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ANTIHIPERTENSIVOS - Coggle Diagram
ANTIHIPERTENSIVOS
Hipertensión:
El
aumento
sostenido de la
presión sanguínea ≥ 140/90
mmHg
Emergencia hipertensiva:
Situación que requiere
reducción inmediata de la PA,
en menos de 1h de dx con medicación
parenteral
, por el
elevado riesgo
de que se produzca
daño agudo o progresivo de órganos diana
que pueden quedar irreversiblemente dañados
Urgencia hipertensiva
: cuando se produce una
elevación brusca de la P
A, en relación a las cifras tensionales habituales, o PA +=
210/12mmHg
, pero
sin síntomas específicos
ni daño de órganos diana.
** reducir gradualmente
la PA (en 24-48h) con medicación oral ya que si se baja rápido favorece
hipoperfusión
de órganos
CLASIFICACIÓN
Normal
: menos de 120/80 mmHg
Prehipertensión
: 120-139/80-89 mmHg
Hipertensión etapa 1:
140-159/90-99 mmHg
Hipertensión etapa 2:
mayor o igual a 160/100 mmHg
MECANISMOS
Barorreflejo postural
Se encargan de
ajustes rápidos
, momento a momento, de la PA, como en la
transición de una postura de decúbito a la erguida.
Nuronas simpáticas centrales de región vasomotora del bulbo raquídeo
tienen actividad
tónica.
Barorreceptores carorídeos son estimulados por la distensión de las paredes vasculares dependiente de la PA
Activación de los barorreceptores inhibe las descargas simpáticas centrales
barorreceptores perciben la
disminución de la presión sanguínea
resultante de la acumulación de sangre en las venas por debajo del nivel del
corazón como disminución de la distensión de la pared y se
desinhibe la descarga simpática
Respuesta renal a la disminución de la presión arterial
riñón
se encarga del control a largo plazo de PA, disminución de la presión de perfusión renal da lugar a la
redistribución
intrarrenal del flujo sanguíneo y aumento de la resorción de sal y agua
La presión disminuida en las arteriolas renales, así como la
actividad simpática neural estimulan producción de
renina
,
aumenta angiotensina 2.
1) constricción directa de los vasos de resistencia y 2) estimulación de la síntesis de aldosterona en la corteza suprarrenal, que incrementa la absorción renal de sodio y el volumen sanguíneo intravascular
SIMPATICOLÍTICOS
CENTRALES
Metildopa y clonidina
Farmacocinética y farmacodinamia:
T1/2 2h, biodisponibilidad 25%, efecto máx. 4-6h
y persiste hasta 24h. Efecto depende de la acumulación y almacenamiento de su metabolito en vesículas de la terminación nerviosa. Entra al
cerebro
por un
transportador de aminoácidos aromáticos
Efectos secundarios:
Sedación transitoria,
depresión, xerostomía, disminución de la libido, signos de parkinsonismo e hiperprolactinemia.B radicardia grave y paro sinusal.
Hepatotoxicidad
.
Efectos adversos:
leucopenia, trombocitopenia, aplasia eritrocítica, sx parecido a lupus eritematoso, erosiones cutáneas liquenoides y
granulomatosas, miocarditis, fibrosis retroperitoneal, pancreatitis, diarrea y malabsorción.
Anemia hemolítica
Usos: Tx
hipertensión durante el embarazo
, dosis 250mg 2 veces al día.
Clonidina para abstinencia de fármacos de abuso.
Contraindicaciones
: enfermedad hepática ctiva, hipersensibilidad,
terapia con inhibidores de la MAO
CLONIDINA, GUANABENZ Y GUANFACINA
PERIFÉRICOS
Reserpina
Antagoniza al transportador de aminas vesicular
en nervios noradrenérgicos y refleja la reserva del trasmisor.
Usos: Hipertensión
Toxicidad:
Sedación, incapacidad de concentración o llevar a cabo labores complejas, depresión.
Glunetidina
GANGLIONARES
Efectos adversos:
extensión directa de sus efectos farmacológicos, simpaticólisis (hipotensión ortostática excesiva y disfunción sexual) y parasimpaticólisis (estreñimiento, retención urinaria, precipitación de glaucoma, visión borrosa, boca seca, etc.).
Farmacodinamia: Obstaculizan de manera competitiva a los
colinorreceptores nicotínicos
en neuronas posganglionares
en los ganglios simpáticos y parasimpáticos
VASODILATADORES
ARTERIALES
Hidralazina
, minoxidilo, diazoxida, fenoldopam
Farmacocinética:
absorción buena GI, bdp 16%, se N-acetila en intestino, hígado o ambos. T1/2 1h, efecto hasta 12h. Cmáx en 30-120min.
Efectos adversos:
cefalea, náusea, rubor, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, mareo y angina de pecho. Isquemia miocárdica
Contraindicaciones: Admin parenteral a
enfermos hipertensos con coronariopatía, pacientes con múltiples factores de
riesgo cardiovascular o personas de edad mayor.
Usos: Combinado con e dinitrato de isosorbida para tx de
insuficiencia cardiaca. Insuficiencia cardiaca congestiva, urgencias hipertensivas en embarazadas.
VENOSOS
Nitroprusiato
Farmacocinética
: IV, acción inicia en 3seg, efecto máx en 2min y desaparece 3min.
Metabolismo inicia con reducción, liberación de cianuro y óxido nitroso, se metaboliza a tiocianato
. T1/2 3 días.
Usos: Tx
urgencias hipertensivas, en disección aórtica aguda
Efectos adversos:
Vasodilatación excesiva, puede agravar la hipoxemia arterial en
pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
DIURÉTICOS
Tiazidas
((hidroclorotiazida, clortalidona, clorotiazida, indapamida, metilclotiazida,
metolazona)
Diuréticos de asa
(furosemida, bumetanida, torsemida, ácido etacrínico)
Diuréticos ahorradores K+
(amilorida, triamtereno, espironolactona)
CALCIO ANTAGONISTAS
Verapamilo, diltiazem, nisoldipina, felodipina, nicardipina, isradipina,
amlodipina, clevidipina, nifedipina
IECA
Captoprilo
inhibe la dipeptidasa
de peptidilo.
Farmacocinética y farmacodinamia:
T1/2 2.2h, biodisponibilidad 65%.
Reduce la concentración de angiotensina 2 • reduce la vasoconstricción y secreción de aldosterona, aumenta la bradicidina
Usos:
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, diabetes.
Toxicidad:
Tos, angioedema, hiperpotasemia, daño renal
Contraindicaciones:
Embarazo, teratógeno
ARAII
Losartán y valsartán.
Antagoniza los receptores AT1
para angiotensina
Usos:
Hipertensión, insuficiencia cardiaca
Toxicidad:
angioedema, hiperpotasemia, daño renal
Farmacocinética
:Absorción por tracto diges
tivo, efecto del 1er paso.
biodisponibilidad 35%, 14% de dosis VO se metaboliza en hígado al E-3173, el metabolito hidroxilado activo.
Excreción renal, heces
Contraindicaciones: Precaución en
enfermedades hepáticas
, ajustar dosis en cirrosis alcohólica ligera a moderada.
ANTAGONISTAS DE RENINA
Inhibidores de ACE, inhibidores competitivos de angiotensina en sus receptores
, incluidos el
losartán
y otros
antagonistas no peptídicos
, y el aliskireno, un antagonista de la renina con act por VO