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FARMACI PER L'EMOPOIESI - Coggle Diagram

- - - - EFFETTI COLLATERALI
        
        Sindrome simil-influenzale
        
        Dolore osseo per iperstimolazione del midollo osseo
        
        Possibili fenomeni trombotici
        
        Ipertensione
        
        In soggetti con epatite e AIDS ma NON SOLO produzione di anticorpi anti-EPO e sviluppo di aplasia eritrocitaria pura = totale distruzione delle cells progenitrici della linea rossa. Produzione di anticorpi anti-EPO legata alla produzione di epoetina alfa stessa: possibili iperglicosilazioni, struttura 3D e uso i stabilizzatori come tungsteno e polisorbato 80.
    - - INDICAZIONI
        Tutte quelle di epoetina alpha ma uso nei neonati prematuri con età gestazionale < 34 settimane e con peso 0.75/1.5 kg.
- - - - MECCANISMO D'AZIONE
        Molecola complementare alla porzione extracellulare del recettore per la trombopoietina a cui si lega attivando la via trascrizionale intracellulare. Non ha sequenza amminoacidiche in comune con la trombopoietina, quindi non ne inibisce il legame con il recettore ed impedisce la formazione di anticorpi contro la trombopoietina stessa: nel trattamento possibile lo sviluppo di anticorpi anti-romiplostim che però non vanno ad interferire con la trombopoietina.
      - INDICAZIONI
        
        Originariamente trattamento trombocitopenie e porpore trombocitopeniche sia primarie che acquisite
        
        Successivamente viene mantenuta indicazione solo per porpore e trombocitopenie immuni primarie in seconda linea, quindi in caso di fallimento del trattamento con corticosteroidi ed immunoglobuline.
        Il trattamento viene eseguito una volta/settimana fino a quando le piastrine risalgono a 50x10^9 per litro.
      - CINETICA
        Imprevedibile, agisce con meccanismo dose-indipendente: quando la molecola si lega al recettore per la trombopoietina questo di fatto è come se lo sequestrasse, quindi la quantità di farmaco in circolo dipende dal numero di piastrine e megacariociti che esprimono questo recettore --> rapporto inversamente proporzionale con il numero di piastrine e di megacariociti! Emivita va da 1 a 34 giorni per questo motivo, eliminazione quando si ha eliminazione del recettore per trombopoietina.
    - - MECCANISMO D'AZIONE
        Agonista orale del recettore per la trombopoietina
      - INDICAZIONI
        
        Trombocitopenia immune primaria nei bambini e negli adulti che sia refrattaria ad altri trattamenti.
        
        Anemia aplastica acquisita grave refrattaria
      - CINETICA
        
        Somministrazione per via orale
        
        F modesta ma sufficiente
        
        Ampio legame a proteine plasmatiche
        
        Intenso metabolismo ad opera di citocromi e substrato di molti trasportatori
        
        Eliminazione per via fecale ed emivita lungo ma gestibile
    - - MECCANISMO D'AZIONE
        Anticorpo monoclonale, nano-anticorpo (peso molecolare molto basso) che si lega al fattore di Von Willebrand impedendone l'azione sulle piastrine. Quando si lega alle piastrine ne impedisce l'aggregazione, quindi impedisce direttamente la formazione di coaguli intravascolari.
      - INDICAZIONIE
        Trattamento porpora trombotica trombocitopenica acquisita in cui, a causa di un'alterazione genetica ed immunomediata, le piastrine si aggregano in maniera massiva a formare trombi. Allo stesso tempo questi coaguli sottraggono però le piastrine, quindi ci troviamo comunque di fronte ad una trombocitopenia con porpora.