É administrada por via intravenosa. Possui um grande volume de distribuição, com boa penetração nos tecidos ósseo, pulmonar, hepático e renal. Contudo, por cauda da sua ampla distribuição nos tecidos, os níveis séricos são baixos, de modo que a tigeciclina provavelmente não é uma boa escolha para pacientes com bacteremia, especialmente aqueles com infecções cuja origem é intravascular.