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farmacología de los agonistas y antagonistas de los receptores opioides -…
farmacología de los agonistas y antagonistas de los receptores opioides
INTRODUCCIÓN
El empleo de analgésicos opioides constituye la piedra angular de diversas técnicas en anestesia y control del dolor postoperatorio, así como en el tratamiento del dolor crónico y en las enfermedades terminales en clínicas del dolor.
La elección del agente, vía y velocidad de administración debe basarse en el conocimiento farmacocinético y farmacodinámico de estos fármacos
OPIOIDES ENDÓGENOS
El término opioide es derivado de la palabra griega opio que hace referencia al jugo de la amapola Papaver somniferum
Terenius y Wahlstrom por un lado, y Hughes por otro, describieron la presencia en cerebro de una sustancia endógena que parecía comportarse como un ligando (agonista) de los receptores opioides
TERMINOLOGÍA
Los opiáceos, en sentido farmacológico estricto, es un término que se aplica a las substancias derivadas del opio, y en este grupo se encuentra la morfina, la codeína y una gran variedad de congéneres semisintéticos y sintéticos derivados de ellas y de la tebaína, otro componente del opio.
DISTRIBUCIÓN DE PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS
La distribución de péptidos a partir de la POMC es relativamente limitada dentro del SNC, detectándose concentraciones altas en el núcleo arqueado, que se continúan con amplitud hacia las áreas límbica y del tallo encefálico y hacia la médula espinal.
RECEPTORES DE OPIOIDES
Los estudios de fijación en receptores demuestran perfiles de selectividad diferentes para cada clase, en tanto que los estudios funcionales han establecido sus perfiles farmacológicos.
Biosíntesis, transporte, depósito, liberación y metabolismo de los péptidos opioides
Los precursores de los péptidos opioides son sintetizados en los cuerpos neuronales, siendo divididos en pequeños péptidos a lo largo de su migración axonal
RECEPTORES MU
La mayor parte de los opioides utilizados en clínica son relativamente selectivos por los receptores mu, lo que refleja su similitud con la molécula de morfina.
RECEPTORES KAPPA
Los receptores kappa producen analgesia a nivel
raquídeo, y la dinorfina A es el ligando endógeno más en tanto que el análogo benzofurano del naltrindol (NTB)
es el antagonista selectivo de los receptores delta 2
RECEPTORES DELTA
Las encefalinas resultan ser los ligandos endógenos de los receptores delta. Varios investigadores han logrado producir analgesia dental a niveles tanto raquídeo como supraespinal, si bien el sistema espinal parece estar más involucrado en este proceso. Se han identificado y propuesto dos subtipos de receptores delta de los opioides, con base en su sensisilidad diferencial para el bloqueo por diversos antagonistas selectivos