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免疫抑制劑 - Coggle Diagram
免疫抑制劑
防器官移植排斥
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Tacrolimus(FK-506)
機轉
與淋巴球內immunophilin-12 receptor結合→抑制calcineurin phosphatase活性→抑制NF-AT (nuclear factor of activated T lymphocytes)去磷酸化(dephosphorylation)
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Sirolimus
機轉
阻斷cytokine對T細胞及B細胞的活化作用,抑制細胞週期的分化及增生,以達到免疫抑制效果。Sirolimus在細胞內與FKBP-129(FK binding protein, immunophilin)結合形成免疫抑制複合體(complex),此複合體對calcineurine並無作用,而是與一關鍵性調節激活酵素mTOR(mammalian target of rapamycin)結合,並抑制其活性,藉此阻斷由cyokine主導的T-細胞分化週期由G1進入S階段,進而抑制其活化與增生。
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治類風溼性關節炎、紅斑性狼瘡
Etanercept
機轉
腫瘤壞死因子 (TNF) 是類風濕性關節炎發炎步驟中的一種主要的細胞激素(cytokine)。
類風濕性關節炎的許多關節病因與發炎前驅物質及TNF 控制連鎖反應有關。Etanercept 的作用機轉被認為是會競爭性抑制TNF 結合到細胞表面TNFR,造成 TNF生物性的不活化,以防止TNF 調節的反應。Etanercept 亦可能會調節被TNF誘發 (或調節) 的更下游分子 (如:cytokines、附著分子或蛋白酵素) 所控制的生物反應。
作用
1.適用於對疾病緩解型抗風濕性藥物(即DMARDs,例如methotrexate)無適當療效之成人活動性類風濕性關節炎。可以與Methotrexate 併用,以治療對單獨使用Methotrexate 無適當療效反應之病人。
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副作用
最常見的副作用為在注射部位產生發紅、腫脹或疼痛的症狀;其他可能的副作用包括頭痛、頭暈、胃部不適或疼痛、腹瀉、皮疹、咳嗽、流鼻水。病人如果同時患有增加感染危險性的疾病時,若接受Etanercept治療,有可能會發生嚴重的感染,包括致命的敗血症。
Adalimumab
作用
適用於患有中度至重度類風濕性關節炎,並且曾經對一種或超過一種的DMARDs藥物有不適當反應的成人病患,可減輕症狀與徵兆 (包括主要臨床反應和臨床緩解) 、抑制結構上損害的惡化。Adalimumab可單獨使用也可以和MTX或其他DMARDs藥物併用。
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