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FARMACI PER TRATTAMENTO SCOMPENSO CARDIACO - Coggle Diagram
FARMACI PER TRATTAMENTO SCOMPENSO CARDIACO
COSA ACCADE NELLO SCOPENSO CARDIACO
Riduzione GC
Attivazione sistema ortosimpatico e RAA
Vasocostrizione periferica e rimodellamento fibre muscolari cardiache
Rimodellamento fibre cardiache determina minore capacità di contrazione del miocardio
CIRCOLO VIZIOSO!
TRATTAMENTO SCOMPENSO CARDIACO ACUTO
DOPAMINA
Sintetizzata a lv centrale, effetti sia a lv centrale (controllo del movimento) che a lv periferico.
Se somministrata per via parenterale non riesce a passare la BEE --> solo effetto periferico, per ottenere effetto centrale devo somministrare L-DOPA.
A lv periferico agisce su due categoria di recettori di cui quello che ci interessa è il D1: su fibrocellule muscolari lisce dei vasi, aumenta produzione cAMP distendendole --> vasodilatazione.
Recettori D1 particolarmente rappresentati a lv renale e coronarico --> vasodilatazione renale e coronarica --> aumento flusso ematico al rene con aumento diuresi ed escrezione sodio + aumento flusso al tessuto cardiaco.
CATEGORIA DI RECETTORI SU CUI AGISCE DIPENDE DALLA DOSE
DOSI BASSE (fino a 2 microg/kg/min) agisce solo su recettori D1
DOSI MEDIE (2-5 microg/kg/min) inizia ad agire anche su recettori beta1 cardiaci migliorando la contrattilità cardiaca, il che è un bene per il cuore di un pz cscompensato che non si contrae in maniera efficace
DOSI ELEVATE (< 5 microg/kg/min) agisce anche su recettori alfa1 determinando vasocostrizione --> non va bene --> solo a dosaggi medi o bassi.
SOMMINISTRAZIONE endovena in fleboclisi lenta anche perchè è molto irritante, quindi usare cannula + pompa riduce rischio di stravasi con necrosi tissutale.
FENOLDOPAM derivato dopamina, agisce solo su recettori D1
DOBUTAMINA
MECCANISMO D'AZIONE
Derivata da dopamina ma selettivo per recettori beta, a differenza della dopamina non agisce sui recettori alfa (in realtà composta da due enantiomeri di cui uno è agonista parziale dei recettori alfa, l'altro è antagonista per cui alla fine non stimola i recettori alfa).
DIFFERENZA SOSTANZIALE CON DOPAMINA
DOBUTAMINA aumento della diuresi è indice di efficacia del farmaco: agendo sui recettori beta1 aumenta la contrattilità cardiaca, quindi la perfusione renale e la diuresi.
DOPAMINA la diuresi aumenta in ogni caso perché ha come bersaglio i recettori D1 dei vasi renali che si dilatano.
DOSI = 2.5-10 microg/kg/min anche se spesso si usano anche dosi > 10 --> soprattutto in pz con scompenso cardiaco cronico in trattamento con beta blocanti, quando si verifica l'evento acuto sono necessari dosi elevate che spiazzino il beta bloccante togliendolo dai recettori beta.
INDICAZIONI più ristretta rispetto a dopamina perchè va in contro a rapida tolleranza e si usa solo quando si pensa che il problema vada in contro a risoluzione in tempi rapidi. Se sono necessarie più somministrazioni si preferisce somministrare dopamina. Determina aumento della richiesta di O2, quindi non è indicata per tutti i pz.
ISOPROTENEROLO
Agonista beta ma non si usa più perchè determina effetti collaterali come tachiaritmie
INIBITORI DELLE FOSFODIESTERASI di tipo III
Se pz non risponde a dopamina e dobutamina, poco maneggevoli, l'unico rimasto è l'enoximone.
Inibitori non solo della fosfodiesterasi di tipo III --> teofillina e caffeina.
TRATTAMENTO SCOMPENSO CARDIACO CRONICO
DIGOSSINA
In passato impiegato come per trattamento insufficienza cardiaca, oggi usato per trattare scompenso cardiaco + aritmie sopraventricolari.
Origine naturale, contenuto in una pianta/fiore molto frequente alle nostre latitudini.
MECCANISMO D'AZIONE
Fibrocellule cardiache: quando arriva pdA il sodio entra nelle cellule portandosi dietro il calcio che viene anche rilasciato dal reticolo sarcoplasmatico determinando lo scorrimento dei filamenti e quindi la contrazione.
Al termine della contrazione entra in azione la pompa sodio-potassio che fa uscire il sodio facendo entrare il potassio.
La digossina compete con il potassio per il legame con la pompa inibendone il funzionamento.
Entra in azione una seconda pompa, quella che fa uscire il sodio ed entrare il calcio --> aumento del calcio nelle cellule cardiache --> aumento della contrazione.
EFFETTI
AUMENTO GC
MIGLIORE PERFUSIONE PERIFERICA --> AUMENTO DELLA DIURESI
DIMINUZIONE DEL VOL CARDIACO
EFFETTO INOTROPO + MA CRONOTROPO - la digossina non agisce tanto sul nodo senoatriale quanto più sul nodo atrioventricolare riducendo v di conduzione ed aumento del periodo refrattario --> uso per trattare le aritmie sopraventricolari e riportare riportando ventricolo ad una frequenza normale.
CINETICA
Per bocca
F per bocca dal 60 al 90% per la presenza di batterio saprofita della mucosa gastrica (Eubacterium lentum) che la degrada --> in commercio esiste la metildigossina che è meno soggetta all'attività di questo batterio ed ha una F per bocca del 90%.
Metabolismo ridotto
Lenta escrezione per via renale
Emivita = 30-36h --> si consiglia un giorno di sospensione/settimana per ammortizzare eccesso a cui si andrebbe in contro essendo l'emivita >24h.
Dosaggio personalizzato: si inizia con dosaggio minore e lo si aumenta progressivamente fino ad arrivare ad un dosaggio massimo di 0.25 mg/die.
EFFETTI COLLATERALI
APPARATO GI vomito, nausea, diarrea, anoressia. In questo caso si chiede digossinemia ed interruzione della tp (pz cmq coperto dalla lunga emivita)
SNC cefalea, sonnolenza, disturbi visivi --> caratteristici, pz vede gli oggetti circondati da un alone.
CUORE attivazione parasimpatico con bradicardia, blocco cardiaco completo e tachiaritmie.
ENTRESTO = SACUBITRIL (inibitore neprilisina) + VALSARTAN (sartano).
Associazione fissa, sono farmaci che non possono essere somministrati separatamente.
Capostipite di una nuova classe di farmaci = ARNI = inibitori della neprilisina e del recettore per angiotensina.
Impiego nel trattamento dello scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta, potenzia sistema dei peptidi natriuretici.
Effetti avversi: ipotensione sintomatica, iperpotassiemia.
Non deve essere somministrato con ACE-INIBITORI.