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Pharmakologische Angriffspunkte - Coggle Diagram
Pharmakologische Angriffspunkte
Sympatholytika
direkte
Sympatholytika
alpha-Rezeptorblocker
beta-Rezeptorblocker
indirekte
Sympatholytika
(Antisympathotonika)
Sympathomimetika
direkte
Sympathomimetika
alpha-Rezeptoragonisten
beta-Rezeptoragonisten
indirekte
Sympathomimetika
(Monoaminfreisetzung
)
alpha1-Adrenozeptoren
Allgemeines
1-Rezeptoren: 1A, 1B, 1D) – Gq/11 (postsynaptisch) Aktivierung
• Vasokonstriktion Blutgefäße in Haut, Schleimhaut, Abdominalbereich, ZNS, Niere, Vene
• Kontraktion glatter Muskulatur von z.B. Prostata, Blasenschließmuskel, Uterus
• Förderung der Glykogenolyse
Lokal verwendete α Adrenozeptor Agonisten
UAW:
Nase:
• reaktive Hyperämie bei Wirkungsende
• Schleimhauttrockenheit durch
anhaltende Wirkung
Auge:
• reaktive Rötung, Schleimhautödem
nach Wirkungsende
• Mydriasis
Indikation:
• Rhinitis, Sinusitis
• allergische Konjunktivitis
Wirkmechanismus
Schleimhautabschwellung durch lokale
1-vermittelte Vasokonstriktion
Oxymetazolin (Nase), Naphazolin (Auge), Xylometazolin (Nase, Auge), Phenylephrin
(Nase, Auge)
KI neu für Xylometazolin (0,025%):
Kinder < 1 Jahr
cave:
systemische Wirkungen nach Resorption bei Kindern (Verdünnung!)
Schleimhautschädigung, Abhängigkeit nach längerem Gebrauch (>1W)
alpha2-Adrenozeptoren
Agonisten am 2-Rezeptor
• über zentrale postsynaptische α2-Rezeptoren ->
Frequenzabnahme der Aktionspotenziale im
Sympathikus
• Aktivierung präsynaptischer α2-R. in Peripherie
→ Hemmung NA-Freisetzung,
Wirkung effektiv sympatholytisch
Klinische Anwendung von 2-R. - Agonisten
• Clonidin: Linderung Entzugserscheinungen
Opiat-/Alkoholabhängigkeit,
Reserveantihypertensivum
• -Methyldopa ( -Methylnoradrenalin):
Antihypertensivum der Wahl in SS
2-Rezeptoren: 2A,2B,2C) Gi/o (post-/präsynaptisch)
Stimulation:
→ Inhibierung Adenylatzyklase: ATP cAMP
→ Inhibierung Ca2+-Kanäle, Aktivierung K+-Kanäle an
Sympathikusnneuronen
beta-Rezeptoren
Herzmuskelzellen: v.a. 1- Rezeptoren
Wirkung von 1-Rezeptoragonisten:
• positiv inotrop (erhöhen Kontraktionskraft)
• positiv chronotrop (erhöhen Herzfrequenz),
• positiv dromotrop (erhöhen Überleitgeschwindigkeit Vorhof zu Ventrikel)
• positiv lusitrop (erhöhen Relaxations-geschwindigkeit durch verminderte Hemmung
der Ca2+-ATPase im sarkoplasmatischen Retikulum (SERCA).
glatte Muskulatur: v.a. 2-Rezeptoren
Agonisten am 2-Rezeptor Vasodilatation, Bronchodilatation
-Rezeptoren: ) – Gs (postsynaptisch), Stimulation Adenylatzyklase
Stoffwechselwirkung: Energiebereitstellung durch Förderung der Glycogenolyse und
Hemmung der Glycogensynthese