจากเม็ดเลือดขาวตัวอ่อนมากในกระแสเลือด
ผลข้างเคียง
พิษต่อตับ ทำให้บวมน้ำ มีของเหลงตั่งในร่างกาย
กลไก
ยับยั้ง tyrosine kinase ที่ผิดปกติในเซลล์มะเร็ง
Trastuzumab
การใช้ในทางคลินิก
รักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
ผลข้างเคียง
ทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวคั่ง (CHF) ซึ่งสำคัญที่สุด คลื่นไส้ อาเจียน
กลไก
จับ HER2 หรือ ErbB2