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Antibacterianos do grupo das Sulfonamidas, Aluna: Cecília Maria,…
Antibacterianos do grupo
das Sulfonamidas
Sulfonamidas de ação curta:
ITU;
Vantagem: pode ser rapidamente interrompido no caso de reações colaterais graves;
Incluem: Sulfisoxasol, Sulfametizol, Sulfaclorpidazida, Sulfatiazol, Sulfacetamida, Sulfamerazina; Sulfemetazina
Menor solubilidade, pouco utilizados;
Sulfonamidas intestinais:
Sulfassalazina;
Sulfaguanidina.
Ftalilsulfatiazol;
Sulfonamidas de ação intermediária:
Abs. Mais lentamente. É possível manter níveis séricos efetivos com adm 1 a 2x ao dia – ITU;
Incluem: Sulfametoxazol;
Sulfafenazol;
Sulfamoxol;
Sulfadiazina.
Sulfonamidas de ação tópica:
Sulfacetamida sódica;
Sulfisoxazol;
Sulfadiazzina de prata;
Mafenida.
Sulfonamidas de ação prolongada:
Sulfametoxipiridazina;
Suldametoxipirimidina;
Sulfadozina;
Usadas apenas Sulfadoxina + pirimetamina p/ malária. As outras não são recomendadas por seu potencial de causarem reações de hipersensibilidade.
Mecanismo de ação:
Bacteriostáticas;
Análogos estruturais do ácido paraminobenzóico (PABA) um componente do ácido fólico;
Inibe a incorporação do PABA e a formação do ácido diidropteroico;
Apresenta toxicidade seletiva para bactéria.
A forma reduzida so ácido fólico é o ácido tetrafólico - coenzima que participa na transferência de grupos de carbono.
Resistência:
A resistência bacteriana pode ser adquirida pela transferência de plasmídeos ou por mutações aleatórias.
É irreversível e pode ser dividida em:
1- Alteração da di-hidropteroato sintase;
2 - Diminuição da permeabilidade celular às sulfonamidas;
3 - Maior produção do substrato natural , PABA.
Toxicicidade:
SNC: letargia, dores de cabeça, depressão mental, tontura, zumbido e vertigens;
Hipersensibilidade: pele, membranas e mucosas;
S. Steven Jhonsons: febre, , náuseas, vômitos e inflamação de peles e mucosas fatal em 25% dos pacientes susceptíveis;
.
Farmacocinética:
Absorção: bem absorvidas pelo TGI (menos sulfoguanidina e ftalisulfatiazol);
Distribuição: bem distribuídas, sendo que as de ação curta alcançam concentrações efetivas no LCR;
Biotransformação e eliminação: são eliminadas de forma inalterada, conjugada com ac Glicurônico e conjugada pelo grupo acetil;
Aluna: Cecília Maria
Referências:
WHALEN, K.; FINKEL, R.;PAVANELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6 ed. Porto Alegre. Artmed,2016.
https://www.maxwell.vrac.puc-rio.br/17692/17692_3.PDF