Nicht-opioid-Analgetika
Einteilung
- COX-Inhibitoren
- Sonstige Analgetika:
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a. saure antipyretisch-antiphlogistische Analgetika: ASS, Ibuprofen, Diclofenac (nicht-steroidale Antiphlogistika = NSAIDs)
b.nicht-saure antipyretische Analgetika: Paracetamol, Metamizol
c. Coxibe: Celecoxib, Etoricoxib
Ziconotid, Capsaicin
Prostaglandine
PGs tragen zu Ruheschmerz, Allodynie und Hyperalgesie bei
Prostaglandine sensibilisieren Nozizeptoren!
Prostaglandine fazilitieren die synaptische Überleitung
im Hinterhorn des Rückenmarks!
Prostaglandine sind an der Fieber
u. Entzündungsreaktion beteiligt!
Wirkmechanismen der antipyretischen Analgetika
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Analgetische Wirkung: Sensibilisierung Nozizeptoren, zentrale Bahnung
Antipyretische Wirkung: PGs Hypothalamus
Antiphlogistische Wirkung: nur saure Analgetika (ASS, Ibuprofen, Diclofenac)
Saure antipyretisch-antiphlogistischeAnalgetika (NSAIDs):
Acetylsalicylsäure (Salicylsäure)
Gemeinsame Nebenwirkungender sauren antipyretisch antiphlogistischen Analgetika(NSAIDs)
z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac
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•Hautreaktionen
•Analgetika-Asthma (PG , Leukotriene )
•Verlängerte Blutungszeit (Thromboxan A2 )
•Renale Störungen (PGE2, PGI2 )
•Kardiovaskuläre Störungen
•ACE-Hemmer
•Gastrointestinale Störungen (PGE2 )
Nebenwirkungen: Reye-Syndrom, Harnsäureausscheidung ,
Salicylismus
Indikationen: Kopf-, Zahnschmerzen, Fieber, KHK
Wirkungen: analgetisch, antiypretisch, (antiphlogistisch),
antiaggregatorisch
Kontraindikationen: Ulcus, erhöhte Blutungsneigung, Asthma,
Schwangerschaft, Kinder
Interaktionen: Blutungsgefahr unter Antikoagulantien
Saure antipyretisch-antiphlogistischeAnalgetika(NSAIDs):
Ibuprofen, Diclofenac
Nebenwirkungen: Gastrointestinale Störungen
(Ibuprofen < Diclofenac ASS)
potenziell hepatotoxisch (Ibuprofen < Diclofenac)
Pseudotummor cerebri (selten Ibuprofen)
Indikationen: Rheumatische Erkrankungen, Schmerztherapie
Fiebersenkung bei Kindern (Ibuprofen)
Wirkeintritt: langsamer als ASS (Resorption im Dünndarm)
Kontraindikationen: Alle: Ulcus, Asthma, Schwangerschaft
Diclofenac: Herzinsuffizienz, KHK, pAVK
zerebrovaskuläre Erkrankung
Wirkungen: analgetisch, antiypretisch, antiphlogistisch
(Diclofenac > Ibuprofen > ASS)
Nicht-saure antipyretische Analgetika
Paracetamol
Indikationen: Schmerzen, Fieber, ASS-Unverträglichkeit (Ulcus, Asthma)
neben Ibuprofen Mittel der Wahl bei Kindern?
Wirkungen: analgetisch, antipyretisch (ASS)
Kontraindikationen: Nieren-, Lebererkrankungen, Glc-6-P-Dh-Mangel
Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
Klasse vorhersehbare Hämolyse (unsafe) mögliche Hämolyse
Antimalaria Primaquin, Dapson Chloroquin, Chinin
Analgetika Phenazopyridin ASS, Paracetamol
Antibiotika Nitrofurantion Trimethoprim/Sulfmethoxazol (Cotrimoxazol),
Chinolone (z.B. Ciprofloxacin)
Andere Rasburicase Isoniazid, Sulfasalazin,Glibenclamid, Vitamin K,
Isosorbiddinitrat
Metamizol
Nebenw.: Agranulozytose (4-Aminophenazon), Schock, Krampfanfälle,
Rotfärbung des Urin (Rubazonsäure), Stevens-Johnson-,
Lyell-Syndrom
Interaktionen: ASS? Berichte über Agranulozytosen, einschließlich
Todesfälle, und ambulant verordnete Tagesdosen pro Jahr 1999-2009
(Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)
Wirkungen: analgetisch, antiypretisch (Metamizol > ASS, Paracetamol),
Indikationen: Strenge Indikationsstellung! Nieren-, Gallenkoliken, hohes Fieber
Coxibe (COX-2-Inhibitoren)
Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib,
Vorteil: geringeres Risiko für Ulcus
Nachteil: langsame Resorption (eher nicht b. akute Schmerzen)
Nebenwirkungen: Durchfall, Kopfschmerz, Ödeme, Blutdruckanstieg
Kontraindikationen: Schwangerschaft, KHK, Schlaganfall, Ulcus
Indikationen: symptomatische Therapie rheumatischer Erkrankungen
Sonstige Analgetika
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Ziconotid (-Conotoxin MVIIA):
Wirkmechanismus: Blockade von N-Typ Ca2+-Kanälen (CAV2.2)
Nebenwirkungen: v.a neuropsychiatrische Störungen
Indikationen: intrathekale Anwendung: beim Versagen anderer Analgetika
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Capsaicin:
Wirkmechanismus: Desensibilisierung TRPV1, Apoptose von Nozizeptoren
Nebenwirkungen: Brennen, Schmerzen, Pruritus, Erythem an Applikationsstelle
Indikationen: topische Anwendung (Pflaster):Fuß-/Unterschenkelschmerzen bei diabetischer Polyneuropathie, schmerzhafter Muskelhartspann
Cannabinoide: Nabilon-Kapseln: Nausea und Erbrechen bei Chemotherapie -9-Tetrahydrocannbinol/Cannabidiol-Spray: Spastik bei MS, Wirksamkeit bei chron. neuropathischen Schmerzen?
Analgetische Kombinationspräparate
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• Keine Vorteile
• Abhängigkeit
• Analgetikanephropathie und Analgetika-induzierter Dauerkopfschmerz !
Nebenwirkungen: gut verträglich, selten Urtikaria, Risiko ADHS?