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Farmacologia do Sangue - Coggle Diagram
Farmacologia do Sangue
Adesão e ativação plaquetária X Antiplaquetários
Antiplaquetários ou Antiagregantes Plaquetários podem ser inibidores da ciclooxigenase(COX)
A inibição irreversível da COX acontece pela ação do Ácido acetilsalicílico
O que resulta na inibição da ativação plaquetária e na inibição da vasocontrição
Antiplaquetários ou Antiagregantes Plaquetários podem ser inibidores da fosfodiesterase 3
Isso afeta a enzima que degrada o AMPc e a AMP
O que resulta na inibição da ativação plaquetária
Medicamentos utilizados para tal fim:
Podem ser associados com:
Varfarina
Inibição da formação de trombos em próteses valvares cardíacas
AAS
Prevenção de trombose
Cilostazol - 50 ou 100 mg de 12h / 12 h
Dipiridamol 300 a 400 mg ao dia
Antiplaquetários ou Antiagregantes Plaquetários podem ser antagonistas do receptor ADP P2Y12
Eles não interferem nas vias da ciclooxigenase
Podem também impedem a ligação do fibrinogênio ao receptor GPIIb/IIIa
A ticlopidina interfere com a ligação do FvWao receptor de membrana
Possuem efeitos reversíveis de inibição
Possuem efeitos sinérgicos com AAS ou antagonistas do receptor GPIIb/IIIa
Possuem efeito inibitório sobre as plaquetas (ao fim de 4 dias)
Possui rápida e completa absorção pelo TGI
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Maior eficácia que o AAS na prevenção de recidivas de episódios trombóticos
Antiplaquetários ou Antiagregantes Plaquetários podem ser antagonistas do receptor GPIIb/IIIa
Afetando a subunidade IIb, responsável pelos ligantes de cálcio e sua ativação
Afetando a subunidade IIIa, responsável pela ligação ao fibrinogênio
Os antagonistas do receptor GPIIb/IIIa interrompem a interação do fibrinogênio e do fator de von Willebrand com o complexo GPIIb/IIIa plaquetá́rio; (via IV).
Indicados normalmente para tratar:
Medicamentos utilizados para tal fim:
Epitifibatida (Intergrillin)
Tirofibana (Aggrastat)
Abiciximabe (ReoPro)
Eles são fragmento Fab purificado de anticorpo monoclonal
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Fibrilação atrial
Cirurgias
Síndrome coronariana aguda
AVE / IAM / IC
Valvopatias
Fibrinolíticos (Trombolíticos)
São fármacos que promovem a lise de coágulos → ação direta sobre trombos já formados
Medicamentos utilizados para tal fim:
Geração do medicamentos utilizados para tal fim:
Usos principais:
Infarto Agudo do Miocárdio
Trombose venosa profunda
Embolia pulmonar
Agentes de 2ª geração: não ligam-se avidamente à fibrina
Uroquinase: ativa diretamente o plasminogênio circulante e o ligado à fibrina
Meia-vida: 10 a 20 minutos
Uso frequente em embolias pulmonares recentes
Agentesde 1ª geração: não são seletivos do coágulo
Estreptoquinase: administração sistêmica → lise efetiva de trombosvenosos profundo se arteriais agudos
Administração IV ou intracoronariana: após IAM → aumento de sobrevida a curto prazo
Complicações do uso: hemorragia, febre, reações alérgicas
Duas meias-vidas: 11 a 13 min (distribuição da droga e inibição por anticorpos) / 23 a 29 min →perda de atividade
Agentes de 3ª geração:
t-PA: ativa diretamente o plasminogêniono sangue
Alta afinidade de ligação à fibrina
Mais eficazes que a estreptoquinase para reperfusão coronariana
Rápida depuração (T ½ = 5 a 10 minutos) → risco de retrombose
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Estreptoquinase
Proteína produzida por estreptococos β-hemolíticos
Forma um complexo não-covalente estável com o plasminogênio, facilitando a sua conversão à plasmina
Sua ação é bloqueada por anticorpos anti-estreptocócicos, que surgem após a administração da dose inicial (janela de 1 ano entre nova dose).
Promovem a lise de trombos hemostáticos e em casos de tromboembolia
Geralmente a administração é intravenosa
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Ativador do plasminogênio tecidual (t-PA)
São fármaco correspondente ao
t-PA endógeno
Geram formação de complexo com o
plasminogênio
Causando a conversão do plasminogênio a plasmina
A plasmina degrada a rede de fibrina em coágulos sanguíneos
Plasmina também degrada o fibrinogênio e os fatores V, VIII, protrombina e XII
ANTIAGREGANTES
E ANTICOAGULANTES
Não agem diretamente sobre o trombo formado
Logo agem na prevenção da formação de trombos
Os fibrinolíticos são usados na intervenção de tratamento quando há trombo formado
TERAPIA ANTITROMBÓTICA
Trombogênese X Terapia
Formação de trombina e fibrina X Anticoagulantes
Adesão e ativação plaquetária X Antiplaquetários
Formação de plasmina e fibrinólise X Fibronolíticos
Lesão endotelial X Redução de fatores de risco
Anticoagulantes
Tipos de medicamentos utilizados para tal fim:
Inibidores diretos do fator X
O mecanismo de ação é a inibição direta, seletiva e reversível do fator Xa, ocorrendo assim o impedimento da formação de trombina
Alta biodisponibilidade
Baixa taxa de interações medicamentosas
Seu tempo de meia vida é de aproximadamente 5-9 horas (jovens) e 11-13 horas (idosos)
Possui metabolização hepática e excreção renal
Apixabana
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Rivaroxabana
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Anticoagulantes orais
A vitamina K carboxila os fatores II, X, VII e IX, sendo estes fatores denominados vitamina K - dependentes
Os cumarínicos interferem na biossíntese da vitamina K→ cai sua produção →fatores não são ativados, não ativando assim a cascata da coagulação
Aspectos Farmacocinéticos:
Aspectos Farmacodinâmicos:
Uso:
Efeitos adversos:
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Uso em longo prazo(VO)
Uso em internações
Tratamento de tromboses, embolias e IAM
Pré-operatório
Prolongamento do tempo de protrombina
Inibição da carboxilação de fatores II, X, VII e IX pela vitamina K
Não atravessam a barreira hemato-encefálica
Metabólitos hidroxilados são excretados na bile, e a seguir, no intestino
Sofre absorção rápida e quase completa
É inativada pelas isozimas P450 hepáticas
Atravessam a placenta e causam teratogenicidade e hemorragia no feto
Liga-se extensamente(>95%) às proteínas plasmáticas. O efeito anticoagulante é produzido pela droga não-ligada
Heparina
O mecanismo de ação é a ativação da antitrombina
Existe também heparina de heparina de baixo peso molecular (LDWHs)
É de ação rápida, sua administração ocorre no IV
Possui alta afinidade pela antitrombina III
Promove a inibição da ativação do fator X
Possui baixo efeito sobre a trombina e outros fatores de coagulação
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Atividade até 4 vezes superior sobre o fator X em relação à trombina
A heparina pode ser não fracionada e de alto peso molecular (HMW)
É de ação rápida, sua administração ocorre no IV
Pode misturar cadeias polissacarídicas
não-fracionadas
Possui uma alta afinidade pela antitrombina III → responsável pela inibição da trombina e do fator Xa
Ocorre a supressão da formação de fibrina
É mais antiga, e vem de origem de um extrato de animal
É uma mistura de mucopolissacarídeos ácidos altamente eletronegativos
Encontrada em grandes quantidades no fígado, nos pulmões e no intestino
Liga-se à superfície das células
É produzida e liberada pelos mastócitos
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Inibidores da trombina
Dabigratana
O mecanismo de ação é uma pró-droga → seus metabólitos causam inibição direta, competitiva e reversível da trombina livre e a presente em coágulos
Aspectos Farmacocinética:
Metabolização hepática
Meia vida entre 12 e 17 h (pico máximo em 30 minutos)
Excreção renal (80%)
Biodisponibilidade ~6,5%
Aluna:
Ana Júlia Peres Oliveira
Farmácia 6º Período
Antifibrinolíticos
Ácido tranexâmico
Inibe a ativação do plasminogênio, impedindo a fibrinólise
Administração oral ou intravenosa
Usos:
Hemorragias provocadas por trombolíticos
Hemorragias pós-extrações dentárias
Menorragia
Hemorragias pós-prostectomia
Aprotinina
Inibidor da calicreína e plasmina
Usos:
Hiperplasminemia
causada por superdosafem de fibrinolíticos
Risco de perda excessiva de sangue em cirurgia cardíaca