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Antihipertensivos, Recomendaciones de acuerdo al JNC8, combinado con…
Antihipertensivos
diuréticos
tiazidas
Los diuréticos tiazídicos inhiben el transporte de NaCl en el DCT; el túbulo proximal
contraindicado en fallo renal FG >30
efectos adversos: hipotensión, hiponatremia, alcalosis metabólica, disminuye tolerancia a la glucosa
hidroclorotiazida
25-50mg ; 1 vez al día
semejantes a tiazida
clortalidona
12.5 - 25, 1 vez
indapamida
1.25- 2.5 , 1 vez
de asa
mecanismo de acción:
Los diuréticos de asa y de límite alto inhiben la actividad del simportador Na+- K+ en la TAL del asa de Henle.reabsorbe 65% del Na+ filtrado
La furosemida y la bumetanida están disponibles como formulaciones orales e inyectables. La torsemida lo está como una formulación oral; el etacrinato de sodio está disponible como una solución inyectable y el ácido etacrínico como una tableta oral
furosemida : 20-80mg 2 veces al día
crisis hipertensivas, edema agudo de pulmón, IC
bumetanida: 0.5-4mg 2 veces al día
torasemida: 5-10mg ., 1 vez al día
efectos adversos: hiponatremia, ototoxicidad, hiperuricemia
contraindicaciones: síndrome metabólico, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia
interacciones faramcológicas
Aminoglucósidos, carboplatino, paclitaxel y otros (sinergia de ototoxicidad).
• Anticoagulantes (aumento de la actividad anticoagulante).
• Glucósidos digitálicos (aumento de las arritmias inducidas por digitálicos).
• Litio (aumento de los niveles plasmáticos de Li+
• Propranolol (aumento de los niveles plasmáticos de propranolol).
• Sulfonilureas (hiperglucemia).
Cisplatino (mayor riesgo de ototoxicidad inducida por diuréticos).
• NSAID (respuesta diurética atenuada y toxicidad de salicilato con altas dosis de salicilatos).
• Probenecid (respuesta diurética atenuada).
• Diuréticos tiazídicos (sinergia de la actividad diurética de ambos fármacos, que conduce a una diuresis profunda).
• Anfotericina B (mayor potencial de nefrotoxicidad e intensificación del desequilibrio electrolítico
ahorradores de potasio
mecanismo de acción: antagonista de aldosterona, impide la acción de la misma en las células principales del túbulo colector, impide la bomba na+/k+, por lo tanto no elimina potasio sino que lo ahorra y evita que la aldosterona haga su efecto de reabsorber agua por lo que el agua y el sodio salen como orina.
amilorida
5-10mg ; 1 o 2 al día
triamtereno
50-100 ; 1 o2 al día
espironolactona
25-100 ; 1 o 2 día
epleronona
50-100; 1 o2 día
efectos adversos= ginecomastia, disfunción erectil
ideal para aldosteronismo primario
contraindicaciones: ahorradores de K+
Los efectos adversos más comunes de la amilorida son náuseas, vómitos, diarrea y dolor de cabeza; los del triamtereno son náuseas, vómitos, calambres en las piernas y mareos.
bloqueadores de canales de calcio
dihidropirimidínicos
el potencial de acción principalmente se trata de que ingrese el calcio para que haya la contracción, si se bloquean sus canales, no hay contracción , pero no se produce la bradicardia, al contrario, al producir vasodilatación la respuesta simpática sería taquicardia para compensar
amlodipino
2,5 -10 ; 1 vez
efectos adversos: dolor de cabeza (por vasodilatación encefálica), enrojecimiento, mareos
no dihidropirimidínicos
el potencial de acción principalmente se trata de que ingrese el calcio para que haya la contracción, si se bloquean sus canales, no hay contracción y además de producir vasodilatación, puede producir bradicardia porque no entra el calcio en el potencial de acción del nódulo sinusal
verapamilo
40-80 ; 3 veces
efectos adversos: dolor de cabeza, enrojecimiento, mareos, y estreñimiento
grupo de fenilalquilamina
. La t1/2 de amlodipino en plasma es de aproximadamente
39 h; la de nifedipino es de aproximadamente 1.8 h
antagonistas receptores adrenérgicos
betabloqueantes puros
bisoprolol
2.5 - 10 ; 1 vez
atenolol
combinados
carvedilol
labetalol
alfa antagonista
inhibo receptor b1 , bloquean renina
IECA
Enalapril
Mecanismo de acción: inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina = disminución de angiotensina II = evita efecto vasoconstrictor. Además evita la degradación de bradicinina por lo que causa vasodilatación por medio de la secreción de prostaciclinas, óxido nítrico y el factor hiperpolarizante derivado del endotelio. Al cortar la cadena de la angiotensina II, no se eleva la aldosterona y tampoco hay reabsorción de Na ni agua, y tampoco se libera K+ por lo que hay hiperpotasemia.
El enalapril se absorbe rápidamente cuando se administra por vía oral, y tiene una biodisponibilidad oral de aproximadamente 60% (no reducido por los alimentos). Aunque las concentraciones máximas de enalapril en el plasma se producen en una hora, las concentraciones de enalaprilato alcanzan el máximo después de 3-4 h. El enalapril tiene una t1/2 de alrededor de 1.3 h, pero el enalaprilato, debido a la fuerte unión a ACE, tiene un plasma con t1/2 de aproximadamente 11 h. La eliminación es por los riñones como enalapril intacto o enalaprilato. La dosificación oral de enalapril varía de 5 a 40 mg diarios, 1 o 2 veces al día
mismos efectos por ser IECA
Captopril
Las concentraciones máximas en plasma ocurren dentro de una hora, y el medicamento se elimina rápidamente, con una t1/2 de aproximadamente 2 h. La mayor parte del fármaco se elimina en la orina, 40 a 50% como captopril y el resto como dímeros de disulfuro de captopril y disulfuro de captopril-cisteína. La dosis oral de captopril varía de 12.5 a 150 mg 2 a 3 veces al día
administración oral
efectos adversos: tos, angioedema, hiperpotasemia, falla renal aguda, hipotensión
contraindicaciones: embarazo, previo angioedema por ieca, estenosis bilateral de la arteria renal, consumo de ahorradores de potasio
ahorradores de K+ = más hiperK; antiácidos = reducir biodisponibilidad; ácido acetilsalicilico = reduce respuesta antihipertensiva; capsaicina= empeora la tos
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alfa metildopa
evita liberación de noradrenalina
250-1000; 2 veces
antihipertensivo nivel central --> vasodilatación, entonces son alfa 1 agonistas centrales
clonidina --> agonista receptor alfa 2 --> vasodilatación
ARA II = antagonistas de receptores de angiotensina II
mecanismo de acción: ocupa el receptor de angiotensina II evitando su efecto vasoconstrictor y la posterior secreción de aldosterona, además de sus efectos inotrópicos en el corazón, evita liberación de ADH, evita hipertrofia ventricular a largo plazo
Losartán
. Los niveles plasmáticos máximos del losartán y EXP 3174 se producen aproximadamente 1 a 3 horas después de la administración oral, y las vidas medias plasmáticas son de 2.5 y 6 a 9 h, respectivamente. Las depuraciones de plasma del losartán y EXP 3174 son a través del riñón y el hígado (metabolismo y excreción biliar), y se ven afectados por la insuficiencia hepática, pero no renal. El losartán se debe administrar por vía oral una o dos veces al día para una dosis diaria total de 50 a 100 mg.
Valsartán
Los niveles plasmáticos máximos ocurren 2-4 h después de la administración oral; los alimentos disminuyen notablemente la absorción; el plasma tiene una t1/2 de 9 h aproximadamente. El valsartán se elimina de la circulación por el hígado (70% de la depuración total), y la insuficiencia hepática reducirá la eliminación. La dosificación oral de valsartán es 80-320 mg una vez al día.
renoprotector en DM2
Efectos adversos araII = tos y angioedema <ieca; teratogénico; hipotensión, insuficiencia renal aguda; hiperpotasemia
contraindicaciones = estenosis de la arteria renal, embarazo; interacción con ahorradores de potasio
Otro inhibidor del SRAA
inhibidor directo de renina
aliskiren
vía oral
. Se une al sitio activo de renina para bloquear la conversión de angiotensinógeno a AngI, lo que reduce la consiguiente producción de AngII
se recomienda como una sola dosis oral de 150 o 300 mg/d. La biodisponibilidad de aliskireno es baja (∼2.5%), pero su alta afinidad y potencia compensan la baja biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de las 3-6 h. La t1/2 es de 20-45 h
no usar con ieca ni araII ; evitar uso en embarazo, en estenosis de la arteria renal, puede causar hiperpotasemia, Insuficiencia renal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, reflujo, cefalea, mareo, fatiga
Recomendaciones de acuerdo al JNC8
Recomendación 1
En la población general ≥ 60 años con una PA de >150/90 mmHg, iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar una PA objetivo de <150/90 mm Hg.
Recomendación 2
En la población general <60 años con una PAD de >90 mmHg, iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar una PAD objetivo de <90 mmHg
Recomendación 3
En la población general <60 años con una PAS de >140 mmHg, iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar una PAS objetivo de <140 mmHg
Recomendación 4
En población con enfermedad renal crónica de >18 años con una PAS > 140 mmHg o una PAD > 90 mmHg, inicair tratamiento farmacológico para alcanzar una PA objetivo de <140/90 mmHg
Recomendación 5
En población con diabetes de >18 años con una PAS > 140 mmHg o una PAD > 90 mmHg, inicair tratamiento farmacológico para alcanzar una PA objetivo de <140/90 mmHg
Recomendación 6
En la población general no negra - incluido aquellos con diabetes - el tratamiento antihipertensivo inicial debe incluir un diurético tipo tiazida, un calcio antagonista, un IECA, o un ARA2
Recomendación 7
En la población general negra - incluido aquellos con diabetes - el tratamiento antihipertensivo inicial debe incluir un diurético tipo tiazida o un calcio antagonista
Recomendación 8
En la población con enfermedad renal crónica de >18 años, el tratamiento antihipertensivo inicial (o complementario) debe incluir un IECA o ARA2 para mejorar los resultados renales, incluida la población negra
Recomendación 9
Si no se alcanza la PA objetivo dentro de 1 mes de tratamiento, aumentar la dosis del fármaco inicial o añadir un segundo fármaco. Si no se alcanza la PA objetivo con 2 fármacos, agregar y titular un tercer fármaco antihipertensivo. No usar IECA y ARA2 juntos. Si esto no ayuda, derivar al especialista.
combinado con tiazidas para compensar la eliminación de K+
contraindicaciones: arrtimias, antecedente de edema severo, falla cardíaca, estrenimiento
interacciones: no usar con b-bloqueantes, ni aines
cuidado en pacientes con diabetes, asma por receptor b2, no en bradicardia
última línea por efectos adversos en SNC
Jacob Leguisamo
-Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.),Eds.
-Guía americana JNC8