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Antimicrobianos do grupo das Quinolonas, Aluna: Cecília Maria,…
Antimicrobianos do grupo
das Quinolonas
Mecanismo de ação:
A subunidade B introduz os filamentos necessários à formação da nova cadeia do DNA em replicação e mantem o superespiramento do DNA.
A topoisomerase IV promove a separação das novas cadeias de DNA que irão formar os novos cromossomas após a replicação do DNA.
As subunidades A da DNA girasse provocam incisões na cadeia do DNA cromossômico, refixação das extremidades livres do DNA em processo de replicação e o superespiralamento das novas cadeias.
Resistências das Quinolonas:
Resistência cromossômica: DNA girasse
modificadas;
Modificação dos canais porínicos da
membrana externa das bactérias
Fluoroquinolonas:
Oferecem maior eficácia, espectro de atividade antimicrobiana mais amplo e maior segurança do que suas predecessoras.
Uso foi ligado estreitamente a infecções por Clostridium difficile e à propagação da resistência antimicrobiana em muitos microrganismos.
Efeitos colaterais:
Hipersensibilidade (urticária,
eosinofilia, erupções maculopapulares e febre);
No SNC: sonolência, cefaleia, insônia,
tontura, fadiga, depressão e convulsões;
Fototoxicidade (escurecimento
da pele e surgimento de eritemas;
Ciprofloxacino pode interferir na formação da cartilagem e causar ruptura de tendões do calcâneo.
Leucopenia, eosinofilia e elevações discretas das transaminases séricas ocorrem raramente;
São derivadas do ácido nalidíxico.
Interações medicamentosas:
O ciprofloxacino e o pefloxacino podem aumentar os níveis séricos de teofilina por inibir sua biotransformação;
Cálcio e outros cátions divalentes também
interferem na absorção desses fármacos.
Primeira geração: : Ácido nalidixico é o predecessor de todos as demais fluoroquinolonas
Usada com menos frequência atualmente,
possui atividade contra gram - moderada
Indicadas para infecções no trato urinário
Segunda geração: Ciprofloxacino e Norfloxacino
Ciprofloxacino é o mais potente das
fluoroquinolonas contra pseudomonas
o fármaco de escolha para a profilaxia pós exposição e o tratamento contra o carbúnculo. O fármaco alternativo é a doxicilina.
Norfloxacino é a primeira escolha para infecções urinárias
Quarta geração: Trovafloxacina
Possui maior cobertura contra gram +, mantém o espectro contra gram - e adquire cobertura contra anaeróbios
Terceira geração: Levofloxacino e Moxifloxacino
Indicadas pra pneumonia e bronquite
Tem a melhor atividade contra infecções de gonorreia e clamídia em comparação com os exemplos de 2° geração
Aluna: Cecília Maria
Referências: WHALEN, K.; FINKEL, R.; PAVANELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6 ed. Porto Alegre. Artmed,2016.