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HIPOGLUCEMIANTES ORALES - Coggle Diagram
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
SECRETAGOGOS
:
SULFONILUREAS
1° Generación
TOLBUTAMIDA
Farmacocinética
: Buena absorción, metabolismo rápido,
efecto de 6-10h. T1/2 4-5h.
Indicaciones: Segura en px
insuficiencia renal y de edad avanzada
Interacciones:
Sulfisoxazol, fenilbutazona, antimicóticos azoles orales
inhiben metabolismo, hipoglucemia prolongada.
CLORPROPAMIDA
Farmacocinética
: T1/2 32h. Metabolismo, hepático lento, excreción renal.
Contraindicado
en px de
edad avanzada
.
Efectos adversos: Reacciones hipoglucémicas, rubor hiperémico
después de la ingestión de
alcohol
TOLAZAMIDA
Farmacocinética
: Absorción lenta, T1/2 7h. Metabolización en compuestos que conservan los efectos
ACETOHEXAMIDA
Farmacocinética
: T1/2 de 1h. T1/2 del metabolito activo
4 a 6h. Acción de 8 a 24h
2° Generación
GLIBURIDA
Farmacocinética: Metabolismo
hepático, sus metabolitos tienen baja actividad
Contraindicaciones:
Insuficiencia hepática
y renal
Efectos adversos:
Pocos,
enrojecimiento
después de tomar
alcohol
GLIPIZIDA
Farmacocinética
: T1/2h. Absorción se retrasa con alimentos (30min antes del desayuno). Excreción renal.
Indicaciones
: Para
ancianos e insuficiencia renal.
Contraindicaciones
: Insuficiencia hepática
MEGLITINIDAS
Repaglinida
Acción rápida, efecto y Cmax 1h. Duración de acción de
4 a 7h.
Metabolismo hepatico por
CYP3A4
Uso:
Hiperglucemia posprandial, px con insuficiencia renal o edad avanzada
Modula
liberación de insulina de cel. b.
Regula flujo de potasio
Efectos adversos:
Hipoglucemia
si la comida se retrasa u omite
Diabetes mellitus:
Grupo de trastornos metabólicos
frecuentes que comparten el
fenotipo de
hiperglucemia.
Resultado de interacción de factores
genéticos
y
ambientales
.
Tipo 1:
Consecuencia de
respuesta inmunitaria
contra cél.
b
productoras de insulina, hay una
deficiencia total o casi completa de insulina
.
Tipo 2:
Grados variables de
resistencia a la insulina, menor secreción
de la misma y una
producción de glucosa hepática
DIAGNÓSTICO
TOLERANCIA A LA GLUCOSA
Glucosa normal
Glucosa alterada
Diabetes mellitus
FPG:
Glucosa en ayuno
2-h PG:
Glucosa postprandial 75g de glucosa
HbAlc: Hemoglobina glicosilada.
Mide % de proteínas hemoglobina cubiertas con glucosa
Gestacional:
Intolerancia a la glucosa, en 2 o 3er trimestre de embarazo.
Por alteraciones metabólicas del embarazo
SENSIBILIZADORES
BIGUANIDAS
METFORMINA
Mecanismo:
Activa enzimas proteínas cinasa activadas por AMP
y
reducen producción de glucosa
hepática
Farmacocinética
: T1/2 de 1.5 a 3h.
No UPP. No se metaboliza, excreción por riñones. Afecta metabolismo hepático del ac. láctico.
Uso:
Tx de diabetes tipo 2. Con secretadodos o tiazolidinedionas
en px en los que la monoterapia es inadecuada.
Prevención de DM en px obesos de edad media
con alteración en tolerancia a glucosa
Efectos adversos:
Uso con
precaución
en px con tasa de
filtración glomerular de 45 y 30ml/min por 1.73m2
Contraindicado
: Px FG
menor a 30
mL/min por 1.73 m2
Toxicidad
GI: anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal, diarrea,
interviene en absorción de B12.
Contraindicaciones
:
Insuficiencia renal hepática, cardiorrespiratoria, acidosis láctica
TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS
PIOGLITAZONA
Farmacocinética: Alimentos retrasan absorción,
disminuye con uso de secuestradores de ac. bilidares. Bdp total no se afecta. Metabolización por CYP2C8 y CYP3A4
Usos:
Sola o con metformina,sulfonilureas o insulina en DM tipo 2
Interacciones:
Bdp de anticonceptivos orales con estrógenos disminuye
Mecanismo
: Ligandos del R gamma activado por factor proliferado de peroxisomas PPAR
ROSIGLITAZONA
Farmacocinética
: Absorción rápida, UPP alta, Metabolismo por CYP2C8 y CYP2C9
Usos: Monoterapia, terapia con biguanida o sulfonilurea,
tx DM tipo 2
Efectos:
Aumenta en colesteron HDL, Disminuye la microalbuminuria.
INHIBIDORES DE LA DPP-4
SITAGLIPTINA
Farmacocinética
: VO, Bdp de 85%, Cmax de 1 a 4h. T1/2 de 12h. Excreción renal, secreción tubular activa. Metabolismo hepático por
CYP3A4 y CYP2C8.
disminuir dosis en insuficiencia renal
Usos
: Combinada con
metformina, sulfonilureas y
tiazolidinedionas
Efectos adversos:
nasofaringitis infecciones respiratorias altas y cefalea
SAXAGLIPTINA
Farmacocinética
: VO, UPP baja, Cmax en 2h, excreción renal.
Metabolismo hepático por CYP3A4 y CYP3A5
Disminuir dosis en
insuficicencia renal
Usos: Combinada con
biguanidas, sulfonilureas y tiazolidinedionas.
Efectos adversos:
mayor tasa de infecciones (tracto respiratorio superior y TU), dolores de cabeza, hipersensibilidad (urticaria, edema facial)
AFECTAN ABSORCIÓN DE GLUCOSA
Inhibidores de a-glucosidasa
Acarbosa y miglitol
Mecanismo:
Inhiben competitivamente las enzimas glucosidasa α intestinal
, retraso de la absorción de disacáridos y almidón
Acarbosa tiene buena absorción,
menos niveles de glucosa postprandial del 30-50%
Miglitol buena absorción, no se metaboliza, eliminación por riñón,
contraindicado en insuficiencia renal
Efectos adversos: Flatulencia, diarrea y dolor abdominal.
Exposición crónica, expresión de a-glucosidasa en yeyuno e íleon. Hipoglucemia con tx con sulfonilurea
IMITAN EL EFECTO DE LA INCRETINA E INHIBIDORES DE LA PPP-4
Mecanismo de la increatina
Glucosa oral estimula secreción de
incretinas GLP-1 y GIP,
amplifican secreción de insulina inducida por glucosa.
GLP-I
Efectos
: Suprime glucagón, enlentece el vaciamiento gástrico.
Antagonistas:
Exenatida,liraglutida,albiglutida y dulaglutida
Inhibidores de DPP-4:
Sitalgliptina, linaglitina y alogliptina.
Farmacocinética:
Degradación por DPP-4
ANTAGONISTAS DE R DE GLP-I
EXENATIDA
Presente en veneno de mounstro de Gila
Uso:
DM tipo 2 tx con metformina
o más sulfonilureas
Farmacocinética: Subcutánea,
60min antes de desayuno y comida, Cmax en 2h. Dura 10h.
LIRAGLUTIDA
Uso: Tx de
DM 2 con control inadecuado de dieta y ejercicio con metformina
sulfonilureas o tiazolidinedionas. 3mg/d
perder peso
Farmacocinética:
T1/2 de 12h. Admin una vez al día, efectos adversos
náuseas
ABIGLUTIDA
D
ímero del GLP-1
humano fusionado a la albúmina humana
Farmacocinética:
T1/2 de 5 días. Admin en forma de bolígrafo de autoinyección con un polvo que se reconstituye.
Efectos adversos
: Náuseas, eritema