Nicht-opioid-Analgetika

Einteilung

  1. COX-Inhibitoren
  1. Sonstige Analgetika:

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a. saure antipyretisch-antiphlogistische Analgetika: ASS, Ibuprofen, Diclofenac (nicht-steroidale Antiphlogistika = NSAIDs)

b.nicht-saure antipyretische Analgetika: Paracetamol, Metamizol

c. Coxibe: Celecoxib, Etoricoxib

Ziconotid, Capsaicin

Prostaglandine

PGs tragen zu Ruheschmerz, Allodynie und Hyperalgesie bei

Prostaglandine sensibilisieren Nozizeptoren!

Prostaglandine fazilitieren die synaptische Überleitung
im Hinterhorn des Rückenmarks!

Prostaglandine sind an der Fieber
u. Entzündungsreaktion beteiligt!

Wirkmechanismen der antipyretischen Analgetika

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Analgetische Wirkung: Sensibilisierung Nozizeptoren, zentrale Bahnung

Antipyretische Wirkung: PGs Hypothalamus

Antiphlogistische Wirkung: nur saure Analgetika (ASS, Ibuprofen, Diclofenac)

Saure antipyretisch-antiphlogistischeAnalgetika (NSAIDs):
Acetylsalicylsäure (Salicylsäure)

Gemeinsame Nebenwirkungender sauren antipyretisch antiphlogistischen Analgetika(NSAIDs)

z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac

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•Hautreaktionen

•Analgetika-Asthma (PG , Leukotriene )

•Verlängerte Blutungszeit (Thromboxan A2 )

•Renale Störungen (PGE2, PGI2 )

•Kardiovaskuläre Störungen

•ACE-Hemmer 

•Gastrointestinale Störungen (PGE2 )

Nebenwirkungen: Reye-Syndrom, Harnsäureausscheidung ,
Salicylismus

Indikationen: Kopf-, Zahnschmerzen, Fieber, KHK

Wirkungen: analgetisch, antiypretisch, (antiphlogistisch),
antiaggregatorisch

Kontraindikationen: Ulcus, erhöhte Blutungsneigung, Asthma,
Schwangerschaft, Kinder

Interaktionen: Blutungsgefahr unter Antikoagulantien 

Saure antipyretisch-antiphlogistischeAnalgetika(NSAIDs):
Ibuprofen, Diclofenac

Nebenwirkungen: Gastrointestinale Störungen
(Ibuprofen < Diclofenac  ASS)
potenziell hepatotoxisch (Ibuprofen < Diclofenac)
Pseudotummor cerebri (selten Ibuprofen)

Indikationen: Rheumatische Erkrankungen, Schmerztherapie
Fiebersenkung bei Kindern (Ibuprofen)

Wirkeintritt: langsamer als ASS (Resorption im Dünndarm)

Kontraindikationen: Alle: Ulcus, Asthma, Schwangerschaft
Diclofenac: Herzinsuffizienz, KHK, pAVK
zerebrovaskuläre Erkrankung

Wirkungen: analgetisch, antiypretisch, antiphlogistisch
(Diclofenac > Ibuprofen > ASS)

Nicht-saure antipyretische Analgetika

Paracetamol

Indikationen: Schmerzen, Fieber, ASS-Unverträglichkeit (Ulcus, Asthma)
neben Ibuprofen Mittel der Wahl bei Kindern?

Wirkungen: analgetisch, antipyretisch (ASS)

Kontraindikationen: Nieren-, Lebererkrankungen, Glc-6-P-Dh-Mangel

Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel

Klasse vorhersehbare Hämolyse (unsafe) mögliche Hämolyse
Antimalaria Primaquin, Dapson Chloroquin, Chinin
Analgetika Phenazopyridin ASS, Paracetamol
Antibiotika Nitrofurantion Trimethoprim/Sulfmethoxazol (Cotrimoxazol),
Chinolone (z.B. Ciprofloxacin)
Andere Rasburicase Isoniazid, Sulfasalazin,Glibenclamid, Vitamin K,
Isosorbiddinitrat

Metamizol

Nebenw.: Agranulozytose (4-Aminophenazon), Schock, Krampfanfälle,
Rotfärbung des Urin (Rubazonsäure), Stevens-Johnson-,
Lyell-Syndrom

Interaktionen: ASS? Berichte über Agranulozytosen, einschließlich
Todesfälle, und ambulant verordnete Tagesdosen pro Jahr 1999-2009
(Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

Wirkungen: analgetisch, antiypretisch (Metamizol > ASS, Paracetamol),

Indikationen: Strenge Indikationsstellung! Nieren-, Gallenkoliken, hohes Fieber

Coxibe (COX-2-Inhibitoren)

Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib,

Vorteil: geringeres Risiko für Ulcus

Nachteil: langsame Resorption (eher nicht b. akute Schmerzen)

Nebenwirkungen: Durchfall, Kopfschmerz, Ödeme, Blutdruckanstieg

Kontraindikationen: Schwangerschaft, KHK, Schlaganfall, Ulcus

Indikationen: symptomatische Therapie rheumatischer Erkrankungen

Sonstige Analgetika

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Ziconotid (-Conotoxin MVIIA):

Wirkmechanismus: Blockade von N-Typ Ca2+-Kanälen (CAV2.2)

Nebenwirkungen: v.a neuropsychiatrische Störungen

Indikationen: intrathekale Anwendung: beim Versagen anderer Analgetika

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Capsaicin:

Wirkmechanismus: Desensibilisierung TRPV1, Apoptose von Nozizeptoren

Nebenwirkungen: Brennen, Schmerzen, Pruritus, Erythem an Applikationsstelle

Indikationen: topische Anwendung (Pflaster):Fuß-/Unterschenkelschmerzen bei diabetischer Polyneuropathie, schmerzhafter Muskelhartspann

Cannabinoide: Nabilon-Kapseln: Nausea und Erbrechen bei Chemotherapie -9-Tetrahydrocannbinol/Cannabidiol-Spray: Spastik bei MS, Wirksamkeit bei chron. neuropathischen Schmerzen?

Analgetische Kombinationspräparate

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• Keine Vorteile

• Abhängigkeit

• Analgetikanephropathie und Analgetika-induzierter Dauerkopfschmerz !

Nebenwirkungen: gut verträglich, selten Urtikaria, Risiko ADHS?