Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

เภสัชวิทยาของยาที่ออกฤทธิ์ต่อทางเดินหายใจ Pharmacology of drugs affecting…

- - - - Centrally acting cough suppressants แบ่งออกเป็น 2 กลุ่ม
        
        1. Opioid antitussives (narcotic antitussive) - ทำให้ง่วงนอนและทท้องผูก
        
        มีฤทธิ์ระงับไอได้ดีมาก
        
        ได้แก่ morphine และอนุพันธ์ของ morphine เช่น codeine, hydrocordone(morphine, oxycordone, methadone ไม่ถูกนำมาใช้เป็นยาแก้ไอ)
        
        ฤทธิ์ antitussive มาจากการกดศูนย์การไอไม่ได้มาจากการจับ opiate receptors(mu and kappa)
        
        Codeine
        
        คือ methylmorphine; เกิดจากการเติมหมู่ methyl (methylation) ลงใน morphine เพื่อเพิ่มปริมาณยาที่เข้าสู่ร่างกายโดยลดการถูกทำลายที่ตับ (first-pass effect)
        
        ยาถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารเมื่อเข้าสู่กระแสเลือดจะออกฤทธิ์ภายใน 15-30 นาทีระยะเวลาการออกฤทธิ์นาน 4-6 ชั่วโมง
        
        ยาอยู่ในรูปเกลือ Codeine phosphate และ Codeine sulfate ซึ่งมียาในรูปแบบยาเม็ด ยาน้ำและน้ำเชื่อม
        
        อาการข้างเคียงได้แก่คลื่นไส้อาเจียน ง่วงซึม ท้องผูก
        
        การใช้ยาขนาดมากจะทำให้อารมณ์เคลิบเคลิ้มเป็นสุขและเสพติดได้
        
        การใช้ยาติดต่อกันเป็นเวลานานทำให้เกิดการติดยาได้ทั้งทางรา่ งกายและจิตใจ-> ยาควบคุม
        
        ขนาดของ codeine ที่ใช้แก้ไอคือ 10 มิลลิกรัม ทุก 6-8 ชั่วโมง ขนาดของยาที่ใช้แก้ปวดคือ 30-40 มิลลิกรัม ทุก 4 ชั่วโมง
        
        กรณีเป็นยาแก้ไอ codeine จะผสมกับยาอื่น เช่น codeine+glyceryl guaiacolate (ropect®,codepect®), codeine+phenyltoloxamine (codipront® SR)
        
        ข้อควรระวังในการใช้ codeine
        
        ระมัดระวัง การใช้ในผู้ป่วยโรคหืด และโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) เนื่องจากยาจะกดการหายใจทำให้เสมหะเหนียวมากขึ้น และกด reflex ของการไอด้วย
        
        ระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาที่มฤทธิ์กดการทำงานของประสาทส่วนกลาง เช่น ยาสลบ ยากล่อมประสาท รวมถึงเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
        
        ไม่ควรใช้ codeine ร่วมกับยากลุ่ม monoamine oxidase inhibitors (MAO-I)
        
        2. Nonopioid antitussives (non-narcotic antitussive)
        
        ได้แก่ dextromethorphan, noscapine, benzonatate, levopropoxyphene,pholcodine, diphenhydramine, butamirate
        
        Dextromethorphan
        
        เป็นอนุพันธ์ของ codeine
        
        มีฤทธิ์ระงับอาการไอได้ดีพอๆกับ codeine ยกเว้นอาการไอที่รุนแรง, ไม่มีฤทธิ์ขับเสมหะ
        
        ไม่มีฤทธิ์แก้ปวดและไม่ทำให้เสพติด
        
        ยาไม่กดการหายใจ
        
        เกิดการระคายเคืองต่อทางเดินอาหารได้น้อยกว่า codeine
        
        ออกฤทธิ์ที่ศูนย์ควบคุมการไอในสมองส่วน medulla โดยเพิ่ม threshold ของศูนย์ควบคุมการไอ (threshold หมายถึง แรงกระตุ้นระดับต่ำที่สุดที่ทำให้ประสาทเกิดการตอบสนอง)
        
        อาการไม่พึงประสงค์ของ dextromethorpha
        
        ขนาดที่ใช้รักษาทำให้เกิดอาการข้างเคียงเล็กน้อยที่อาจพบได้แก่คลื่น ไส้ เวียนศรีษะ มึนงง ทำให้ระดับ serotonin สูงขึ้น (ระวังการใช้ร่วมกับ ยาอื่นที่ทำให ้serotonin สูง)
        
        ยาในขนาดสูง มีผลกดการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ทำให้เกิด อาการง่วง งง เดินเซ อารมณ์เคลิ้มสุขรวมทั้งมีผลกดการหายใจ -> มีการนำไปใช้ผิด จุด ประสงค์ -> ยาควบคุม
        
        Butamirate
        
        Butamirate citrate เป็นยาระงับอาการไอ (antitussive agent) ชนิดที่ไม่มีเสมหะ (dry cough)
        
        ในประเทศไทยจะมีในรูปแบบยาน้ำ
        
        ออกฤทธิ์กดศูนย์ควบคุมการไอที่สมองและลดการหดตัวของหลอดลม
        
        ยานี้ไม่มีฤทธิ์เสพติด
        
        อาการข้างเคียงที่พบได้ เช่น คลื่นไส้เวียนศรีษะ
        
        Diphenhydramine
        
        เป็นยาต้านฮีสตามีน (antihistamine) ที่สามารถใช้บรรเทาอาการไอได้โดยออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลาง ลดอาการไอด้วยกลไกที่ยังไม่ท ราบแน่นอน
        
        ยามีผลทำให้สงบง่วงซึมมีฤทธิ์ anticholinergic ทำให้เยื่อเมือกแห้งและเสมหะเหนียวข้น หากได้รับยานี้เกินขนาด อาจพบอาการจิตหลอน/ประสาทหลอน
        
        ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำ กวา่ 2 ปี เพราะยามีผลกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทในเด็กทารกทำให้ตื่นเต้น
        
        ตัวอย่างชื่อ การค้าBenadryl cough syrup (เบนาดริล คอฟ ไซรัป) -> ยาควบคุม
    - - ได้แก่ Levodropropizine
        
        Levodropropizine
        
        ประสิทธิภาพในการลดไอพอๆ กับยาในกลุ่ม Centrallyacting antitussives
        
        ทำให้เกิดอาการง่วง ซึม น้อยกว่า
- - - - ผื่นลมพิษ
        
        หน้า ตา ปาก บวม (angioedema)
        
        หน้า หน้าอก แขน แดง ร้อน (flushing)
        
        คัน
        
        หัวใจเต้นเร็ว
        
        หลอดลมตีบ
        
        น้ำมูกไหล เสมหะ
      - ANTIHISTAMINES => ALLERGY TREATING H1-ANTIHISTAMINES
        
        Antihistamines: general use
        
        ยาลดน้ำมูก ยาแก้แพ้ ยาแก้แพ้อากาศ
        
        กลุ่มยาบรรเทาอาการที่เกิดจากการแพ้ (allergies) รวมถึงโรคจมูกอักเสบ (rhinitis) ผื่นลมพิษ (urticaria) อาการบวมของเนื้อ เยื่อใต้ชั้นผิวหนัง (angioedema) และใช้เป็นยาร่วมในการรักษาการแพ้รุน แรง(anaphylactic reactions)
        
        ยาในกลุ่มนี้บางตัวถูก ใช้เป็นยาแก้เมารถ อาการอาเจียนจากการแพ้ท้อ งยารักษาอาการคล้ายโรคพาร์กินสัน (parkinsonism)
        
        ยาจะปิดกั้นการจับของ histamine กับ histamine receptor ที่ H1 receptor
        
        ไม่ได้ยับยั้งการหลั่ง histamine, การสร้าง antibody, ปฏิกิริยาระหว่างแอนติเจนและแอนติบอดี (Antigen-Antibody reaction)
        
        ยาในกลุ่มนี้จะมีฤทธิ์ anticholinergic ด้วยซึ่งอาจทำให้มีอาการท้องผูก ตาแห้ง ปากแห้ง ได้
        
        ยากลุ่มนี้ส่วนใหญ่จะทำให้ง่วง
    - - รูปแบบรับประทาน
        
        Oral Antihistamine : generation
        
        Classical or first-generation H1 antihistamines
        
        เป็นยาที่มีคุณสมบัติละลายได้ดีในไขมันของร่างกาย (lipophilic drugs)
        
        ยากลุ่มนี้มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากผ่าน blood brain barrier ได้ทำให้ง่วงซึม (sedate)
        
        ยาในกลุ่ม first-generation antihistamines จะมีอาการข้างเคียงที่ค่อนข้างมากเนื่องจากออกฤทธิ์ที่ตัวรับอื่นนอกจากตัวรับของฮีสตามีน เช่น muscarinic receptor(anticholinergic effect), α-adrenergic receptors (anti- α-adrenergic)
        
        ยากลุ่มนี้ถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายและกำจัดออกจากร่างกายได้เร็ว ดังนั้น ทำให้ยากลุ่มนี้ สามารถให้ได้วันละ 3-4 ครั้ง
        
        Second-generation H1 antihistamines
        
        Second-generation H1 antihistamines
        
        ยาต้านฮีสตามีนรุ่น ใหม่ที่ถูก พัฒนาขึ้น
        
        มีความจำเพาะกับ H1-receptor มากขึ้น
        
        ผ่าน blood brain barrier ได้น้อยทำให้มีอาการข้างเคียงเรื่องง่วงนอนน้อยลง
        
        มีฤทธิ์ anticholinergic effect ที่ลดลง
        
        ออกฤทธิ์ได้นานขึ้น
        
        ยาบางตัวจะถูกพัฒนาขึ้นมาใหม่ และบางตัวจะเป็นการดัดแปลงโครงสร้างเดิมของยาในกลุ่ม first-generation เชน่ loratadine พัฒนามาจาก cyproheptadine,cetirizine พัฒนามาจาก hydroxyzine
        
        สรุปความแตกต่างของยา 1st & 2nd generation
        antihistamines
        
        1st generation
        
        รับประทาน 3-4 ครั้งต่อวัน
        
        สามารถผ่าน blood brain barrier ได(lipophilicity, low molecular weight)
        
        มีฤทธิ์ anticholinergic
        
        อาการข้างเคียงค่อนข้างมาก
        
        พบรายงานความเป็นพิษจากยา
        
        2nd generation
        
        รับประทาน 1-2 ครั้งต่อวัน
        
        ผ่าน blood brain barrier ได ้น้อย(lipophobicity, high molecular weight)
        
        ไม่มีฤทธิ์ anticholinergic
        
        อาการข้างเคียงน้อย
        
        ไม่พบรายงานความเป็นพิษจากยา
        
        สามารถใช้ยาในขนาดสูงได้
        
        รูปแบบฉีดเข้าหลอดเลือด
        
        รูปแบบใช้เฉพาะที่ ได้แก่ ยาทาภายนอก ยาหยอดตา ยาพ่น จมูก
    - - ฤทธิ์ต่อ H1 receptor
        
        ฤทธิ์ง่วงซึม (sedation)
        
        เนื่องจากยา first generation ละลายในไขมันได้ดีจึงสามารถผ่าน blood brain barrier เข้าสู่สมองออกฤทธิ์ปิดกั้น H1 receptor ในสมอง โดยเริ่มจากทำให้ความไวลดลง กล้ามเนื้ออ่อนแรง สงบและง่วงซึมอาการจะน้อยหรือ มากขึ้นกับ ชนิดของยา
        
        สำหรับในเด็กยากลุ่มนี้อาจกระตุ้น ระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้เกิด อาการตื่นเต้น กระสับ กระส่าย นอนไม่หลับ (paradoxical effect) ในผู้ใหญ่จะไม่พบอาการนี้
        
        ฤทธิ์ป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนและอาการเมารถเมาเรือ
        
        ยา H1-antihistamine มีฤทธิ์ในการป้องกันอาการเมารถเมาเรือได้ดีแต่ถ้า ใช้เมื่อเกิดอาการขึ้นแล้วจะไม่ได้ผลมากนัก ดังนั้นจึงแนะนำให้กินก่อนเดินทางอย่างน้อย30 นาที
        
        ฤทธิ์ anticholinergic
        
        ยาหลายตัวโดยเฉพาะยากลุ่ม Ethanolamines และกลุ่ม Ethylenediaminesสามารถออกฤทธิ์ปิดกั้น muscarinic receptor นอกระบบประสาทส่วนกลางได้ดีทำใหเกิดอาการต่างๆ เช่น ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่า น้ำมูกแห้ง ปัสสาวะคั่งความดันเลือดต่ำ
  - - - อาการง่วงซึมยกเว้นยาที่เป็น non-sedating
      - ปากแห้ง ทางเดิน หายใจแห้ง ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการระคายคอและไอ ปัสสาวะคั่ง
      - ยาบางตัวทำให้รู้สึกเบื่อ อาหาร ส่วนยาบางตัว เช่น cyproheptadine ทำให้รู้สึกอยากอาหารและทำให้น้ำหนักขึ้น
      - ทำให้เกิดอาการตื่นเต้นในเด็กและอาจทาให้ชักได ้
        
        หัวใจเต้นเร็ว ความดันลดลง ปวดศรีษะ
        
        อาการแพ้ยาโดยเฉพาะยาที่ใช้ทำผิวหนังจะทำให้เกิดอาการแพ้ได้ง่าย
  - - - อาการที่เกี่ยวข้องกับการแพ้ลดลง
      - ป้องกันและลดความรุน แรงการคลื่นไส้อาเจียน
      - บรรเทาอาการคัน
      - ง่วงซึมกรณีเอามาใช้เป็นยานอนหลับ
      - ลดความวิตกกังวล (anxiety) : hydroxyzine
- - - - เป็นยาขับเสมหะที่นิยมใช้กันมาก
        
        ออกฤทธิ์โดยกระตุ้น gastric receptor ที่กระเพาะอาหาร ทำให้เกิด vagal reflex ทำให้เพิ่มปริมาณสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ ทำให ้เสมหะอ่อนตัว และถูกขับออกไปได้
        
        มักใช้ผสมกับยาอื่นในสูตรยาแก้ไอเพื่อช่วยขับเสมหะ
        
        อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่ คลื่น ไส้ อาเจียน ท้องปั่นป่วน
    - - เกลือ iodide ออกฤทธิ์โดยทำให้ระคายเคืองที่เยื่อบุกระเพาะอาหาร แล้วมี reflex ไปกระตุ้นการหลั่งสารคัดหลั่ง จากทางเดินหายใจเพิ่มขึ้น
        
        อาการไม่พึงประสงค์ เช่น ระคายเคืองทางเดิน อาหาร และทำให้เกิด อาการพิษที่เรียกว่า iodism ซึ่งจะมีอาการคัดจมูก น้ำตาไหล น้ำลายมาก ต่อมน้ำลายบวม มีไข้ผิวหนังเป็นผื่น แดง หากมีอาการต้องหยุดยาทันที และถ้าได้รับเป็นเวลานาน iodide สามารถกดการทำงานของต่อมไทรอยด์ทำให ้เกิดภาวะhypothyroidism ได้
        
        ปัจจุบันไม่นิยมใช้เนื่องจากยาทาให้เกิด อาการไม่พึงประสงค์ได้มาก
    - - ออกฤทธิ์โดย ammonium ion ไปทำให้เกิดการระคายเคืองต่อเยื่อบุกระเพาะอาหารแล้วเกิด reflex ไปกระตุ้นให้มีการหลั่งสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจมากขึ้น
        
        มักไม่ใช้ยานี้ขับเสมหะเพียงตัวเดียวเพราะยามีฤทธิ์อ่อน และเมื่อเพิ่มขนาดยาจะทำให้เกิด อาการไม่พึงประสงค์ ยานี้จึงมักผสมในตำรับต่างๆร่วมกับยาขับเสมหะตัวอื่น
        
        อาการไม่พึงประสงค์ที่พบ ได้แก่ ระคายเคืองกระเพาะอาหาร คลื่นไส้อาเจียน และภาวะเลือดเป็นกรด
        
        ห้ามใช้ในผู้ป่วยโรคตับโรคไต
    - - มีฤทธิ์ระคายเคืองต่อเยื่อบุกระเพาะอาหาร แล้วเกิด reflex กระตุ้นให้มีการหลั่งสารคัดหลั่งจากทางเดินหายใจมากขึ้นเหมือนกับ ammonium chloride
        
        ส่วนใหญ่จะผสมในตำรับยาแก้ไอร่วมกับ ยาตัวอื่น เช่น senega (ammon carb ของ รพ.)
    - - ออกฤทธิ์กระตุ้นเซลล์ที่สร้างสารคัดหลั่ง (secretory cell) ที่หลอดลมโดยตรง เพิ่มการหลั่งสารคัดหลั่งจากทางเดินหายใจ
        
        ไม่ได้มีฤทธิ์ขับเสมหะอย่างเด่นชัด ในขนาดที่กำหนดให้ใช้ส่วนใหญ่ terpin hydrate จะผสมร่วมกับยื่น ในตารับยาผสมแก้ไอ เช่น Dextromethorphan+Guaifenesin+Terpin (terco-d)
        
        อาการไม่พึงประสงค์ อาจทำให้เกิดอาการสะลึมสะลือได้ถ้ารับประทานขณะท้องว่าง อาจเกิดอาการแสบหน้าอก ถ้าใช้ในขนาดที่มากเกิน อาจทำให้ทารกที่เกิด มาผิดปกติได้
  - - - N-acetylcysteine (NAC)
        
        เป็นอนุพันธ์ของกรดอะมิโน L-cysteine สารละลายของยาจะมีกลิ่นของ hydrogen sulfide
        
        มีประสิทธิภาพดีมากในการลดความเหนียวข้นของเสมหะทั้งในกรณีที่มี การติดเชื้อและไม่มีการติดเชื้อ
        
        ยาออกฤทธิ์โดยที่กลุ่ม sulfhydryl ของโมเลกุลยา ไปทำลาย disulfide bond ของเสมหะ
        
        ฤทธิ์การละลายเสมหะจะเพิ่มขึ้นเมื่อ pH เพิ่มขึ้นซึ่งออกฤทธิ์ได้ดีมากที่ pH ระหว่าง 7-9
        
        อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่น้ำมูกไหล คลื่นไส้อาเจียน
        
        ยาตัวนี้เป็นยาแก้พิษจาก paracetamol/acetaminophen ในรายที่เกิดพิษเฉียบพลัน (acetaminophen overdose)
      - Bromhexine
        
        ยาจะกระตุ้นทำให้ enzyme ที่มีฤทธิ์ทำให้เสมหะแตกตัวได้หลั่งออกมามากขึ้น (เพิ่ม lysosome activity)
        
        อาการไม่พึงประสงค์ได้แก่คลื่นไส้ท้องเสีย ปวดศรีษะ วิงเวียน ระดับเอนไซม์ aminotransferase ในเลือดสงูขึ้นชั่วคราว ควรระวัง การใช้ยาในผู้ป่วยที่มีโรคแผลในกระเพาะอาหาร
        
        ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับ และได้ metabolite ตัวหนึ่งคือ ambroxol
      - Ambroxol
        
        เป็น active metabolite ของ bromhexine มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและการนำมาใช้เช่นเดียวกับ bromhexine (กิน bromhexine ร่างกายก็เปลี่ยนเป็น ambroxol)
        
        ยังมีฤทธิ์กระตุ้นการสร้าง surfactant ให้มากขึ้น (ซึ่งมีหน้าที่ป้องกันไม่ใ ห้ผนังถุงลมแฟบเข้าหากัน) ทำให ้ผนังของหลอดลมไม่แฟบขณะที่หายใจออก
        
        อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่คลื่นไส้ ท้องเสีย ปวดศรีษะวิงเวียน ระดับ เอนไซม์aminotransferase ในเลือดสูงขึ้น ชั่วคราว ควรระวัง การใช้ยาในผู้ป่วยที่มีโรคแผลในกระเพาะอาหาร
      - Carbocysteine
        
        ยาออกฤทธิ์โดยเปลี่ยนแปลงสัดส่วนขององคป์ระกอบของสารคัดหลั่ง ของทางเดินหายใจ ทำให้เสมหะใสขึ้นและถูกขับโดยการพัดโบกของขนในทางเดินหายใจ
        
        ยังมีฤทธิ์ลดการอักเสบของเยื่อบุหลอดลม
        
        ยาไม่มีฤทธิ์ทำลาย disulfide bond
        
        อาการไม่พึงประสงค์ได้แก่คลื่นไส้ ท้องเสีย ปวดท้อง มีเลือดออกในทางเดินอาหาร เนื่องจากยามีฤทธิ์เปลี่ยนสัดส่วนองค์ประกอบของเมือกที่เ คลือบผนังทางเดินอาหารด้วยจึงไม่ควรใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคแผลในทางเดินอาหาร
- - - - Ephedrine
        
        เป็นยาที่มีระยะการออกฤทธิ์สั้น
        
        มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางทำให้ความดันเลือดสูงชั่วคราว ชีพจรเต้นแรง
        
        ทำให้เกิด rebound congestion ได้บ่อยปัจจุบันไม่นิยมใช้
      - Phenylephrine
        
        เป็นอนุพันธ์ของ epinephrine
        
        ออกฤทธิ์เร็วมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้น 30 นาที - 4 ชั่วโมง)
        
        ไม่มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางทำให้ความดันเลือดเพิ่มขึ้นชั่วคราวชีพจรเต้นเร็วและปวดศรีษะ
        
        ใช้ได้ทั้งภายนอกและรับประทาน
      - Pseudoephedrine
        
        เป็น S-isomer ของ ephedrine
        
        มีผลกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางน้อยกวา่ ephedrine
        
        นิยมใช้รับประทาน เป็นยาควบคุมมีเฉพาะในโรงพยาบาลเท่านั้น
    - - Naphazoline
        
        มีประสิทธิภาพมากในการลดอาการคัดจมูก
        
        ออกฤทธิ์รวดเร็วภายใน 10 นาที ระยะเวลาออกฤทธิ์นาน 2-6 ชั่วโมง
        
        ใช้ติดต่อกันนานทำให้เกิด rebound congestion ที่รุนแรง
        
        ในขนาดมากเกินทำให้เกิดโคม่าในเด็ก และเกิดผลทั่ร่างกายเช่นความดันเลือดสูงเหงื่อออกภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และมึนงงในผู้ใหญ่
      - Oxymetazoline
        
        เป็น selective α-1 และ partial α-2 agonist
        
        ถูกพัฒนามาจาก xylometazoline
        
        ออกฤทธิ์รวดเร็วภายใน 10 นาที มีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานกว่ายาอื่นๆในกลุ่มอนุพันธ์ imidazoline (5 ชวั่ โมงหรือนานกว่า )
        
        ไม่ทำให ้เกิดอาการทั่วร่างกายเหมือน naphazoline
        
        มีความปลอดภัยในการใช้แต่ทำให้เกิด rebound congestion ได้เมื่อ ใช้ติดต่อกัน
      - Xylometazoline
        
        เป็น α-2 agonist
        
        ออกฤทธิ์เร็วและมีระยะเวลาการออกฤทธิ์นาน 5-6 ชั่วโมง
        
        อาการข้างเคียงจากการใช้ไม่รุนแรงจัดเป็นยาที่ปลอดภัย เช่น เดีย วกับ oxymetazoline
        
        เมื่อใช้ติดต่อกันทำให้เกิด rebound congestion ได้
      - Benzoin tincture
        
        หยดทิงเจอร์เบนซอยด์ (tincture benzoin) ลงไปในน้ำร้อนแล้วสูดดมไอน้ำร้อน
        
        อุณหภูมิภายในโพรงจมูกสูงขึ้นจากการสูดอากาศที่อุ่นและชื้นจะทำให้โ พรงจมูกโล่งขึ้น และอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ลดลง โดยเฉพาะอาการคัดจมูก
        
        เป็นการรักษาเสริมสำหรับโรคจมูกและไซนัสอักเสบทั้งเฉียบพลันและเรื้อรังและบรรเทาอาการคัดจมูก
  - - - Nasal decongestants: ยาภายนอก
        
        การใช้ยาภายนอก ยาจะออกฤทธิ์โดยตรงต่อเยื่อบุจมูก ทำให้ยาออกฤทธิ์ได้เร็วไม่ต้องรอให้มีการดู
        ดซึมเหมือนการรับประทาน แต่มีช่วงระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นยาเข้าได้ไ้ ม่ทั่วถึงทุกส่วนของช่อจมูก
        
        วิธีนี้ให้ผลิตดีกว่าและปลอดภัยกว่ายารับประทาน แต่เมื่อใช้ซ้ำๆ ยาอาจจะถูกเข้าสู่กระแสเลือดและอาจทำให้เกิดผลทั่วร่างกายได
        
        **กรณีที่ต้องใช้ยาประเภทนี้นานเกิน 5-7 วัน ต้องระวังการเกิดอาการคัดจมูกเพิ่มมากขึ้น (reboundcongestion) เนื่องจากเยื่อบุจมูกกลับมาบวมใหม่ มีการขยายตัวของหลอดเลือดกลับมาเหมือนเดิมหรือมากกว่าเดิมยาขนาดเดิมที่ใช้อยู่ไม่สามารถทำให้หายได้ต้องใช้ยามากขึ้นกว่าเดิมและอาจ
        เกิดการระคายเคืองเยื่อบุจมูกได
        
        ยาชนิด สูดดมนิยมใช้ในช่วงสั้นๆ และในกรณีที่ต้องการผลเร็ว
        
        อาการไม่พึงประสงค์ของรูปแบบยาภายนอก ได้แก่ รู้สึกแสบในจมูก เยื่อบุจมูก แห้งจาม ปวดศรีษะ
        
        การใช้ยาชนิดพ่น ถ้าใช้ไม่เหมาะสมอาจทำให้เนื้อเยื่อบริเวณที่ได้รับยามากเกินไปถูกทำลายได ้
        
        การใช็ยาเป็นระยะเวลานานทำให้เกิด chronic rhinitis ได ้
        
        ควรใช้ยาประเภทนี้ในระยะที่มีอาการมากและในเวลาอันสั้นเท่านั้นไม่ค วรใช้พร่ำเพรื่อ
        
        ตัวอย่างยารูปแบบใช้ภายนอก ได้แก่ phenylephrine, ephedrine,oxymetazoline, xylometazoline, tetrahydrozoline, naphazoline, benzoin
        tincture
    - - Nasal decongestants: ยารับประทาน
        
        ออกฤทธิ์ช้ากว่ายาภายนอก แต่มีช่วงระยะการออกฤทธิ์นาน
        
        ยาสามารถเข้าถึงทุกส่วนของช่องจมูกตลอดจนท่อติดต่อระหว่งจมูกและหูชั้นกลาง (eustachian tube) และโพรงอากาศต่างๆ
        
        ยาทำให้เกิดการระคายเคืองต่อเยื่อบุจมูกน้อยมาก และไม่ทำให้เกิด rebound congestion
        
        ยาจะถูก ดูด ซึม เข้าสู่ร่างกายทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้มากกว่ายาใช้ภายนอก
        
        ตัวอย่างยา ได้แก่ phenylephrine, pseudoephedrine (ยาควบคุม)
        
        อาการข้างเคียงที่พบได้บ่อยของยารับประทาน ได้แก่ คลื่นไส้อาเจียน เบื่ออาหาร นอนไม่หลับอารมณ์พลุ่งพล่านวิตกกังวล ตื่นเต้นปวดศรีษะวิงเวียนความดันเลือดสูงชั่วคราว หัวใจเต้นเร็ว เหงื่อออก (เนื่องจากยาจะมีผลต่อหลอดเลือดอื่นๆทั่ว
        ร่างกายด้วย)
- - - - non selective ß2 agonist ได้แก่ isoproterenol, epinephrine (adrenaline)
        
        Epinephrine (adrenaline)
        
        เป็นยาที่ออกฤทธิ์เร็วภายหลังการฉีดเข้าใต้ผิวหนังหรือการบริหารยาโดยวิธีสูดดม
        
        ไม่สามารถบริหารเข้าสู่ร่างกายโดยการรับประทานเนื่องจากจะถูกทำลายโดยเอนไซม์จาก
        ทางเดินอาหาร
        
        อาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นจากการที่ยาออกฤทธิ์ไม่เฉพาะเจาะจง จึงกระตุ้นทั้ง α, ß1, ß2
        adrenoreceptor ได้แก่ ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นเร็ว หัวใจเต้นผิด จังหวะ และกล้ามเนื้อสั่น - epinephrine ยังเป็นยาที่นำมาใช้ในการรักษาภาวะของ anaphylaxis เพื่อแก้ไขภาวะ ความดันต่ำ
        และหลอดลมตีบ
        
        Isoproterenol
        
        มีฤทธิ์ขยายหลอดลมดีมากเมื่อบริหารเข้าสู่ร่างกายโดยการสูดดม
        
        อาการไม่พึงประสงค์เกิดจากการที่ยาออกฤทธิ์ต่อ ß1และ ß2 adrenoreceptor ซึ่งจะกระตุ้นหัวใจ
        แรงมากทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ ซึ่งอาจเป็นสาเหตุของการตายได ้
        
        ปัจจุบันนำมาใช้กับผู้ป่วยกลุ่ม โรคหัวใจและหลอดเลือด
      - selective ß2 agonist ได้แก่ salbutamol (albuterol), terbutaline, formoterol, salmeterol,
        fenoterol, procaterol, indacaterol, vilanterol
        
        เป็นยาขยายหลอดลมที่ใช้กันมากเพราะออกฤทธิ์จำเพาะต่อ ß2 adrenoreceptor
        
        สามารถบริหารโดยการรับประทานได้
        
        มีระยะเวลาการออกฤทธิ์ยาวนานกว่ากลุ่ม non selective
        
        ยากลุ่มนี้มี วิธีการบริหารยาหลากหลาย ได้แก่รับประทาน ฉีด พ่นเข้าสู่ห ลอดลม
        
        การใช้ยารูป แบบพ่น สูด จะมีประสิทธิภาพสูงกว่ารูป แบบอื่นๆ และใช้รักษาโรคหืด เพราะได้ผลเร็ว อาการข้างเคียงน้อย เพราะยาเข้าสู่หลอดลมโดยตรง
        
        อาการข้างเคียง ได้แก่ ใจสั่นมือสั่น กระวนกระวาย ปวดศรีษะ นอนไม่หลับ
        
        การรักษาด้วย ß2 agonist อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (hypokalemia)
        
        ชนิดออกฤทธิ์สั้น (short-acting ß2 agonist: SABA) ได้แก่ salbutamol (albuterol), fenoterol,
        terbutaline
        
        ยารูปแบบพ่นสูด - ได้แก่ salbutamol (albuterol), fenoterol
        
        Salbutamol (albuterol)
        
        มียาในรูปแบบรับประทาน ยาพ่นสูด
        
        รูปแบบยาพ่นสูดยาจะถูก ดูด ซึม จากหลอดลม ออกฤทธิ์เร็วภายใน 5 นาที ถ้าเป็นยารับประทานจะถู
        กดูด ซึม จากทางเดินอาหาร ออกฤทธิ์ภายใน 15 นาที
        
        ใช้เป็นยาบรรเทาอาการในผู้ป่วยโรคหืด (rescue medication)
        
        อาการไม่พึงประสงค์ได้แก่ ใจสั่นมือสั่น ปวดศรีษะ
        
        ยารูปแบบรับประทาน - ได้แก่ salbutamol (albuterol), terbutaline
        
        Terbutaline
        
        มียาในรูปแบบรับประทานและยาฉีด
        
        ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้บางส่วน
        
        ถ้าให้รับประทานหรือฉีดจะออกฤทธิ์ภายในเวลา 15-30 นาที
        
        ถ้ารับประทานฤทธิ์ของยาจะอยู่ได ้นาน 4-8 ชั่วโมง
        
        อาการไม่พึงประสงค์ได้แก่คลื่นไส้อาเจียน ปวดศรีษะ
        
        Terbutaline จะนิยมใช้ในการยับยั้งการเจ็บครรภ์คลอดก่อนกำหนด
        
        ยารูปแบบฉีด - ได้แก่ terbutaline
        
        ชนิดออกฤทธิ์ยาว (long-acting ß2 agonist: LABA) ได ้แก่ bambuterol, procaterol, formoterol,
        salmeterol, indacaterol, vilanterol, olodaterol
        
        ยารูปแบบพ่นสูด - ได้แก่ formoterol, salmeterol, indacaterol, vilanterol, olodaterol
        
        Salmeterol, Formoterol
        
        ออกฤทธิ์ช้าแต่ออกฤทธิ์ได้นาน 12 ชั่วโมง
        
        มีผลิตภัณฑ์ยาที่เป็นยาผสม (Combination medication) ร่วมกับยาในกลุ่ม corticosteroid
        
        เป็นยาพ่นสูดที่ใช้ในการรักษาโรคหืดและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
        
        Indacaterol, Olodaterol, Vilanterol กลุ่มนี้อาจถูกเรียกว่า Ultra-long-acting
        beta-agonists (Ultra-LABAs)
        
        ออกฤทธิ์ช้าแต่ออกฤทธิ์นาน 24 ชั่วโมง
        
        เป็นยาพ่นสูดที่ใช้ในการรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเป็นหลัก
        
        ยารูปแบบรับประทาน - ได้แก่ bambuterol , procaterol
        
        Procaterol
        
        มียาในรูปแบบรับประทาน และรูปแบบพ่นสูด
        
        ออกฤทธิ์ขยายหลอดลมแรงกว่าและนานกว่า salbutamol
        
        Bambuterol
        
        มียาในรูปแบบรับประทาน
        
        เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายจะผ่านกระบวนการที่ตับได้เป็น terbutaline
        
        ระวังการใช้ในผู้ป่วยที่มีการทางานของตับบกพร่องและแพ้ terbutaline
        
        ยารูปแบบฉีด - ได้แก่ terbutaline
    - - ได้แก่ theophylline, aminophylline, doxofylline
        
        มีข้อบ่งใช้ในการรักษาโรคหืดที่ไม่ใช่ภาวะเฉียบพลันและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
        
        theophylline เป็นยาที่มีดัชนีการรักษาแคบ (therapeutic index ต ่า) มีโอกาสเกิดพิษ จากยาได้ง่ายหากสงสัยควรมีการตรวจหาระดับ ยาในเลือดระดับยาในเลือดที่มีฤทธิ์ขยายหลอดลมได้ดีและไม่ทำให้เกิดพิษ อยู่ระหว่าง 5-15 µg/ml
        
        Aminophylline
        
        เป็นยารุ่นเก่า มีในรูปแบบรับประทานและยาฉีด
        
        คือ theophylline ในรูปของเกลือ ethylenediamine
        
        เมื่อยาเข้าสู่ร่างกายแล้วจะเกิดปฏิกิริยาในร่างกายทำให้ theophylline ถูกปลดปล่อยและออกฤทธิ์ขยายหลอดลม
        
        ภายหลังจึงพัฒนามาเป็นยา theophylline
        
        Theophylline
        
        ผลของการขยายหลอดลม เกิดจากการยับยั้ง phosphodiesterase-3 (PDE3) เป็นหลัก
        (แต่ออกฤทธิ์ยับยั้งทั้ง PDE2, 3, 10)
        
        เป็น potent adenosine receptor antagonist ทำให้ยามีอาการข้างเคียง ได้แก่ กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง หัวใจเต้นผิดจังหวะ ใจสั่น กระตุ้น การหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
        
        มีโอกาสเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาได้สูง (drug-drug interaction) เนื่องจากยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับโดยใช้เอนไซม์ CYP450 1A2, 3A4, 2E1 ในการก าจัดยา
        
        มีดัชนีการรักษาแคบ (narrow therapeutic index) อยู่ที่ 5-15 µg/ml
        
        ราคาถูก หาง่ายนิยมใช้ในรูป แบบออกฤทธิ์นาน (sustained release) เพื่อลดอาการข้างเคียง
        
        อาการข้างเคียงที่พบบ่อยได้แก่คลื่นไส้อาเจียน นอนไม่หลับ ปัสสาวะบ่อย
        
        ถ้าาระดับยาในเลือดสูงกว่า 20 µg/ml จะทำให้เกิดอาการพิษ ได้แก่คลนื่ ไส้อาเจียน (เกิดจากการกระตุ้นการหลั่งกรด)ปวดศรีษะ กระวนกระวาย นอนไม่หลับ (อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง)
        
        ถ้าระดับยาในเลือดสูงถึง 30 µg/ml จะทำให้เกิดพิษต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดได้แก่ ใจสั่นหัวใจเต้นเร็วและถ้าระดับยาในเลือดสูงถึง 40 µg/ml จะเกิดอาการชักหัวใจเต้นผิดจังหวะและเสียชีวิต
        
        การกำจัดยามีความแตกต่างกันมากในแต่ละบุคคลยาจะถูกกำจัดช้าในผู้ป่วยโรคหัวใจ โรคตับ โรคปอดและคนที่มีอายุมากกว่า 50 ปี ยาจะถูกจำกัดได้เร็วในคนที่สูบบุหรี่และเด็ก
        
        ระวังการใช้ร่วมกับยาที่เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดพิษได้แก่ cimetidine, ciprofloxacin
        
        Doxofylline
        
        มีประสิทธิภาพในการขยายหลอดลมเช่น เดียวกับ theophylline
        
        ไม่มีฤทธิ์ adenosine receptor antagonist ทำให้อาการข้างเคียงน้อยกว่า theophylline
        
        ออกฤทธิ์ยับยั้งเฉพาะ PDE2
        
        ระดับยาในเลือดมีความคงที่ไม่จำเป็นต้องติดตามระดับยาในเลือด
        
        ไม่ถูกกำจัดโดยเอนไซม์ CYP1A2, CYP2E1 และ CYP3A4 ลดโอกาสเกิด drug-drug interaction
      - กลไกการออกฤทธิ์ มีดังนี้
        
        ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ phosphodiesterase ทำให ้มี cAMP ในเซลล์เพิ่มขึ้นเป็นผลให้กล้ามเนื้อหลอดลมคลายตัว
        
        ยับยั้ง adenosine receptor ที่ผิวเซลล์สาร adenosine มีฤทธิ์ทำให้กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมหดตัวเมื่อ receptor ถูกยับยั้งจะทำให ้หลอดลมคลายตัว(adenosine receptor antagonist)
        
        ยับยั้งการหลั่ง mediators ที่ทำให้เกิดอาการหอบหืด ได้แก่ histamine,leukotriene
        
        ทำให้กล้ามเนื้อที่ใช้ในการหายใจ (diaphragm) ทำงานดีขึ้น
    - - การกระตุ้น parasympathetic system จะมีการหลั่ง acetylcholine ทำให้ muscarinic receptor ในทางเดินหายใจถูกกระตุ้นและหลอดลมจะหดตัวเสมหะในทางเดินหายใจจะเพิ่ม
        มากขึ้น ดังนั้นการใช้ยาที่มีฤทธิ์ anticholinergicก็จะไปยับยั้งกระบวนการนี้ทำให้หลอดลมขยายตัว เสมหะลดลง
        
        Muscarinic subtype 1 และ 3 จำเพาะต่อหลอดลม
        
        ยากลุ่มนี้ประสิทธิภาพในการขยายหลอดลมน้อยกว่ากลุ่ม ß2 agonist - มีที่ใช้ในโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเป็นหลัก
        
        อาการข้างเคียงที่พบได้บ่อยได้แก่ ปากแห้ง ท้องผูก มองเห็นไม่ชัด ปัสสาวะคั่ง หัวใจเต้น เร็วโรคต้อหิน
      - ชนิดออกฤทธิ์สั้นได้แก่ ipratropium
        
        Ipratropium bromide
        
        มีเฉพาะรูปแบบพ่นสูดเท่านั้น
        
        ยาที่มีใช้ในปัจจุบันจะถูกผสมกับ fenoterol หรือ salbutamol เนื่องจาก ipratropium จะออกฤทธิ์ช้ากว่าจึงต้องให้ ß2 agonist ช่วยออกฤทธิ์ข ยายหลอดลมก่อนแต่ไม่ได้ทำให ้ประสิทธิภาพในการขยายหลอดลมเพิ่มขึ้น
        
        นิยมนามาใช้เป็นยาขยายหลอดลมบรรเทาอาการ (ยาฉุกเฉิน) ในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง เนื่องจากจะช่วยลดเสมหะได้
        
        อาการไม่พึงประสงค์ได้แก่ มึนงง ปวดศรีษะ คลื่นไส้ ไอ
      - ชนิดออกฤทธิ์ยาว ได้แก่ tiotropium, glycopyrronium, umeclidinium
        
        Tiotropium, Glycopyrronium, Umeclidinium
        
        ออกฤทธิ์นาน 24 ชั่วโมง ให้ยาวันละ 1 ครั้ง
        
        ไม่แนะนำให้ใช้ตอนมีอาการกำเริบ
        
        อาการข้างเคียง ได้แก่ ปากแห้ง คอแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะคั่ง